Ginette

Ginet je antiandrogénna látka kombinovaná s estrogénmi.

Indikácia Gineta

Používa sa pri androgén-dependentných patológiách u žien:

• akné (najmä v ťažkej forme), na pozadí ktorého sa pozoruje seborrhea a zápalové príznaky, sprevádzané tvorbou uzlíkov;
• androgénna alopécia;
• mierny hirsutizmus.

Používa sa aj ako perorálna antikoncepcia u žien, ktoré majú známky androgenizácie. Môže byť predpísaný pri Stein-Leventhalovom syndróme (na prevenciu vzniku hyperplastických procesov v endometriu).

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Produkt sa vyrába v tabletách v množstve 28 kusov (21 z nich je žltých a 7 bielych) v blistri. V balení je 1 takéto balenie.

Farmakodynamika

Ginet je komplexná monofázická antikoncepcia na perorálne podanie, ktorá má gestagénny účinok (vďaka aktivite cyproterónacetátu) a antiandrogénny účinok a obsahuje aj estrogén etinylestradiol. Antikoncepčný účinok lieku je zabezpečený potlačením ovulačného uvoľňovania gonadotropínov hypofýzou, v dôsledku čoho je proces ovulácie inhibovaný. Antikoncepčný účinok je tiež zosilnený zmenou viskozity cervikálneho hlienu.

Vývoj antiandrogénneho účinku lieku je zabezpečený procesom potlačenia steroidogenézy prebiehajúcej vo vaječníkoch. V dôsledku toho sa znižuje stupeň väzby vnútorného testosterónu (vysoké miery tohto javu sa pozorujú pri ovariálnom hyperandrogénnom syndróme) a spolu s tým aj schopnosť kompetitívnej syntézy s androgénnymi zakončeniami vo vnútri cieľových orgánov.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Užívanie liekov vedie k úplnej a pomerne rýchlej absorpcii liečivých zložiek v gastrointestinálnom trakte. Maximálne hodnoty cyproterónacetátu, ako aj etinylestradiolu v krvnej plazme sa zaznamenávajú približne po 1,6-1,7 hodinách.

Potom sa vykoná dvojstupňové zníženie ukazovateľov oboch aktívnych zložiek. Polčas rozpadu cyproterónacetátu je 1 hodina a 2 dni a etinylestradiolu je 1-2 hodiny a 1 deň. Cyproterónacetát sa môže hromadiť v tukových tkanivách, vďaka čomu pri dlhodobom užívaní lieku jeho plazmatická hladina získa stabilný ukazovateľ a stáva sa menej závislou od jednorazovej dávky Ginety.

Hodnoty biologickej dostupnosti cyproterónacetátu sú približne 88 % a etinylestradiolu približne 45 %.

Obe liečivá sa vylučujú prevažne vo forme produktov rozpadu. Približne 30 % cyproterónacetátu a jeho metabolických produktov sa vylučuje obličkami a až 70 % žlčou. Približne 40 % etinylestradiolu a jeho rozpadových produktov sa vylučuje močom a ďalších 60 % žlčou.

Cyproterónacetát s etinylestradiolom sa takmer úplne syntetizuje s albumínmi krvnej plazmy a približne 2 – 4 % podielu je vo voľnej forme. Keďže syntéza s bielkovinami má nešpecifickú formu, zmeny v indexoch globulínov zapojených do syntézy pohlavných steroidov neovplyvňujú farmakokinetické parametre cyproterónacetátu.

Pri dlhodobom užívaní lieku etinylestradiol zvyšuje väzbu globulínov, ktoré syntetizujú kortikosteroidy (GCS) a pohlavné steroidy, na pečeň. Počas liečby sa hladina týchto globulínov v krvnom sére zvyšuje na 300 a 95 mcg/ml.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne, 1 tableta (žltá) denne. Musíte začať užívať v prvý deň menštruačného cyklu. Tablety je potrebné užívať každý deň, jednu po druhej, podľa smeru šípok na fólii blistra. Liek sa užíva vždy v rovnakom čase dňa. Tableta sa má prehltnúť bez žuvania a zapiť čistou vodou. Dĺžka užívania aktívnych (žltých) tabliet je 21 dní a počas prvého týždňa sa má užiť 1 placebo tableta (biela; neobsahuje aktívne zložky).

Trvanie terapeutického cyklu je určené formou a intenzitou príznakov ochorenia. Odstránenie príznakov androgenizácie zvyčajne trvá dlho – vyžaduje si mesiace liečby. Po zmiernení intenzity príznakov ochorenia je potrebné vykonať ďalšie 3 – 4 terapeutické cykly.

Ak vynecháte užitie tabletky, užite ju čo najskôr do 12 hodín. Novú tabletku užite vo zvyčajnom čase. Ak od vynechania užitia tabletky uplynulo viac ako 12 hodín (interval od užitia poslednej žltej tabletky je viac ako 36 hodín), antikoncepčná spoľahlivosť lieku je znížená. Zároveň treba vziať do úvahy, že interval medzi užitím tabletky by mal byť kratší ako 7 dní.

Ak sa s užitím lieku oneskoříte o viac ako 12 hodín (interval od posledného použitia účinnej látky je viac ako 36 hodín), musíte liek užiť čo najrýchlejšie, aj keď musíte užiť 2 tablety naraz. Taktiež sa odporúča používať bariérovú antikoncepciu počas nasledujúcich 7 dní.

[ 11 ]

Používajte Gineta počas tehotenstva

Užívanie lieku Ginet je zakázané, ak ste tehotná alebo máte podozrenie na tehotenstvo.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• súčasná alebo anamnéza tromboembólie alebo trombózy (pľúcna embólia, hlboká žilová trombóza, cerebrovaskulárne poruchy a infarkt myokardu);
• zvýšený krvný tlak a závažná ischemická choroba srdca;
• diabetes mellitus s prítomnosťou mikroangiopatie na jeho pozadí;
• prítomnosť viacerých alebo závažných faktorov pre vznik trombózy, ktorá má arteriálnu alebo venóznu formu;
• ochorenia alebo závažné formy porúch funkcie pečene;
• nádory pečene (aj ich prítomnosť v anamnéze);
• malígne formy novotvarov, ktoré sú závislé od hormónov (vrátane nádorov v oblasti genitálií alebo prsníkov);
• krvácanie z maternice neurčitého pôvodu;
• pankreatitída (tiež prítomnosť ochorenia v anamnéze), ktorá je zhoršená hypertriglyceridémiou v ťažkom štádiu;
• migréna, na pozadí ktorej sa pozorujú fokálne neurologické príznaky;
• obdobie dojčenia;
• prítomnosť intolerancie na liečivé zložky.

[ 9 ]

Vedľajšie účinky Gineta

Užívanie lieku môže viesť k výskytu určitých vedľajších účinkov:

• poruchy ovplyvňujúce endokrinný systém: občasný výtok a bolesť v mliečnych žľazách alebo ich zväčšenie a okrem toho aj zmeny hmotnosti;
• poruchy reprodukčného systému: občas sa pozoruje oslabenie libida a výskyt krvácania v intermenštruačnom období;
• problémy s centrálnym nervovým systémom: občas sa vyskytujú zmeny nálad alebo bolesti hlavy;
• tráviace poruchy: občas sa vyskytuje vracanie alebo nevoľnosť;
• ďalšie príznaky: občasné pigmentové škvrny na pokožke tváre alebo príznaky alergie.

[ 10 ]

Predávkovať

Súbežné užívanie niekoľkých žltých tabliet môže vyvolať vracanie s nevoľnosťou a maternicové krvácanie strednej intenzity.

Pre Jinnet neexistuje antidotum, preto sa vykonáva iba symptomatická liečba.

[ 12 ]

Interakcie s inými liekmi

Pri kombinácii lieku s látkami, ktoré indukujú pečeňové mikrozomálne enzýmy (ako sú barbituráty, ako aj rifampicín a hydantoín s karbamazepínom), sa zvyšuje klírens cyproterónu s etinylestradiolom, čo vedie k maternicovému krvácaniu a zníženiu antikoncepčnej spoľahlivosti lieku.

Súčasné užívanie lieku s tetracyklínmi alebo ampicilínom oslabuje jeho antikoncepčné vlastnosti.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Podmienky skladovania

Džinet by sa mal uchovávať mimo dosahu detí a vlhkosti. Maximálna teplota je 25 °C.

[ 16 ]

Čas použiteľnosti

Ginet sa môže užívať do 24 mesiacov od dátumu vydania liečiva.

Analógy

Analógy lieku sú Diane a Chloe.

[ 17 ], [ 18 ]