Iconazole

Ikonazol je antimykotikum na systémové použitie. Liečivom je itrakonazol.

Indikácia Iconazole

Je indikovaný na odstránenie takýchto porúch:

• pľúcna alebo iná lokalizovaná blastomykóza;
• Darlingova choroba (pľúcna kavitárna forma v chronickom štádiu, diseminovaná a tiež nemeningeálna forma);
• pľúcna alebo iná lokalizovaná aspergilóza u ľudí, ktorí sú refraktérni alebo precitlivení na liečbu amfotericínom B;
• onychomykóza, ktorá je spôsobená pôsobením dermatofytov (môže, ale nemusí byť sprevádzaná poškodením nechtov).

Formulár uvoľnenia

Dostupné v kapsulách. Jeden pás obsahuje 4 kusy.

Farmakodynamika

Itrakonazol inhibuje aktivitu hemoproteínu P450-dependentného procesu väzby ergosterolu, najdôležitejšieho prvku bunkových membrán húb.

Aktívna zložka tiež inhibuje aktivitu Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum, Histoplasma duboisii, Aspergillus lutea, Aspergillus fuming, Candida albicans a okrem toho Cryptococcus neoformans. Okrem toho Sporothrix schenckii, huby rodu Trichophyton, Candida krusei a ďalšie baktérie rodu Candida.

Účinok bioaktívneho produktu rozkladu (hydroxyitrakonazolu) na aktivitu Blastomyces dermatidis a Histoplasma capsulatum nebol stanovený.

Farmakokinetika

Maximálna biologická dostupnosť účinnej látky sa pozoruje v prípade užití lieku bezprostredne po jedle. Pri jednorazovom použití sa maximálne plazmatické hladiny itrakonazolu pozorujú po 3-4 hodinách.

Zložka sa metabolizuje v pečeni, najmä prostredníctvom CYP3A4, čo vedie k tvorbe mnohých derivátov, z ktorých jeden (hydroxyitrakonazol) má antifungálne vlastnosti takmer porovnateľné s itrakonazolom.

Syntéza plazmatických bielkovín itrakonazolu je 99,8 % a hydroxyitrakonazolu 99,5 %.

Látka sa vylučuje z plazmy v 2 fázach. Terminálny polčas je 1 – 1,5 dňa. Vylučovanie pôvodnej účinnej látky obličkami je < 0,03 % z prijatej dávky. Približne 40 % dávky sa vylučuje vo forme neaktívnych produktov rozpadu močom. Celkový podiel každého zo všetkých vylúčených produktov rozpadu nepresahuje 5 %. Ukazovateľ pôvodnej účinnej látky vylúčenej stolicou sa pohybuje v rozmedzí 3 – 18 % z prijatej dávky.

Dávkovanie a podávanie

Aby sa liek úplne vstrebal do tela, kapsula sa musí užívať s jedlom.

Na odstránenie blastomykózy by ste mali užívať liek v dávke 100 mg jedenkrát denne až 200 mg dvakrát denne. Táto kúra by mala trvať šesť mesiacov.

Pri eliminácii histoplazmózy sa dávka pohybuje od 200 mg jedenkrát denne do 200 mg dvakrát denne. Trvanie terapeutického cyklu je 8 mesiacov.

Terapia aspergilózy - kapsuly sa predpisujú v množstve 200 mg jedenkrát denne a pri rozvoji diseminovanej alebo invazívnej formy patológie sa dávka zvyšuje na dvakrát denne užívanie lieku v množstve 200 mg. Trvanie liečby je 2-5 mesiacov.

Pri onychomykóze sa má liek užívať v dávke 200 mg jedenkrát denne počas 12 týždňov bez prestávok.

Ľudia s poruchami imunitného systému (napríklad po transplantácii orgánov alebo s AIDS či neutropéniou) môžu potrebovať vyššiu dávku.

[ 1 ]

Používajte Iconazole počas tehotenstva

Na liečbu plesní sa liek predpisuje tehotným ženám iba vtedy, ak je potreba jeho použitia väčšia ako možné riziko z jeho užívania.

Počas tehotenstva je používanie Ikonazolu na odstránenie onychomykózy (a tiež počas plánovania tehotenstva) zakázané. Pred začatím liečby tohto ochorenia by ženy v reprodukčnom veku mali používať účinnú antikoncepciu. Liek sa má užívať od 2. do 3. dňa nasledujúceho normálneho menštruačného cyklu. Antikoncepcia sa má používať počas celého priebehu liečby Ikonazolom a potom ďalšie 2 mesiace po jej ukončení.

Liek prechádza do materského mlieka, preto sa musí dojčenie počas liečby prerušiť.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• užívanie spolu s určitými liekmi (cisaprid, astemizol, ako aj terfenadín a okrem toho midazolam a triazolam na perorálne použitie);
• použitie s inhibítormi HMG-CoA reduktázy (ako je lovastatín alebo simvastatín), metabolizovanými za účasti systému P450 ZA4 (počas ich užívania sa má užívanie Ikonazolu prerušiť);
• detstvo.

Vedľajšie účinky Iconazole

Najčastejšie vedľajšie účinky, ktoré sa objavia pri užívaní kapsúl, sú nevoľnosť, dyspeptické príznaky, zápcha, bolesť brucha a okrem toho zvýšená aktivita transamináz v krvi. Zriedkavo sa môže vyvinúť hepatitída (v dôsledku dlhodobej liečby).

Okrem toho sa môžu vyskytnúť bolesti hlavy, opuchy, zvýšený krvný tlak, leukopénia alebo trombocytopénia, srdcové zlyhanie, polyneuropatia, alopécia a dysmenorea. Okrem toho sa môže objaviť opuch pľúc.

Môžu sa vyskytnúť nasledujúce alergické reakcie: svrbenie, vyrážky, Quinckeho edém, žihľavka. Existujú informácie o zriedkavých prípadoch Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a tiež anafylaxia.

Interakcie s inými liekmi

Itrakonazol predlžuje účinok digoxínu s nepriamymi antikoagulanciami, ako aj cyklosporínu A, warfarínu, vinkristínu a metylprednizolónu s blokátormi kalciových kanálov.

Itrakonazol spolu s jeho hlavným produktom rozkladu hydroxyitrakonazolom sú inhibítory enzýmového systému hemoproteínu P450 3A4. Kombinácia s liekmi, ktoré sú tiež metabolizované vyššie uvedeným systémom, môže zvýšiť alebo predĺžiť liečivý účinok týchto liekov a vyvolať rozvoj negatívnych reakcií. Z tohto dôvodu je potrebné počas užívania Ikonazolu prerušiť užívanie takýchto liekov.

Kontraindikované v kombinácii s astemizolom, terfenadínom a cisapridom.

Pri použití v kombinácii s fenytoínom alebo rifampicínom sa biologická dostupnosť itrakonazolu znižuje.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmienky skladovania

Liek sa uchováva na tmavom mieste mimo dosahu detí. Teplotný režim je v rozmedzí 15-25 °C.

[ 4 ]

Čas použiteľnosti

Ikonazol sa môže používať 3 roky od dátumu uvedenia lieku na trh.