Ezopram

Antidepresívny liek Ezopram patrí do skupiny liekov - selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu. Hlavnou zložkou lieku je escitalopram, ktorý je prítomný vo forme oxalátu escitalopramu.

Indikácia Ezopram

Psychoanaleptický liek Ezopram sa predpisuje na liečbu a odstránenie nasledujúcich bolestivých stavov:

• významné epizódy depresie;
• záchvaty paniky sprevádzané (alebo nesprevádzané) agorafóbiou;
• sociálne obavy a úzkostné poruchy;
• všeobecné úzkostné poruchy;
• obsedantno-kompulzívne poruchy.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formulár uvoľnenia

Ezopram sa vyrába ako filmom obalená tableta. Tableta je biela, oválneho tvaru s nápisom „E“ na jednej strane a dávkovacím zárezom.

Tablety sú dostupné v dávkach 10 alebo 20 mg.

Kartónové balenie obsahuje tri blistre, každé s obsahom 10 tabliet.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamika

Účinná látka lieku Ezopram patrí do série selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu - s-izomérov racemického citalopramu. Látka escitalopram je takmer stokrát účinnejšia ako r-enantiomér pri inhibícii vychytávania serotonínu. Liek významne ovplyvňuje depresívne a fobické stavy, pričom neovplyvňuje spätné vychytávanie norepinefrínu, dopamínu a kyseliny γ-aminomaslovej.

Konečné produkty metabolizmu lieku Ezopram nemajú antidopamínové, antiadrenergné, antiserotonínové, antialergické a anticholinergné účinky.

Dlhodobé užívanie Ezopramu neovplyvňuje veľké množstvo receptorov pre chemické mediátory centrálneho nervového systému.

Ezopram nemá žiadny vplyv na srdcovú vodivosť ani krvný tlak a nezvyšuje intoxikáciu alkoholom.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Ezopram sa dobre vstrebáva v tráviacom systéme bez ohľadu na prítomnosť potravy v žalúdku. Biologická dostupnosť lieku môže dosiahnuť približne 80 %. Maximálny obsah účinnej látky v krvnom obehu sa pozoruje po 1 – 6 hodinách, pričom terapeutická koncentrácia sa stabilizuje po 7 – 14 dňoch od začiatku liečby.

Približne 80 % Ezopramu sa viaže na plazmatické bielkoviny s priemerným distribučným objemom 12 až 26 l/kg.

Liek sa vylučuje z 30 % obličkami, zatiaľ čo biologická transformácia prebieha prevažne v pečeni. Hlavnými konečnými produktmi metabolizmu sú s-dimetylcitalopram a s-didimetylcitalopram, ktoré majú malý farmakologický význam.

Polčas rozpadu je zvyčajne kratší ako pol hodiny a u starších pacientov môže byť dlhší.

[ 10 ], [ 11 ]

Dávkovanie a podávanie

Ezopram sa predpisuje dospelým pacientom na vnútorné použitie jedenkrát denne, bez ohľadu na príjem potravy.

• V prípade závažných epizód depresie sa užíva 10 mg lieku denne. V zriedkavých prípadoch sa môže užiť maximálna povolená dávka 20 mg. Účinnosť sa prejaví v priebehu 14 – 28 dní od začiatku liečby. Po zmiernení hlavných príznakov depresie sa v užívaní lieku pokračuje ďalších šesť mesiacov.
• Pri záchvatoch paniky užívajte 5 mg lieku denne počas prvých 7 dní, potom dávku zvýšte na 10 mg denne. Podľa uváženia lekára sa množstvo lieku môže zvýšiť na 20 mg denne. Liečba má pokračovať najmenej 3 mesiace.
• Pri sociálnych poruchách sa môže predpísať 10 – 20 mg Ezopramu denne. Zlepšenie sa pozoruje do 14 – 28 dní od začiatku liečby, ale liek sa užíva najmenej 3 mesiace.
• Pri všeobecných úzkostných poruchách užívajte 10 mg lieku denne počas 3 mesiacov. V niektorých prípadoch sa dávka môže zvýšiť na 20 mg.
• Pri obsedantno-kompulzívnych poruchách sa zvyčajne predpisuje 10 mg lieku denne (niekedy až 20 mg). Liečba je zvyčajne dlhodobá.

U starších pacientov sa odporúča znížiť základnú dávku na 5 mg denne. V extrémnych prípadoch je povolené zvýšiť ju na 10 mg denne.

Liečbu Ezopramom nemožno náhle ukončiť. Dávkovanie sa znižuje počas 7 – 14 dní pod neustálym lekárskym dohľadom.

[ 13 ], [ 14 ]

Používajte Ezopram počas tehotenstva

O používaní Ezopramu v terapeutických režimoch počas tehotenstva a dojčenia existuje veľmi málo spoľahlivých informácií.

Všeobecne sa uznáva, že Ezopram je v takýchto prípadoch kontraindikovaný, pokiaľ užívanie lieku nie je nevyhnutné.

Ezopram, ktorý sa používal v neskorších štádiách, môže u novorodenca vyvolať výskyt cyanózy, kŕčov, porúch termoregulácie a krvného tlaku a iných porúch. Okrem toho existuje možnosť vzniku pretrvávajúcej pľúcnej hypertenzie u novorodenca.

Počas užívania Ezopramu sa dojčenie preruší.

Kontraindikácie

Ezopram sa nepredpisuje v nasledujúcich situáciách:

• v prípade reakcií z precitlivenosti na tento liek;
• pri súčasnom užívaní liekov inhibítorov MAO (existuje riziko vzniku serotonínového syndrómu);
• ak je diagnostikovaný predĺžený QT interval;
• v kombinácii s pimozidom;
• počas tehotenstva, dojčenia a v detstve.

[ 12 ]

Vedľajšie účinky Ezopram

Vedľajšie účinky sa môžu objaviť 1-2 týždne po začatí liečby a často samy od seba vymiznú pri pokračujúcom užívaní Ezopramu:

• zníženie počtu krvných doštičiek v krvi;
• alergia;
• narušenie produkcie antidiuretického hormónu;
• zmeny chuti do jedla, zmeny telesnej hmotnosti, anorexia;
• úzkosť, zvýšená obava;
• znížené libido, nedostatok orgazmu;
• nadmerné vzrušenie, neurózy, agresívne stavy, pokusy o samovraždu, mánia;
• bolesti hlavy, poruchy spánku, znecitlivenie končatín, trasenie prstov, zmeny chuti;
• serotonínový syndróm;
• zhoršenie zraku, rozšírenie zreníc;
• pocit zvonenia v ušiach;
• srdcová arytmia, predĺženie QT intervalu;
• prudký pokles krvného tlaku;
• krvácanie z nosa, časté zívanie;
• dyspepsia, smäd, vnútorné krvácanie;
• hepatitída;
• hyperhidróza, kožná vyrážka, krvácanie, periférny edém;
• bolesť kĺbov a svalov;
• ťažkosti s močením;
• menštruačné nepravidelnosti;
• pocit únavy.

Zaznamenalo sa aj zvýšené riziko zlomenín, hoci presné príčiny tohto javu ešte neboli stanovené.

Náhle vysadenie Ezopramu môže viesť k abstinenčnému syndrómu, ktorý sa prejavuje závratmi, poruchami zmyslového vnímania, dyspeptickými príznakmi a emocionálnou nestabilitou.

Interakcie s inými liekmi

• Nepredpisujte Ezopram a lieky súvisiace s inhibítormi MAO súčasne. V extrémnych prípadoch by mal byť časový interval medzi užívaním uvedených liekov aspoň 2 týždne.
• Kombinácia Ezopramu a lítiových prípravkov nie je žiaduca.
• Jedinci podstupujúci inzulínovú alebo glukózovú liečbu by mali sledovať svoju inzulínovú odpoveď a prípadne upraviť množstvo inzulínu.
• Kombinácia Ezopramu a liekov ako Omez, Ezomeprazol, Cimetidín si vyžaduje opatrnosť: môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky, ktoré si vyžadujú úpravu množstva užívaného Ezopramu.
• Kombinácia Ezopramu s liekmi na báze ľubovníka bodkovaného zvyčajne vedie k zvýšeniu nežiaducich vedľajších účinkov.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Podmienky skladovania

Ezopram sa skladuje v miestnostiach s teplotou vzduchu do +25 °C, mimo dosahu detí.

[ 18 ], [ 19 ]

Čas použiteľnosti

Ezopram sa uchováva až 3 roky v uzavretom originálnom obale.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]