Esomeprazol

Liek Ezomeprazol patrí do kategórie inhibítorov protónovej pumpy - ide o širokú škálu liekov, ktoré sa používajú pri liečbe dvanástnikových vredov a gastroezofageálneho refluxu.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikácia Esomeprazol

Ezomeprazol je indikovaný:

• ako antisekrečné liečivo;
• pri patológii gastroezofageálneho refluxu u jedincov s komplikovaným refluxom alebo ezofagitídou;
• pri žalúdočných vredoch spôsobených užívaním nesteroidných protizápalových liekov;
• na prevenciu vzniku peptického vredu a dvanástnikového vredu počas liečby nesteroidnými protizápalovými liekmi;
• na krátkodobé udržanie hemostázy a prevenciu opakovaného krvácania u pacientov po endoskopickej liečbe akútneho krvácajúceho vredu.

Formulár uvoľnenia

Ezomeprazol sa vyrába ako lyofilizát na prípravu injekčného roztoku.

Jedna injekčná liekovka s lyofilizátom obsahuje účinnú látku lieku - ezomeprazol sodný, v množstve 40 mg namiesto ezomeprazolu.

Kartónové balenie obsahuje jednu sklenenú fľašu s gumenou zátkou a zrolovaným hliníkovým viečkom s odklápacím otváracím mechanizmom.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamika

Ezomeprazol je s-izomér omeprazolu, ktorý znižuje tvorbu žalúdočnej kyseliny. Je to špecifický inhibítor protónovej pumpy s cielenou farmakodynamickou aktivitou.

Účinná látka lieku Ezomeprazol patrí medzi slabé zásady - látka sa hromadí a aktivuje v kyslom prostredí vylučovacích kanálikov parietálnych bunkových štruktúr, kde dochádza k inhibícii enzýmu H+K+ATPázy - kyslej pumpy, ako aj k inhibícii produkcie kyseliny.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Liek sa rýchlo vstrebáva a dosahuje vysoké koncentrácie do pol hodiny po užití dávky. Úplná biologická dostupnosť môže byť 90 %. Väzba na plazmatické bielkoviny je 95 %.

Súčasné užívanie jedla znižuje absorpciu a spomaľuje asimiláciu ezomeprazolu.

Liek sa metabolizuje systémom cytochrómu P450. Veľké percento metabolizmu závisí od CYP3A4, ktorý je zodpovedný za tvorbu esomeprazolsulfónu, hlavného plazmatického metabolitu.

Polčas rozpadu je 60 – 90 minút. Vzťah medzi plazmatickou koncentráciou a časom sa zvyšuje pri opakovanom podávaní lieku. Toto zvýšenie je závislé od dávky a pri opakovanom podávaní vedie k nelineárnemu vzťahu.

Táto časová závislosť je spôsobená znížením metabolických procesov prvého prechodu, ako aj systémovým klírensom v dôsledku inhibície enzýmu CYP2C19.

Pri dennom podávaní ezomeprazolu jedenkrát denne sa liečivo úplne vylučuje z krvného obehu v období medzi dávkami bez akumulácie.

Prítomnosť hlavných metabolických produktov nevykazuje žiadny vplyv na produkciu žalúdočnej šťavy. Približne 80 % užitého množstva lieku sa vylučuje močom a zvyšok stolicou.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dávkovanie a podávanie

Osobám, u ktorých je kontraindikované vnútorné užívanie lieku, sa môže predpísať parenterálne podanie v množstve 20 až 40 mg denne. Pri refluxnej ezofagitíde sa užíva 40 mg ezomeprazolu denne. Pri symptomatickej liečbe gastroezofageálneho refluxu sa predpisuje 20 mg lieku denne.

Pri žalúdočných a dvanástnikových vredoch spôsobených užívaním nesteroidných protizápalových liekov sa predpisuje štandardná dávka 20 mg denne. Na preventívne účely sa množstvo lieku nemení.

Trvanie liečby ezomeprazolom určuje lekár a nie je dlhodobá.

Po endoskopickom zastavení krvácania do žalúdka sa použije 80 mg ezomeprazolu ako polhodinová infúzia, po ktorej sa očakáva predĺžená (72 hodín) intravenózna infúzia 8 mg za hodinu.

Po parenterálnom podaní lieku sa predpisujú látky, ktoré inhibujú sekréciu kyseliny žalúdkom - najmä tablety na báze ezomeprazolu.

[ 23 ]

Používajte Esomeprazol počas tehotenstva

Liek Ezomeprazol sa nepredpisuje tehotným a dojčiacim pacientkam, pretože neexistujú spoľahlivé klinické informácie týkajúce sa bezpečnosti navrhovaného lieku pre plod a novorodenca.

Kontraindikácie

Ezomeprazol je kontraindikovaný:

• v prípade reakcií z precitlivenosti na zložky lieku;
• v kombinácii s nelfigavirom alebo atazanavirom;
• pediatrickí pacienti (do 18 rokov);
• počas tehotenstva;
• počas dojčenia.

[ 19 ], [ 20 ]

Vedľajšie účinky Esomeprazol

Liečbu ezomeprazolom môže sprevádzať:

• znížené hladiny leukocytov a krvných doštičiek v krvi;
• alergie vrátane anafylaxie;
• opuch končatín;
• porucha spánku;
• depresia, poruchy vedomia;
• bolesti hlavy, únava;
• zrakové a sluchové postihnutie;
• závraty;
• príznaky bronchospazmu;
• dyspepsia, bolesť brucha;
• smäd;
• žltačka, hepatitída;
• dermatitída, kožné vyrážky, zonulárna alopécia;
• bolesť kĺbov a svalov;
• zvýšené potenie.

[ 21 ], [ 22 ]

Predávkovať

O predávkovaní ezomeprazolom je k dispozícii len málo informácií. Príznaky predávkovania môžu zodpovedať vedľajším účinkom a objaviť sa po perorálnom podaní viac ako 280 mg lieku.

Nebolo stanovené žiadne špecifické antidotum.

Hemodialýza sa považuje za neúčinnú, a preto sa lekári v prípade nadmerného dávkovania obmedzujú na symptomatické a podporné terapeutické opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Znížená kyslosť žalúdka pri užívaní ezomeprazolu môže ovplyvniť absorpciu liekov, ak ich absorpčné procesy závisia od stupňa kyslosti. Bolo zaznamenané, že užívanie iných liekov, ktoré inhibujú tvorbu kyseliny, ako aj antacíd, vyvoláva zníženie absorpcie ketokonazolu alebo itrakonazolu počas liečby ezomeprazolom.

Ezomeprazol v kombinácii s liekmi, ktoré metabolizujú CYP2C19 (diazepam, fenytoín, imipramín), môže vyvolať zvýšenie koncentrácie týchto liekov. Vzhľadom na to je potrebné znížiť ich dávkovanie.

Súčasné podávanie 30 mg ezomeprazolu povedie k 45 % zníženiu klírensu substrátu diazepamu.

Súbežné užívanie ezomeprazolu vedie u jedincov s epilepsiou k zvýšeným koncentráciám fenytoínu v sére. Množstvo lieku v krvnom obehu sa má sledovať pri predpisovaní alebo vysadzovaní ezomeprazolu.

Užívanie ezomeprazolu v kombinácii s liekom Warfarin vyžaduje sledovanie kvality zrážanlivosti krvi.

Kombinácia s vorikonazolom a inými inhibítormi CYP2C19 a CYP3A4 môže viesť k viac ako dvojnásobnému zvýšeniu expozície účinnej látky ezomeprazolu, čo si však nevyžaduje úpravu dávkovania lieku.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Podmienky skladovania

Ezomeprazol sa má uchovávať pri izbovej teplote mimo dosahu detí.

[ 29 ], [ 30 ]

Čas použiteľnosti

Ezomeprazol vo forme lyofilizátu sa uchováva v pôvodnom neotvorenom obale maximálne 2 roky. Nepoužitý roztok ezomeprazolu sa neskladuje - zlikviduje sa.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]