Ezolong

Jedným z najbežnejších liekov na liečbu peptického vredu a gastroezofageálneho refluxu je Ezolong, protivredový liek, takzvaný inhibítor protónovej pumpy, ktorého hlavnou látkou je ezomeprazol.

Indikácia Ezolong

Ezolong sa predpisuje ako primárny alebo pomocný liek v nasledujúcich situáciách:

• s erozívnou refluxnou ezofagitídou;
• na prevenciu recidívy ezofagitídy;
• na zmiernenie stavu pri refluxnej chorobe;
• pri dvanástnikových vredoch spôsobených baktériou Helicobacter pylori;
• na prevenciu recidívy peptického vredu u pacientov infikovaných Helicobacter pylori;
• pri vredoch spôsobených užívaním nesteroidných protizápalových liekov;
• na prevenciu tvorby vredov pri užívaní nesteroidných protizápalových liekov;
• pri Zollingerovom-Ellisonovom syndróme.

Formulár uvoľnenia

Ezolong sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet. Jedna tableta môže obsahovať 20 alebo 40 mg liečiva ezomeprazol.

Vzhľad tablety: oválna, konvexná na oboch stranách, mierne ružovkastá (40 mg) alebo žltkastá (20 mg), s priečnym dávkovacím zárezom na jednej strane.

Hliníkový blister obsahuje 7 tabliet. Jedno kartónové balenie obsahuje jeden alebo dva blistre, ako aj návod na použitie tohto lieku.

[ 1 ]

Farmakodynamika

Ezolong je reprezentovaný účinnou látkou ezomeprazol, s-izomérom omeprazolu, ktorý je známy ako potláčač žalúdočnej sekrécie. Ezomeprazol je špecifický inhibítor protónovej pumpy s cielenou farmakodynamickou aktivitou.

Účinná látka lieku Ezolong patrí medzi slabé zásady - látka sa hromadí a aktivuje v kyslom prostredí vylučovacích kanálov parietálnych bunkových štruktúr, kde dochádza k inhibícii enzýmu H+K+ATPázy - kyslej pumpy, ako aj k inhibícii produkcie kyseliny.

Farmakokinetika

Liek sa rýchlo vstrebáva a dosahuje vysoké koncentrácie do pol hodiny po užití dávky. Úplná biologická dostupnosť môže byť 90 %. Väzba na plazmatické bielkoviny je 95 %.

Súčasná konzumácia jedla znižuje absorpciu a spomaľuje asimiláciu Ezolongu.

Liek sa metabolizuje systémom cytochrómu P450. Veľké percento metabolizmu závisí od CYP3A4, ktorý je zodpovedný za tvorbu esomeprazolsulfónu, hlavného plazmatického metabolitu.

Polčas rozpadu je 60 – 90 minút. Pomer plazmatickej koncentrácie a času sa zvyšuje pri opakovanom podávaní lieku. Toto zvýšenie závisí od dávky Ezolongu a pri opakovanom podávaní vyvoláva nelineárnu závislosť typu „dávka – AUC“.

Táto časová závislosť je spôsobená znížením metabolizmu prvého prechodu, ako aj systémovým klírensom v dôsledku inhibície enzýmu CYP2C19.

Pri dennom užívaní lieku Ezolong jedenkrát denne sa liečivo úplne vylučuje z krvného obehu v období medzi dávkami bez akumulácie.

Prítomnosť hlavných metabolických produktov nevykazuje žiadny vplyv na produkciu žalúdočnej šťavy. Približne 80 % užitého množstva lieku sa vylučuje močom a zvyšok stolicou.

Dávkovanie a podávanie

Ezolong sa užíva jednu hodinu pred jedlom a zapíja sa vodou. Tablety sa nedrvia ani nežujú.

Pri erozívnej forme refluxnej ezofagitídy sa 40 mg lieku predpisuje denne počas jedného mesiaca.

Na zmiernenie príznakov gastroezofageálneho refluxu sa predpisuje 20 mg denne, za predpokladu, že nie je prítomná ezofagitída.

Na dlhodobú prevenciu recidivujúcej ezofagitídy sa denne predpisuje 20 mg lieku.

V prípade diagnostikovanej infekcie Helicobacter pylori a dvanástnikového vredu sa predpisuje 20 mg Ezolongu s amoxicilínom a klaritromycínom dvakrát denne počas jedného týždňa.

Na prevenciu recidív Helicobacter pylori a peptického vredu sa predpisuje 20 mg Ezolongu s amoxicilínom a klaritromycínom dvakrát denne počas jedného týždňa.

Na liečbu vredov spôsobených užívaním nesteroidných protizápalových liekov sa predpisuje 20 mg lieku denne počas 1-2 mesiacov.

Na liečbu Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu sa užíva 40 mg lieku dvakrát denne. Dávka sa však môže zmeniť v závislosti od klinických indikácií. Je povolené užívať 80 až 160 mg lieku denne (rozdelených do 2 dávok).

V prípade poruchy funkcie obličiek alebo pečene, ako aj u starších pacientov, nie je potrebné upravovať množstvo užívaného lieku.

Používajte Ezolong počas tehotenstva

Neexistujú jasné a spoľahlivé informácie o používaní lieku Ezolong počas tehotenstva, čo nám neumožňuje odporučiť tento liek tehotným pacientkam.

Taktiež nie sú k dispozícii žiadne informácie o možnosti liečby liekom počas laktácie.

Kontraindikácie

Ezolong je kontraindikovaný:

• v prípade precitlivenosti na liek;
• deti do 12 rokov;
• v kombinácii s liekmi Atazanavir a Nelfinavir.

Vedľajšie účinky Ezolong

Liečba liekom Ezolong môže byť sprevádzaná niektorými nežiaducimi účinkami:

• zníženie počtu leukocytov alebo krvných doštičiek v krvi;
• alergia, anafylaxia;
• opuch končatín spojený s metabolickými poruchami;
• poruchy spánku;
• stavy nadmerného vzrušenia, depresie;
• bolesti hlavy, únava;
• zrakové a sluchové postihnutie;
• závraty;
• javy bronchospazmu;
• dyspepsia, bolesť brucha;
• smäd;
• žltačka, hepatitída;
• dermatitída, kožné vyrážky, zonulárna alopécia;
• bolesť kĺbov a svalov;
• zvýšené potenie.

[ 2 ]

Predávkovať

O predávkovaní liekom Ezolong je k dispozícii len málo informácií. Po perorálnom podaní 280 mg lieku sa vyskytujú príznaky poškodenia tráviaceho systému a pocit slabosti.

Nebolo stanovené žiadne špecifické antidotum.

Hemodialýza sa považuje za neúčinnú, preto je v prípade predávkovania symptomatická liečba a podporné terapeutické opatrenia obmedzené.

Interakcie s inými liekmi

Prítomnosť zníženej žalúdočnej kyslosti počas užívania Ezolongu môže ovplyvniť vstrebávanie liekov, ak ich absorpčné procesy závisia od stupňa kyslosti. Bolo zaznamenané, že užívanie iných liekov, ktoré inhibujú tvorbu kyseliny, ako aj antacíd, vyvoláva zníženie absorpcie ketokonazolu alebo itrakonazolu počas liečby Ezolongom.

Ezolong v kombinácii s liekmi, ktoré metabolizujú CYP2C19 (diazepam, fenytoín, imipramín), môže vyvolať zvýšenie koncentrácie uvedených liekov. Vzhľadom na to je potrebné znížiť ich dávkovanie.

Súčasné podávanie 30 mg Ezolongu bude mať za následok 45 % zníženie klírensu substrátu diazepamu.

Súbežné užívanie Ezolongu zvýši koncentráciu fenytoínu v krvnom sére u ľudí s epilepsiou. Množstvo lieku v krvnom obehu sa má sledovať v čase podávania alebo vysadenia Ezolongu.

Užívanie lieku Ezolong v kombinácii s liekom Warfarin vyžaduje sledovanie kvality zrážanlivosti krvi.

Kombinácia s vorikonazolom a inými inhibítormi CYP2C19 a CYP3A4 môže viesť k viac ako dvojnásobnému zvýšeniu expozície účinnej látky Ezolongu, čo si však nevyžaduje úpravu dávkovania lieku.

[ 3 ]

Podmienky skladovania

Ezolong sa uchováva v pôvodnom obale pri teplote do +25 °C, mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti

Ezolong sa môže skladovať až 2 roky za správnych skladovacích podmienok.