Fexofen

Fexofén je antihistaminikum na systémové použitie.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Fexofen

Používa sa na odstránenie alergickej rinitídy sezónneho pôvodu (tablety s hmotnosťou 0,12 g), ako aj idiopatickej formy urtikárie chronickej povahy (tablety s hmotnosťou 0,18 g).

[ 3 ]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie prebieha v tabletách, 10 kusov v blistri. Balenie obsahuje 1 alebo 2 takéto balenia.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamika

Fexofenadín je blokátor histamínových (H1) receptorov so špecifickým účinkom. Fexofenadín je farmakoaktívny produkt rozkladu terfenadínu.

Pri použití v terapeutických dávkach nemá fexofenadín antidopaminergné, antiadrenergné ani anticholinergné účinky. Ani pri použití vo vysokých dávkach tento prvok neblokuje draslíkové kanály vo vnútri myokardiocytov a navyše nemá kardiotoxické vlastnosti (arytmia alebo predĺženie hodnôt QT intervalu).

Fexofenadín nepreniká hematoencefalickou bariérou, a preto nemôže interagovať s H1-terminálnymi receptormi v centrálnom nervovom systéme. Liek nemá sedatívny účinok.

Údaje z klinických testov vykonaných u dospelých so sezónnou alergickou rinitídou preukázali, že 1 hodinu po užití dávok lieku 0,06, 0,12 a 0,18 g sa pozorovalo rýchle zlepšenie stavu a terapeutický účinok pretrvával počas nasledujúcich 24 hodín.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa fexofenadín rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a dosahuje hodnoty plazmatickej Cmax v priebehu 1 – 3 hodín. Priemerná hladina Cmax po jednorazovej dávke 120 mg denne bola približne 427 ng/ml. Rovnaká hodnota po jednorazovej dávke 180 mg denne bola približne 494 ng/ml.

Dávka 0,12 g lieku má polčas rozpadu (hodnoty v rovnovážnom stave) približne 14,4 hodiny. U ľudí starších ako 65 rokov sú tieto hodnoty podobné ako v mladšej skupine. Polčas rozpadu u detí je 18 hodín.

Syntéza látky s plazmatickými bielkovinami je približne 60-70%. Metabolizuje sa približne 5% konzumovanej časti.

80 % dávky lieku sa vylučuje žlčou a 11 % močom.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dávkovanie a podávanie

Tablety sa užívajú bez ohľadu na príjem jedla a zapíjajú sa čistou vodou. Štandardná dávka (pre dospelých a dospievajúcich nad 12 rokov) je 0,12 g na odstránenie sezónnej alergickej nádchy a 0,18 g na odstránenie príznakov idiopatickej urtikárie (chronickej). Liek sa má užívať jedenkrát denne (odporúča sa to ráno).

Trvanie takejto liečby určuje ošetrujúci lekár pre každého jednotlivca, berúc do úvahy priebeh patológie. Pri konštantnom užívaní lieku počas 28 dní sa tolerancia na fexofenadín nevyvinula.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Používajte Fexofen počas tehotenstva

O používaní Fexofenu počas tehotenstva existuje veľmi málo informácií. Niekoľko testov na zvieratách nepreukázalo žiadne priame ani nepriame účinky na priebeh tehotenstva, embryonálny alebo fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj dieťaťa.

Predpisovanie fexofenadín hydrochloridu tehotným ženám je však stále zakázané, s výnimkou prípadov, keď je možný prínos pre ženu očakávanejší ako výskyt komplikácií u plodu (ak existujú životne dôležité indikácie).

Keďže fexofenadín sa vylučuje do materského mlieka, je zakázané používať liek počas laktácie.

Kontraindikácie

Hlavnou kontraindikáciou je vysoká citlivosť na liečivé zložky.

[ 13 ], [ 14 ]

Vedľajšie účinky Fexofen

Užívanie tabliet môže spôsobiť určité vedľajšie účinky:

• lézie spojené s fungovaním nervového systému: závraty, ospalosť a bolesti hlavy;
• príznaky v gastrointestinálnom trakte: rozvoj nevoľnosti;
• systémové poruchy: rozvoj silnej únavy.

Počas postmarketingových štúdií boli zistené nasledujúce nežiaduce reakcie:

• poškodenie imunity: príznaky intolerancie vyvíjajúce sa vo forme Quinckeho edému, dýchavičnosti, pocitu zúženia v oblasti hrudníka a navyše vo forme systémovej anafylaxie a návalov horúčavy;
• duševné poruchy: zvýšená dráždivosť nervového systému, nespavosť, problémy so spánkom alebo nezvyčajné/nočné mory;
• problémy so srdcovou funkciou: výskyt palpitácií alebo tachykardie;
• reakcie spojené s gastrointestinálnym traktom: rozvoj hnačky;
• lézie podkožného tkaniva a epidermy: svrbenie s vyrážkami a žihľavkou.

Ľudia, ktorí majú v anamnéze akékoľvek patológie ovplyvňujúce funkciu kardiovaskulárneho systému alebo nimi v súčasnosti trpia, musia vziať do úvahy, že lieky z kategórie antihistaminík môžu viesť ku komplikáciám, ako je zrýchlená srdcová frekvencia a tachykardia.

[ 15 ], [ 16 ]

Predávkovať

V prípadoch otravy fexofenónom sa pozorovala ospalosť, závraty a sucho v ústach. V štúdiách zahŕňajúcich dobrovoľníkov nespôsobilo použitie jednorazovej dávky do 0,8 g a dvojnásobnej dávky 0,69 g denne počas 1 mesiaca alebo dávky 0,24 g jedenkrát denne počas 12 mesiacov klinicky významné nežiaduce príznaky v porovnaní s placebom. Nebolo možné stanoviť maximálnu povolenú veľkosť tolerovateľnej dávky fexofenadínu.

V prípade intoxikácie sú potrebné symptomatické a podporné opatrenia. Hemodialýza nebude účinná.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interakcie s inými liekmi

Fexofenadín nepodlieha metabolizmu v pečeni, a preto neinteraguje s inými liekmi prostredníctvom tohto mechanizmu.

Kombinácia s ketokonazolom alebo erytromycínom vedie k 2- až 3-násobnému zvýšeniu plazmatických hladín fexofenadínu. Vplyv na dĺžku QT intervalu nie je s touto zmenou spojený. Výskyt nežiaducich účinkov sa nezvýšil v porovnaní s použitím ktoréhokoľvek z týchto liekov samostatne.

Nebola pozorovaná žiadna interakcia s látkou omeprazol.

Užívanie antacíd obsahujúcich horčík a hliník 15 minút pred užitím Fexofenu v dávke 0,18 g oslabuje vlastnosti fexofenadínu, ako aj stupeň jeho syntézy v gastrointestinálnom trakte. Medzi užitím týchto liekov je potrebné dodržiavať 2-hodinový interval.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Podmienky skladovania

Fexofén sa má uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplota nepresahuje 25 °C.

[ 32 ], [ 33 ]

Čas použiteľnosti

Fexofén sa môže používať 3 roky od dátumu výroby terapeutického lieku.

[ 34 ], [ 35 ]

Použitie u detí

Fexofén je zakázaný pre deti mladšie ako 12 rokov.

Analógy

Nasledujúce lieky sú analógmi lieku: Altiva a Allergo s Fexofastom a Fexomaxom a okrem toho Tigofast-120 a Telfast.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Recenzie

Fexofén sa dobre vyrovnáva s alergiami, ako aj s idiopatickou urtikáriou. Recenzie naznačujú, že rýchlo a účinne zmierňuje svrbivé vyrážky, červené škvrny a ďalšie príznaky vyššie uvedených porúch.