Griseofulvin

Griseofulvín je antimykotikum (antimykotikum) používané na liečbu plesňových infekcií kože, vlasov a nechtov. Je účinný proti rôznym typom dermatofytov, ako je Trichophyton (pôvodca atletickej nohy, kožného ochorenia), Microsporum a Epidermophyton.

Griseofulvín účinkuje tak, že narúša štruktúru a funkciu mikrotubulov v bunkovej kostre plesní, čo bráni deleniu plesňových buniek. To zastavuje šírenie infekcie tým, že plesňové bunky sú zraniteľnejšie voči imunitnému systému hostiteľa.

Indikácia Griseofulvin

1. Dermatofytóza (trichofytóza, mikrospória, epidermofytóza) sú plesňové infekcie kože spôsobené dermatofytmi, ktoré postihujú kožu, vlasy a nechty.
2. Onychomykóza (plesňové infekcie nechtov) je ochorenie, pri ktorom huby postihujú nechtovú platničku, čo spôsobuje jej deformáciu, zmenu farby a olupovanie.
3. Plesňový kožný lišaj (Tinea) je plesňová infekcia pokožky hlavy, ktorá môže viesť k plešatosti a zápalu kože.

Formulár uvoľnenia

Griseofulvín sa zvyčajne dodáva vo forme tabliet alebo kapsúl na perorálne použitie.

Farmakodynamika

Griseofulvín účinkuje tak, že sa vkladá do štruktúry keratínu (bielkoviny, ktorá tvorí väčšinu kože, vlasov a nechtov), čím ho robí menej prístupným pre plesne a zabraňuje ich rastu a rozmnožovaniu. Toto je obzvlášť dôležité pri liečbe dermatofytových infekcií, ako je trichofytóza (kožný lišaj), mikrospória a atletická noha, ktoré postihujú kožu, vlasy a nechty.

Farmakokinetika

• Absorpcia: Griseofulvín sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, predovšetkým z dvanástnika. Príjem potravy môže zvýšiť jeho absorpciu.
• Metabolizmus: Liek podlieha rozsiahlemu metabolizmu v pečeni vrátane hydroxylácie a demetylácie.
• Vylučovanie: Metabolity sa vylučujú prevažne žlčou a stolicou. Malé množstvo sa vylučuje obličkami.
• Polčas rozpadu: Polčas rozpadu griseofulvínu môže byť pomerne dlhý, čo si vyžaduje dlhodobú liečbu.
• Čas do dosiahnutia maximálnej koncentrácie v krvi (Tmax): Tmax je typicky 4 až 5 hodín po užití lieku.
• Väzba na bielkoviny: Griseofulvín sa vo veľkej miere viaže na plazmatické bielkoviny, predovšetkým na albumín.
• Doba účinku: Dlhotrvajúci účinok griseofulvínu je spôsobený jeho akumuláciou v zrohovatených tkanivách, ako je koža, vlasy a nechty.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob podávania a dávkovanie

Dávkovanie a spôsob podania griseofulvínu sa môžu líšiť v závislosti od liekovej formy (tablety, suspenzia), typu infekcie, veku a hmotnosti pacienta. Je dôležité dodržiavať pokyny lekára a pokyny uvedené na obale lieku. Nižšie sú uvedené všeobecné odporúčania:

1. Pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov:
   • Zvyčajná dávka je 500 mg až 1000 mg denne v závislosti od typu a závažnosti infekcie.
   • Dávku je možné rozdeliť na niekoľko dávok počas dňa.
2. Pre deti s hmotnosťou menej ako 50 kg:
   • Zvyčajná dávka je 10 mg až 20 mg na kilogram telesnej hmotnosti denne.
   • Dávka je tiež rozdelená do niekoľkých dávok.

Spôsob podávania

• Griseofulvín sa má užívať s mastnými jedlami, aby sa zlepšilo jeho vstrebávanie.
• Odporúča sa piť veľa tekutín počas celého dňa, aby sa liek z tela vylúčil.
• Trvanie liečby závisí od miesta a závažnosti infekcie, ale priebeh zvyčajne trvá niekoľko týždňov až niekoľko mesiacov, pretože plesňové infekcie reagujú na liečbu pomaly.

Poznámka

• Neprerušujte liečbu ani nemeňte dávkovanie bez konzultácie s lekárom, a to ani v prípade, že sa vaše príznaky zlepšia.
• Úplné absolvovanie liečby pomáha predchádzať opätovnému výskytu infekcie.

Používajte Griseofulvin počas tehotenstva

Griseofulvín sa neodporúča používať počas tehotenstva kvôli potenciálnym rizikám pre vyvíjajúci sa plod. Tu je niekoľko kľúčových bodov, ktoré treba zvážiť:

Riziká pre plod:

V štúdiách na zvieratách sa preukázalo, že griseofulvín je teratogénny, čo znamená, že môže spôsobiť vrodené chyby plodu. Hoci priame dôkazy u ľudí sú obmedzené, vzhľadom na tieto štúdie na zvieratách a potenciálne riziká sa griseofulvín považuje za nebezpečný na použitie počas tehotenstva.

Odporúčania pre tehotné ženy:

• Neužívajte: Tehotné ženy by sa mali vyhýbať užívaniu griseofulvínu. Ak žena plánuje otehotnieť alebo zistí, že je tehotná počas užívania tohto lieku, mala by sa okamžite poradiť so svojím lekárom.
• Poraďte sa so svojím lekárom: Váš lekár vám môže navrhnúť alternatívne liečby kvasinkových infekcií, ktoré sú bezpečnejšie na použitie počas tehotenstva.

Ďalšie opatrenia:

• Antikoncepcia: Ženám vo fertilnom veku, ktoré užívajú griseofulvín, sa odporúča používať účinnú antikoncepciu počas liečby a po jej ukončení, aby sa predišlo otehotneniu.
• Monitorovanie: Ak počas liečby griseofulvínom dôjde k otehotneniu, je dôležité starostlivo sledovať zdravotný stav matky aj plodu.

Kontraindikácie

1. Známa individuálna intolerancia: Ľudia so známou individuálnou intoleranciou na griseofulvín alebo iné antimykotiká tejto triedy by sa mali jeho používaniu vyhýbať.
2. Porucha funkcie pečene: Keďže griseofulvín sa metabolizuje v pečeni, jeho použitie môže byť kontraindikované u pacientov s poruchou funkcie pečene alebo iným ochorením pečene.
3. Porfýria: Griseofulvín môže zhoršiť príznaky porfýrie a u pacientov s týmto ochorením sa má používať s opatrnosťou.
4. Tehotenstvo a dojčenie: Užívanie griseofulvínu počas tehotenstva a dojčenia môže byť kontraindikované alebo si vyžaduje osobitnú pozornosť. V týchto prípadoch by mal lekár rozhodnúť, či je použitie lieku nevyhnutné.
5. Pediatrická populácia: Použitie griseofulvínu u detí môže byť obmedzené a u detí, najmä u dojčiat a malých detí, by sa mal používať s opatrnosťou.
6. Alkohol: Počas liečby griseofulvínom sa odporúča vyhýbať sa pitiu alkoholu, pretože môže zvýšiť negatívne vedľajšie účinky lieku na pečeň.

Vedľajšie účinky Griseofulvin

1. Alergické reakcie: V zriedkavých prípadoch môže griseofulvín spôsobiť závažné alergické reakcie vrátane žihľavky, svrbenia, opuchu tváre alebo pier a ťažkostí s dýchaním.
2. Gastrointestinálne poruchy: Medzi najčastejšie vedľajšie účinky patrí nevoľnosť, vracanie, hnačka a bolesť brucha.
3. Bolesti hlavy a závraty: Niektorí pacienti hlásia bolesti hlavy a závraty počas užívania lieku.
4. Únava: Griseofulvín môže spôsobiť, že sa budete cítiť unavení alebo slabí.
5. Fotosenzitivita: Jedným známym vedľajším účinkom griseofulvínu je zvýšená citlivosť na slnečné svetlo, ktorá môže pri vystavení ultrafialovému svetlu viesť k spáleniu alebo sčervenaniu pokožky.
6. Menštruačné poruchy: U žien môže griseofulvín spôsobiť určité zmeny v menštruačnom cykle.
7. Účinky na pečeň: Keďže griseofulvín sa metabolizuje v pečeni, môže ovplyvniť funkciu pečene, čo sa prejavuje zmenami hladín pečeňových enzýmov.
8. Duševné zmeny: Vo veľmi zriedkavých prípadoch môže griseofulvín spôsobiť duševné zmeny vrátane zmätenosti, úzkosti alebo depresie.

Predávkovať

1. Gastrointestinálne príznaky: Nevoľnosť, vracanie, hnačka a bolesť brucha sú často prvými príznakmi predávkovania.
2. Neurologické príznaky: Pri vysokých dávkach lieku sa môžu vyskytnúť závraty, bolesti hlavy, únava a dokonca aj zmätenosť.
3. Kožné reakcie: Griseofulvín môže spôsobiť fotosenzitivitu, ktorá sa zhoršuje predávkovaním a vedie k ťažkým popáleninám kože pri vystavení slnečnému žiareniu.
4. Alergické reakcie: V zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť závažné alergické reakcie vrátane žihľavky, opuchu a ťažkostí s dýchaním.

Interakcie s inými liekmi

1. Antimykotiká: Kombinácia griseofulvínu s inými antimykotickými liekmi môže spôsobiť zvýšenie alebo zníženie účinku iných liekov.
2. Antikonvulzíva: Griseofulvín môže znižovať účinnosť antikonvulzív, ako je karbamazepín a fenytoín.
3. Antineoplastické lieky: Interakcia s antineoplastickými liekmi, ako je cyklofosfamid, môže zvýšiť ich toxicitu.
4. Antibiotiká: Kombinácia s antibiotikami, ako sú tetracyklíny a ampicilín, môže znížiť ich účinnosť.
5. Antikoncepcia: Griseofulvín môže znižovať účinnosť perorálnych kontraceptív, preto sa odporúča používať alternatívne metódy antikoncepcie.
6. Lieky metabolizované v pečeni: Griseofulvín môže ovplyvniť metabolizmus iných liekov metabolizovaných v pečeni, čo môže viesť k zmenám ich koncentrácií v krvi.