Felodip

Felodipín je antihypertenzívum.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikácia Felodipa

Používa sa na odstránenie nasledujúcich ochorení:

• angína pectoris;
• esenciálna hypertenzia;
• spontánna angína pectoris.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v tabletách, 10 kusov v blistri. Škatuľa obsahuje 3 alebo 10 takýchto balení.

Farmakodynamika

Podľa princípu liečivého účinku je blokátorom pomalých vápnikových kanálov. Jeho účinnou látkou je derivát dihydropyridínu. Okrem antihypertenzívnych vlastností má liek aj antianginózne vlastnosti. K poklesu krvného tlaku dochádza v dôsledku zníženia ukazovateľov celkového periférneho cievneho odporu.

Intenzita antiischemického účinku závisí od dávkovania. Felodipín má schopnosť chrániť pred vznikom reperfúznych komplikácií, ako aj znižovať objem myokardu.

Pokiaľ ide o vodivý systém, zaznamenáva sa iba minimálny vplyv; aktívny prvok nemá negatívny inotropný účinok.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Účinná látka sa takmer úplne vstrebáva po vstupe do gastrointestinálneho traktu. Po prvom prechode pečeňou sa pozorujú intenzívne metabolické procesy. Liek sa syntetizuje z 99 % s bielkovinami.

Účinná zložka sa vylučuje materským mliekom počas laktácie a okrem toho môže prechádzať cez hematoencefalickú bariéru a placentu. Známe produkty metabolizmu liekov nemajú liečivú aktivitu.

Približne 0,5 % liečiva sa vylúči v nezmenenej forme, ďalších 70 % sa vylúči ako produkty rozpadu obličkami a zvyšok sa vylúči črevami. V štádiu α je polčas rozpadu 4 hodiny a v štádiu β 24 hodín.

Je potrebné poznamenať, že u starších ľudí a ľudí s ochoreniami pečene sú hladiny felodipínu v krvi oveľa vyššie ako hodnoty pozorované v mladšej vekovej skupine.

Dlhodobé užívanie lieku nespôsobuje akumuláciu účinnej látky. Výnimkou sú iba pacienti s chronickým zlyhaním obličiek, u ktorých dochádza k akumulácii neaktívnych metabolických produktov (v takýchto prípadoch je potrebná individuálna úprava dávkovania).

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má užívať ráno - pred alebo po raňajkách. Tablety je zakázané drviť alebo žuť.

Užívanie liekov na odstránenie esenciálnej hypertenzie.

Antihypertenzívna liečba sa má začať minimálnou dávkou 5 mg. Ak je táto dávka neúčinná, dávka sa má zvýšiť na 10 mg. Felodipín sa užíva jedenkrát denne.

Ak pacient trpí patológiami pečene, je potrebné začať liečbu dávkou 2,5 mg a zároveň sledovať ukazovatele funkcie pečene.

Terapia stabilnej angíny.

Dávkovanie sa má zvoliť individuálne, počiatočná denná dávka je 5 mg. Maximálna denná dávka je 20 mg.

Ak pacient užíva ACE inhibítory, β-blokátory alebo diuretiká spolu s liekom, môže byť potrebná úprava dávkovania, aby sa predišlo poklesu krvného tlaku.

Ak má pacient ochorenie postihujúce pečeň, dávka sa vyberá individuálne.

[ 14 ]

Používajte Felodipa počas tehotenstva

Liek sa nemá predpisovať dojčiacim matkám alebo tehotným ženám.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• aortálna stenóza (ochorenie má klinicky významný prejav);
• infarkt myokardu (v akútnom štádiu, do 1 mesiaca);
• dekompenzované srdcové zlyhanie;
• výrazný pokles hodnôt krvného tlaku;
• nestabilná angína pectoris;
• intolerancia na zložky lieku;
• kardiogénny šok;
• deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov (keďže neexistujú žiadne informácie o bezpečnosti lieku a účinnosti jeho užívania).

Opatrnosť je potrebná pri užívaní u ľudí s ochoreniami obličiek a pečene - felodipín sa má užívať so sledovaním biochemických hodnôt krvi.

Vedľajšie účinky Felodipa

Užívanie lieku môže vyvolať rozvoj takýchto negatívnych symptómov:

• rýchly nástup únavy;
• bolesti hlavy výraznej povahy (podobné migréne);
• začervenanie kože na tvári;
• zvýšená srdcová frekvencia;
• závraty.

Všetky vyššie uvedené príznaky samy vymiznú po 2-3 týždňoch liečby a môžu sa znova objaviť v dôsledku zvýšenia dávky lieku. V dôsledku rozvoja prekapilárnej vazodilatácie sa môže vyskytnúť periférny edém.

Počas parodontitídy sa pozoruje opuch v oblasti ďasien, ktorý má slabý stupeň vyjadrenia. Ak sa starostlivo dodržiava ústna hygiena, tieto prejavy rýchlo vymiznú.

Užívanie lieku často spôsobuje nasledujúce vedľajšie účinky: fotosenzitivita, svrbenie kože, žihľavka a Quinckeho edém. Okrem toho sa môže vyskytnúť artralgia s myalgiou, periférny edém, hyperplázia ďasien a parestézia, ako aj zvýšenie hodnôt AST a ALT.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Predávkovať

V prípade otravy sa pozoruje pokles krvného tlaku a výrazná forma bradykardie.

Ak sa takéto príznaky objavia, prvou pomocou je položiť obeť do horizontálnej polohy a zdvihnúť jej nohy. Ak sa pozoruje bradykardia, pacientovi sa intravenózne podá 0,5-1 mg atropínu.

Na zvýšenie objemu plazmy by sa pacientovi mala podať infúzia dextránu alebo roztoku glukózy alebo roztoku NaCl. Ak tieto postupy neprinášajú výsledky, je potrebné použitie α-adrenergných stimulancií.

Interakcie s inými liekmi

Lieky, ktoré zvyšujú hladiny felodipínu v krvi a inhibujú jeho metabolizmus: cimetidín s erytromycínom, ako aj itrakonazol s ketokonazolom.

Zistilo sa, že kombinácia s digoxínom spôsobuje zvýšenie jeho ukazovateľov, ale tieto zmeny nevyžadujú úpravu veľkosti dávok felodipínu.

Hladina účinnej látky lieku sa znižuje v kombinácii s liekmi, ako je karbamazepín s barbiturátmi a fenytoín s rifampicínom.

Lieky z kategórie NSAID neovplyvňujú stupeň expresie antihypertenzívnych vlastností lieku. Vysoké hodnoty syntézy účinnej látky s plazmatickými bielkovinami neovplyvňujú proces syntézy frakcií iných liekov vrátane warfarínu.

Antihypertenzívny účinok sa zosilňuje pri kombinácii lieku s tricyklickými antidepresívami, diuretikami, β-blokátormi a verapamilom.

Grapefruitová šťava obsahuje flavonoidy, ktoré môžu zvýšiť biologickú dostupnosť felodipínu, a preto je prísne zakázané užívať liek s touto šťavou.

[ 15 ]

Podmienky skladovania

Felodipín sa musí uchovávať v štandardných podmienkach pre liečivá. Teplota – v rozmedzí 10 – 25 °C.

Čas použiteľnosti

Felodipín sa môže používať 4 roky od dátumu uvedenia liečiva na trh.

Analógy

Analógy lieku sú Plendil a Felodipín.

Recenzie

Felodipín sa používa pomerne zriedkavo v porovnaní s inými blokátormi MCC (ako je nifedipín s amlodipínom, ako aj lerkanidipín). Je to spôsobené najmä nadmerne vysokou cenou lieku.

Ľudia, ktorí liek užívali, ho hodnotia pozitívne a poukazujú na dobrú znášanlivosť lieku a vysokú účinnosť pri liečbe esenciálnej hypertenzie.

Ľudia trpiaci angínou pectoris vo svojich recenziách uvádzajú, že pri dlhodobej liečbe dochádza k viditeľnému zlepšeniu stavu, pocity bolesti pri angíne pectoris sa stávajú menej častými a majú menšiu intenzitu.