Heptavir

Heptavir je antivírusové liečivo s priamou terapeutickou aktivitou. Patrí do skupiny liekov nukleozidového typu, ktoré spomaľujú účinok reverznej transkriptázy.

Po vstupe do bunky lamivudín podlieha fosforylácii za vzniku aktívneho metabolického prvku 5-3-fosfátu, lamivudín-3-fosfátu, ktorý je substrátom pre polymerázu hepatitídy B; táto zložka spomaľuje aktivitu reverznej transkriptázy HIV. Lamivudín-3-fosfát neovplyvňuje normálne procesy bunkového metabolizmu DNA. [ 1 ]

Indikácia Heptavir

Používa sa v kombinovanej terapii s inými antiretrovírusovými látkami u ľudí s HIV infekciou.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme tabliet - 10 kusov v blistroch; škatuľa obsahuje 10 takýchto balení.

Farmakokinetika

Lamivudín sa dobre vstrebáva z tráviaceho systému; po perorálnom podaní sú hodnoty biologickej dostupnosti u dospelých 80 – 85 %. Rýchlosť syntézy bielkovín je 36 %. Sérová Cmax sa pozoruje po 60 minútach. V prípade podávania terapeutických dávok je to približne 1,1 – 1,5 μg/ml; minimálne hodnoty sú 0,015 – 0,02 μg/ml.

Distribučný objem – 1,3 ± 0,4 l/kg.

Užívanie lamivudínu s jedlom predlžuje obdobie potrebné na dosiahnutie Cmax a jej hodnôt (až o 47 %), ale nemení celkovú hodnotu absorbovaného prvku, čo umožňuje užívanie lieku s jedlom.

Priemerné hodnoty celkového klírensu lamivudínu sú 0,3 l/hod/kg. Polčas rozpadu je v rozmedzí 5 – 7 hodín. Látka sa vylučuje močom prevažne v nezmenenej forme – aktívnou exkréciou a CF. Intrarenálna miera klírensu predstavuje približne 70 % vylúčeného lamivudínu.

Dávkovanie a podávanie

Dospelí majú užívať 0,15 g lieku perorálne dvakrát denne. Liečba sa vykonáva v kombinácii s inými antiretrovírusovými látkami.

V prípade liečby Heptavirom u ľudí infikovaných dvoma vírusmi súčasne – HBV a HIV – by sa mala dávka odporúčaná na liečbu HIV použiť ako súčasť zvoleného režimu komplexnej liečby.

• Žiadosť pre deti

Pre dieťa s hmotnosťou menej ako 40 kg by sa mali použiť iné formy tohto lieku.

Kontraindikácie

Je kontraindikované predpisovať liek ľuďom s diagnostikovanou klinickou intoleranciou na zložky lieku.

Ženy infikované HIV majú zakázané dojčiť, pretože to môže viesť k infekcii dieťaťa.

Vedľajšie účinky Heptavir

Medzi vedľajšie účinky patria:

• problémy s tráviacimi funkciami: hnačka, nepríjemné pocity a bolesť v epigastrickej oblasti, vracanie, strata alebo oslabenie chuti do jedla, nevoľnosť a tiež pankreatitída a zvýšenie hladín amylázy v plazme alebo aktivity intrahepatálnych transamináz;
• poruchy hematopoézy: trombocyto- alebo neutropénia, ako aj anémia;
• poruchy spojené s centrálnym nervovým systémom: bolesti hlavy, polyneuropatia, únava a parestézia;
• Iné: horúčka, alopécia a infekcie dýchacích ciest.

Predávkovať

Znakom otravy liekmi je zosilnenie vedľajších účinkov.

Vykonáva sa výplach žalúdka, nútená diuréza a podávanie aktívneho uhlia. Okrem toho sa vykonávajú symptomatické opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Súbežné užívanie lieku s interferónom vedie k miernemu poklesu AUC lamivudínu (o 10 %); farmakokinetika interferónu zostáva nezmenená. Neboli zaznamenané žiadne interakcie medzi uvedenými liekmi.

Kombinácia heptaviru so sulfónamidmi, didanozínom alebo zalcitabínom zvyšuje riziko pankreatitídy.

Podávanie s myelosupresívnymi (sulfónamidy, amfotericín s ganciklovirom, flucytocín trimetrexát a pyrimetamín s dapsónom) alebo cytotoxickými látkami môže vyvolať rozvoj hematotoxicity.

Kombinácia s liekmi, ktoré majú nefrotoxickú aktivitu (aminoglykozidy, pentamidín s amfotericínom a foskarnet s cidofovirom), zvyšuje hodnoty lamivudínu.

Použitie s didanozínom, zalcitabínom, ako aj s izoniazidom, dapsónom a stavudínom zvyšuje pravdepodobnosť vzniku polyneuropatie.

Podmienky skladovania

Heptavir sa má uchovávať na mieste neprístupnom malým deťom. Teplota – v rozmedzí 15 – 30 °C.

Čas použiteľnosti

Heptavir sa môže používať počas 2 rokov od dátumu výroby terapeutického produktu.

Analógy

Analógy lieku sú Sebivo, Baraclude a Stag so Zeffixom a okrem toho Retrovir, Viread s Tenofovirom-tl, Azidothymin a Ziagen s Emtricitabínom.