Femoston

Femoston je antiklimakterický liek estrogén-gestagénového typu, ktorý má „kalendárny“ režim podávania.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Femoston

Používa sa pri hormonálnej substitučnej liečbe (HRT) na zmiernenie príznakov spôsobených nedostatkom estrogénu u žien v menopauze. Liek sa predpisuje najneskôr 6 mesiacov po poslednej menštruácii.

V profylaxii sa liek používa na prevenciu osteoporózy počas menopauzy. Liek sa používa u žien, ktoré majú vysoké riziko zlomenín a ktoré nemôžu užívať iné lieky predpísané na prevenciu úbytku kostnej hmoty.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie sa vykonáva v tabletách. Forma LS Femoston 1/5 sa vyrába v 28 kusoch v „kalendárnom“ balení.

Femoston 1/10 je balený v „kalendárnych“ baleniach po 14 tabletách s dávkou 1 mg + 14 tabletách s dávkou 1 mg + 10 mg.

Femoston 2/10 je balený v „kalendárnych“ baleniach po 14 kusoch po 2 mg + 14 kusoch po 2 mg + 10 mg.

[ 6 ]

Farmakodynamika

Femoston je komplexný hormonálny liek používaný na zmiernenie príznakov nedostatku estrogénu a tiež na liečbu dysfunkčného krvácania z maternice.

Liečivý estradiol je podobný estradiolu produkovanému telom. Liek sa používa na kompenzáciu nedostatku estrogénov, ktorý sa vyvíja počas menopauzy, a tiež eliminuje psychoemocionálne a vegetatívne poruchy, ktoré sa vyskytujú počas menopauzy, na pozadí ktorých sa zaznamenávajú nasledujúce problémy:

• hyperhidróza s návalmi horúčavy;
• involúcia epidermy so sliznicami (najmä sliznice urogenitálneho traktu vrátane vaginálnej sliznice - kvôli tomu žena pociťuje nepohodlie počas pohlavného styku);
• zvýšená nervová vzrušivosť;
• závraty spolu s bolesťami hlavy;
• poruchy spánku;
• strata kostnej hmoty alebo osteoporóza (najmä ak sú pozorované rôzne rizikové faktory, ako je nedávna dlhodobá liečba GCS, skorá menopauza, fajčenie, astenický typ konštitúcie atď.).

Zároveň je estradiol schopný znižovať hodnoty celkového cholesterolu, ako aj lipoproteínov s nízkou hustotou, a zároveň zvyšovať hodnoty lipoproteínov s vysokou hustotou.

Gestagénny prvok lieku (dydrogesterón) stimuluje vývoj sekrečného štádia endometriálneho cyklu a navyše znižuje pravdepodobnosť karcinogenézy alebo hyperplázie endometria, ktoré sú spojené s účinkami estrogénu.

Dydrogesterón nemá estrogénové, androgénne, anabolické ani glukokortikosteroidné vlastnosti.

Aby sa zabezpečil čo najúčinnejší preventívny účinok HRT, liečba by sa mala začať čo najskôr po nástupe menopauzy.

[ 7 ]

Farmakokinetika

Po perorálnom užití lieku sa estradiol rýchlo vstrebáva. Jeho biotransformácia prebieha v pečeni. Jeho rozpadovými produktmi sú estrón a tiež estrón vo forme sulfátu. Eliminácia estrónu spolu s glukuronidmi estrónu prebieha prevažne močom.

Látka dydrogesterón sa po perorálnom podaní lieku tiež rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Je úplne biotransformovaná a hlavným produktom rozpadu je 20-dihydrodydrogesterón. Vylučovanie metabolických produktov prebieha prevažne močom.

Polčas rozpadu dydrogesterónu je približne 5-7 hodín a hlavný produkt rozpadu je približne 14-17 hodín. Úplné vylúčenie týchto prvkov nastáva po 72 hodinách.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dávkovanie a podávanie

Femoston sa často používa iba v dňoch, ktoré na to prísne určí ošetrujúci lekár, berúc do úvahy individuálne charakteristiky menštruačného cyklu pacientky. Ak menštruácia chýba, tablety sa majú užívať v dňoch, kedy sa mala objaviť. Ak sa amenorea pozoruje už 12 mesiacov, užívanie lieku sa môže začať v ktorýkoľvek deň.

Použitie LS vo formulári 1/5.

Liek sa má užívať kontinuálne - 1 tableta jedenkrát denne (odporúča sa užívať v rovnakom čase), bez ohľadu na príjem potravy. Jeden cyklus trvá celé 4 týždne (1 balenie lieku obsahuje 28 tabliet). Medzi liečebnými cyklami nie je potrebné robiť prestávky.

Na odstránenie príznakov menopauzy sa užívanie lieku začína minimálnou účinnou dávkou. Liečba sa má začať užívaním 1/5 liekovej formy. Dávkovací režim sa môže upraviť s ohľadom na čas nástupu menopauzy, stupeň závažnosti symptómov, ktoré sa počas nej vyvíjajú, a terapeutickú účinnosť.

Ak je potrebný prechod z iného lieku obsahujúceho estrogén-gestagénové prvky, pri cyklickom užívaní musí pacientka najprv absolvovať celý 4-týždňový liečebný cyklus a až potom začať užívať Femoston (stačí ktorýkoľvek deň). Medzi cyklami nie je potrebná prestávka.

Spôsob použitia lieku vo forme 1/10.

Liek vo forme 1/10 sa užíva bez ohľadu na čas konzumácie jedla. Estrogén v ňom obsiahnutý je určený na denné užívanie počas prvých 2 týždňov kúry. Progestogénová zložka by sa mala pridať v posledných 14 dňoch každého 4-týždňového cyklu.

Terapia začína nasledujúcou schémou: jednorazové užívanie 1 (bielej) tablety denne (súčasne) počas prvých 14 dní kúry. Potom sa podľa pokynov užívajú sivé tablety (podľa podobnej schémy). Medzi týmito 4-týždňovými cyklami nie je potrebné dodržiavať prestávky.

Sekvenčná kombinovaná HRT sa má začať s formou 1/10 a následne sa má dávkovanie v prípade potreby upraviť (s prihliadnutím na klinickú účinnosť liečby).

Ak chcete prejsť z podobného lieku, musíte absolvovať celú liečbu a potom začať užívať Femoston 1/10. Prechod je možný kedykoľvek.

Schéma používania formulára LS 2/10.

Estrogén sa musí užívať nepretržite a progestogén sa užíva v období od 15. do 28. dňa kúry. Počas prvých 14 dní sa užívajú ružové tablety, jedna denne, a potom od 15. dňa podľa pokynov žlté tablety.

Počiatočná dávka estradiolu je často 1 mg, a preto sekvenčná komplexná HRT vyžaduje začatie s formou 1/10 a následné postupné zvyšovanie dávky v prípade potreby.

Ak chcete prejsť z iných liekov na formuláciu 2/10, musíte najprv absolvovať celý 28-dňový liečebný cyklus (prechod je možný v ktorýkoľvek deň).

Použitie lieku v prípade náhodného vynechania dávky.

Ak vynecháte dávku, musíte tabletku užiť čo najrýchlejšie. Ak od vynechanej dávky uplynulo viac ako 12 hodín, musíte v liečbe pokračovať užitím ďalšej dávky z balenia (vynechanú dávku neužívajte).

Užívanie dvojnásobnej dávky na nahradenie vynechanej dávky sa neodporúča, pretože zvyšuje pravdepodobnosť krvácania a špinenia z pošvy.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Používajte Femoston počas tehotenstva

Femoston je zakázaný, ak bolo tehotenstvo definitívne potvrdené a okrem toho, ak existuje podozrenie na jeho výskyt. Okrem toho sa nemôže predpisovať ženám počas laktácie.

Niekedy sa liek používa vo fáze plánovania tehotenstva. Medzi indikácie pre takýto predpis patria:

• stavy spôsobené nedostatkom estrogénu a vyvíjajúce sa vo forme deficitu 1. štádia (ide o stavy, počas ktorých je na konci prvého štádia (folikulárneho) menštruačného cyklu hrúbka endometriálnej vrstvy maximálne 7-8 mm);
• neplodnosť spôsobená hormonálnou nerovnováhou.

Príliš tenké endometrium môže byť faktorom vedúcim k poruche luteálnej fázy, v dôsledku čoho žena tiež nemôže otehotnieť.

Často, pri plánovaní, lekári predpisujú užívanie lieku vo forme 2/10.

Hladina estradiolu v tabletách užívaných počas prvých 2 týždňov menštruačného cyklu je taká, že Femoston nepotláča ovuláciu (čo ho odlišuje od iných antikoncepčných prostriedkov), pričom zároveň simuluje prvú fázu menštruačného cyklu a tiež stimuluje rast a proliferáciu endometriálnych buniek.

Užívanie liekov obsahujúcich estradiol v kombinácii s dydrogesterónom napomáha sekrečnej transformácii vnútornej vrstvy maternice, ktorá je potrebná na zabezpečenie normálnej implantácie oplodneného vajíčka s následným nástupom tehotenstva. To naznačuje, že Femoston 2/10 je schopný stabilizovať menštruačný cyklus.

Liek vo forme 2/10 počas plánovania tehotenstva by sa mal užívať od 1. dňa menštruačného cyklu - v množstve 1 tableta / deň, počas 4 celých týždňov. Ukončenie liečby pred koncom balenia lieku je zakázané - pretože to môže viesť k hormonálnej nerovnováhe, ktorej príznakmi sú krvácanie rôznej intenzity a bránenie nástupu tehotenstva.

Pri užívaní lieku v štádiu plánovania je potrebné dodatočne zvýšiť aktivitu 2. fázy cyklu (luteálnej). Na tento účel sa od 14. dňa kurzu predpisuje užívanie lieku v kombinácii s Duphastonom (alebo jeho analógom).

Gestagénnym prvkom v Duphastone je dydrogesterón, ktorý umožňuje zosilniť pozitívny liečivý účinok na ženské telo ako celok a na stav endometria. Liek sa má užívať 1 tableta dvakrát denne počas 2 celých týždňov.

K otehotneniu počas užívania Femostonu dochádza len vo výnimočných prípadoch. Zvyčajne je realistickejšou možnosťou jeho výskyt po užívaní lieku počas niekoľkých samostatných cyklov, ale vo väčšine prípadov k nemu dochádza aj po ukončení liečby.

Len príležitostne je povolené používať liek v štádiu existujúceho tehotenstva - ak žena potrebuje podporu endometria. Takéto rozhodnutie však môže urobiť iba skúsený a kvalifikovaný lekár.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• ženy, u ktorých boli predtým diagnostikované zhubné nádory progestogén- alebo estrogén-dependentného typu, alebo ak existuje podozrenie na prítomnosť tejto patológie;
• podozrenie na rakovinu prsníka alebo už diagnostikovaná rakovina prsníka;
• vaginálne krvácanie neznámeho pôvodu;
• neliečená hyperplázia endometria (patologický rast lézie);
• anamnéza venóznej tromboembólie alebo tromboembólie diagnostikovanej v aktuálnom období (vrátane pľúcnej embólie s hlbokou venóznou trombózou);
• prítomnosť rôznych trombofilných porúch u ženy (vrátane trombofílie spojenej s nedostatkom antitrombínu, ako aj koagulačného proteínu typu C alebo proteínu S, ktorý je jeho kofaktorom);
• tromboembolické arteriálne patológie vrátane angíny pectoris alebo infarktu myokardu (jeho aktívna fáza alebo prípady, keď sa ochorenie udialo nedávno);
• aktívne formy pečeňových patológií a okrem toho prípady, keď sa biochemické hodnoty pečene pacienta po odstránení ochorenia neobnovili;
• hematoporfýria;
• prítomnosť vysokej citlivosti na estradiol s dydrogesterónom alebo pomocnými prvkami lieku;
• tínedžeri, ako aj deti, ktoré ešte nemajú 18 rokov.

[ 12 ]

Vedľajšie účinky Femoston

Medzi vedľajšie účinky, ktoré sa najčastejšie vyskytujú v dôsledku užívania lieku, patria: rôzne bolestivé pocity (brucha, hlavy a panvy), záchvaty migrény, nevoľnosť, nadúvanie, metrorágia. Okrem toho sa môžu vyskytnúť kŕče v nohách, silná citlivosť alebo bolesť v mliečnych žľazách, asténia, výskyt krvavého vaginálneho výtoku počas menopauzy, ako aj priberanie alebo chudnutie.

Počas klinických skúšok boli pomerne často zaznamenané nasledujúce prejavy:

• kvasinková infekcia, zväčšenie maternicových myómov, vredy na krčku maternice, zmeny libida, ako aj vylučovanie cervikálnej tekutiny a dysmenorea;
• stav depresie, zvýšené pocity nervozity a závraty;
• bolesť v chrbte;
• Hlboká žilová trombóza (HŽT) a pľúcna ejakulácia (PE);
• patológie ovplyvňujúce fungovanie žlčníka;
• alergia, ktorá sa prejavuje vo forme žihľavky, svrbenia a vyrážky a okrem toho aj výskytom periférneho edému.

Užívanie liekov môže občas viesť k nasledujúcim poruchám:

• zvýšená citlivosť na kontaktné šošovky;
• problémy s pečeňou, často prejavujúce sa vo forme malátnosti, bolesti brucha a asténie so žltačkou;
• zvýšenie zakrivenia rohovky;
• zväčšenie mliečnych žliaz;
• vývoj PMS.

Sporadicky sa môžu vyskytnúť poruchy ako mozgová príhoda, hemolytická anémia, vracanie, choreická hyperkinéza, infarkt myokardu alebo vaskulárna purpura. Okrem toho sa môže vyskytnúť nodulárny alebo multiformný erytém, melanóza alebo chloazma (niekedy pretrvávajú aj po vysadení lieku), príznaky intolerancie a Quinckeho edém, ako aj zhoršenie hematoporfýrie.

Zároveň niekedy liečba estrogén-progestogénovými liekmi u žien vedie k vzniku nádorov (benígnych aj malígnych alebo neznámeho pôvodu), zväčšeniu nádorov závislých od progestogénu, zvýšeniu hladín triglyceridov v plazme a hladín hormónov štítnej žľazy a okrem toho k vzniku fibrocystických lézií v mliečnych žľazách. Môže sa tiež zvýšiť krvný tlak, môže sa vyskytnúť akútna blokáda tepien, môžu sa vyvinúť kŕčové žily, môže sa vyvinúť periférna vaskulárna patológia, pankreatitída (sprevádzajúca existujúcu hypertriglyceridémiu), dyspepsia, systémový erytém (SLE), močová inkontinencia a syndróm podobný cystitíde. Okrem toho sa môžu objaviť príznaky demencie a môže sa zhoršiť existujúca epilepsia.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Predávkovať

Neboli hlásené žiadne prípady otravy touto drogou.

Estrogén aj progestogén sú látky s nízkou toxicitou.

Teoreticky môže intoxikácia zvýšiť intenzitu vedľajších účinkov, ako je vracanie, ospalosť, nevoľnosť a závraty.

V takýchto prípadoch s najväčšou pravdepodobnosťou nie je potrebné predpisovať žiadne špecifické symptomatické postupy (aj keď je dieťa intoxikované).

[ 19 ], [ 20 ]

Interakcie s inými liekmi

Testy terapeutických interakcií lieku neboli vykonané, ale existujú dôkazy o tom, že niektoré lieky môžu ovplyvniť účinnosť progesterónov s estrogénmi.

Antikonvulzíva (ako je fenobarbital alebo fenytoín) a antimikrobiálne lieky (vrátane rifampicínu s nevirapínom alebo efavirenzom) zosilňujú biotransformáciu týchto prvkov. Tento účinok sa vyvíja vďaka schopnosti indukovať enzýmy hemoproteínu P450, ktoré sa podieľajú na metabolických procesoch lieku.

Ritonavir spolu s nelvinavirom sú lieky, ktoré majú silný inhibičný účinok na aktivitu izoenzýmov CYP3A4, ako aj A5 s A7. V kombinácii so steroidnými hormónmi spôsobujú aktiváciu uvedených hemoproteínov.

Bylinné prípravky, ktorých hlavnou zložkou je ľubovník bodkovaný, sú schopné stimulovať proces progestogénnej a estrogénovej biotransformácie ovplyvnením izoenzýmu CYP 3A4.

Existujú fakty potvrdzujúce, že aktivita metabolických procesov progestogénov s estrogénmi sa zvyšuje v dôsledku zníženia liečivej účinnosti týchto prvkov a ovplyvňuje aj profil maternicového krvácania.

Zároveň sú estrogény schopné ničiť biotransformáciu iných zložiek a kompetitívne inhibovať hemoproteíny systému P450, ktoré sa podieľajú na biotransformácii aktívnych zložiek týchto liekov.

Toto treba vziať do úvahy pri predpisovaní estrogénov v kombinácii s liekmi, ktoré majú úzky liekový index (vrátane takrolimu s cyklosporínom a teofylínu s fentanylom). Takéto kombinácie môžu viesť k zvýšeniu plazmatických hodnôt týchto zložiek na toxickú úroveň. V dôsledku toho môže byť potrebné starostlivé sledovanie lieku počas dlhého časového obdobia, ako aj zníženie dávky vyššie uvedených liekov.

[ 21 ], [ 22 ]

Podmienky skladovania

Femoston sa má uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplota počas takéhoto skladovania by mala byť maximálne 30 ^° C.

[ 23 ], [ 24 ]

Čas použiteľnosti

Femoston sa môže používať 3 roky od dátumu výroby liečiva.

Analógy

Analógy lieku sú Klimonorm, Trisequens a Kliogest s Divinou.

Recenzie

Femoston dostáva veľa komentárov na lekárskych fórach (vzťahujú sa na všetky jeho formy uvoľňovania), ktoré majú protichodné hodnotenia. Zvyčajne takéto recenzie opisujú skúsenosti s užívaním lieku v štádiu plánovania tehotenstva alebo počas menopauzy.

Ženy, ktoré liek vyskúšali, medzi jeho výhody zdôrazňujú dobrú znášanlivosť a nízku frekvenciu negatívnych symptómov. Poznamenáva sa, že rýchlo stabilizuje stav, eliminuje nepríjemné klimakterické prejavy, celkovo zlepšuje pohodu a má tiež pozitívny vplyv na stav epidermy a pomáha obnoviť cyklus, ak bol narušený. Okrem toho sa zaznamenáva aj jednoduchosť použitia lieku.

Negatívne názory súvisia s rozvojom negatívnych symptómov u pacientov (vyrážky, opuchy, depresia, priberanie na váhe, znížená aktivita, bolesti kĺbov atď.) a tiež s nedostatkom požadovaného výsledku.

Ak vezmeme do úvahy recenzie špecialistov, ktoré sú založené na údajoch z klinických testov, môžeme zhrnúť, že liek má vysokú liečivú účinnosť ako v terapii, tak aj v prevencii rôznych stavov, ktoré vznikajú v dôsledku predčasného vyčerpania ovariálnej aktivity.

Zároveň všetci pacienti podstupujúci liečbu preukázali dobrú toleranciu lieku. Testy ukázali, že liečba mala pozitívny vplyv na celkový zdravotný stav pacientov (napríklad na hladinu lipidov v krvi).

Počas terapie sa zaznamenal aj významný nárast hodnôt maximálnej spotreby kyslíka, ako aj zvýšenie ochranného účinku estrogénu na kosti s pomocou dydrogesterónu.

To nám umožňuje dospieť k záveru, že lekári potvrdzujú potrebu včasného začatia a diferencovaného výberu typu HRT u žien s problémami s funkciou vaječníkov.

[ 25 ], [ 26 ]