Genodex

Genodex je komplexný kortikosteroidný liek s antimikrobiálnym účinkom.

Indikácia Genodex

Používa sa na liečbu očných patológií:

• blefaritída alergického alebo infekčného pôvodu;
• predná uveitída, konjunktivitída alebo keratitída;
• vredy v oblasti rohovky, ktoré majú bakteriálnu povahu;
• jačmeň, skleritída alebo dakryocystitída;
• očné lézie spôsobené chlamýdiami;
• iritída, episkleritída alebo iridocyklitída;
• sympatická uveitída;
• neuritída postihujúca zrakový nerv;
• zápal, ktorý sa vyvíja v dôsledku poranenia v oblasti očí;
• prevencia vzniku komplikácií infekčnej povahy po chirurgických zákrokoch, ako aj zákroky na odstránenie cudzích predmetov.

Používa sa aj pri liečbe ochorení uší:

• zápal vonkajšieho ucha;
• lokalizovaná forma neurodermatitídy;
• dermatitída seboroickej povahy;
• ekzém;
• prevencia výskytu komplikácií infekčného pôvodu po chirurgických zákrokoch.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v ušných alebo očných kvapkách. Liek je balený v sklenených fľaštičkách s objemom 5 ml; vo vnútri balenia sa nachádza 1 takáto fľaštička vybavená kvapkadlom.

Farmakodynamika

Genodex má protizápalový účinok, ktorý je zabezpečený aktivitou dexametazónu, ako aj antibakteriálny účinok v dôsledku pôsobenia antibiotík, ako je polymyxín B a chloramfenikol.

Polymyxín B je polypeptidové antibiotikum, ktorého účinok je založený na schopnosti syntetizovať sa s fosfolipidmi vo vnútri bunkových stien baktérií a okrem toho ničiť funkciu enzýmov dýchacieho reťazca citlivých mikróbov a iónovú permeabilitu stien, čo vedie k strate draslíkových iónov bakteriálnymi bunkami.

Preukazuje aktivitu proti mnohým gramnegatívnym mikróbom. Má baktericídny účinok proti úplavici, ako aj proti Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, týfusovému bacilu a paratýfusovému bacilu.

Chloramfenikol má široké spektrum terapeutických účinkov. Antimikrobiálny účinok sa rozvíja spomalením procesov väzby bielkovín vo vnútri ribozómov citlivých mikróbov. Má bakteriostatický účinok a pri použití vo vysokých dávkach aj baktericídny účinok.

Tento prvok ovplyvňuje gramnegatívne aj grampozitívne mikróby, ako aj rickettsie s mykoplazmou a chlamýdie. Okrem toho ovplyvňuje aktivitu bakteriálnych kmeňov rezistentných na streptomycín, penicilín a sulfónamidy. Huby a Pseudomonas aeruginosa sú rezistentné na chloramfenikol. Niektoré druhy mikróbov si pomaly vytvárajú miernu rezistenciu, ktorá je skrížená len v ojedinelých prípadoch.

Dexametazón je umelý kortikosteroid (GCS) s protizápalovými, imunosupresívnymi a antialergickými vlastnosťami. Látka stabilizuje steny leukocytových lyzozómov.

Zložka pomáha viazať a uvoľňovať lipomodulín, ktorý inhibuje aktivitu fosfolipázy A2, spomaľuje tvorbu produktov rozpadu kyseliny arachidónovej, znižuje počet lymfocytov s monocytmi, ktoré sa pohybujú do miesta zápalu, a tiež zabraňuje uvoľňovaniu zápalových mediátorov z labrocytov a eozinofilov. Zároveň posilňuje pevnosť kapilár a znižuje exsudáciu, normalizuje proces uvoľňovania cytokínov (IL-1 a IL-2, ako aj γ-interferónu z monocytov s lymfocytmi) a indukuje involúciu v oblasti lymfatického tkaniva. Potláča aktivitu proteáz a hyaluronidázy.

Dexametazón interaguje so špecifickými proteínovými zakončeniami cieľových tkanív, podporuje reguláciu expresie relevantných génov a ovplyvňuje väzbu na proteíny.

Látka stimuluje procesy katabolizmu bielkovín a indukuje aktivitu enzýmov zodpovedných za metabolizmus aminokyselín. Liek oslabuje väzbu, zvyšuje rozklad bielkovín v lymfatickom tkanive, svaloch, spojivovom tkanive a epiderme. Okrem toho pomáha obnoviť citlivosť adrenoreceptorov na katecholamíny.

Farmakokinetika

Polymyxín B sa neabsorbuje cez sliznice a epidermu, ale môže sa absorbovať v prípade lokálneho podania látky do oka pri poškodení tkaniva.

Po lokálnej aplikácii prechádza chloramfenikol cez rohovku vysokou rýchlosťou (aj keď nie je prítomný zápal). Vysoká rozpustnosť lipidov vo vode umožňuje rýchle dosiahnutie požadovaných liečivých účinkov v tkanivovej očnej tekutine.

GCS sa vstrebávajú cez dúhovku, rohovku, očnú tekutinu, sietnicu s cievovkou a riasinkovým epitelom. Dexametazón instilovaný do spojivkového vaku prechádza do spojivkového a rohovkového epitelu bez komplikácií. Liečivé koncentrácie sa zaznamenávajú vo vnútri vodného očného prostredia. Ak sú očné tkanivá zapálené alebo dôjde k poškodeniu rohovky/sliznice, rýchlosť absorpcie prvku sa výrazne zvyšuje. Pri použití kvapiek v požadovaných liečebných dávkach sa systémové účinky nevyvíjajú.

Trvanie protizápalového účinku lieku pri vkvapnutí 1 kvapky 0,1% látky do oka je 4-8 hodín. Približne 60-70% dexametazónu vstupujúceho do obehového systému sa syntetizuje s bielkovinami krvnej plazmy. Metabolizmus tohto prvku prebieha v pečeni za účasti hemoproteínových enzýmov CYP2C; vylučovanie metabolických produktov prebieha hlavne stolicou. Polčas rozpadu je zvyčajne 3 hodiny.

Dávkovanie a podávanie

Genodex vykazuje vyššiu účinnosť pri liečbe akútnych foriem patológií v porovnaní s chronickými.

Pri očných patológiách je potrebné v počiatočnej fáze liečby vkvapkať 1-2 kvapky lieku do spojivkového vaku každú hodinu počas dňa a potom v noci v intervaloch 2 hodín. Ak má liek pozitívny účinok, dávka sa zníži na 1 kvapku s intervalmi medzi zákrokmi 4 hodiny. Potom sa dávka zníži na 1 kvapku 3-4 krát denne - táto schéma by mala byť optimálna na sledovanie stavu pacienta.

Terapia ochorení uší: najprv je potrebné dôkladne vyčistiť oblasť vonkajšieho zvukovodu. Najprv je potrebné vkvapkať 3-4 kvapky lieku 2-3 krát denne. Po dosiahnutí požadovaného výsledku sa dávka postupne znižuje až do ukončenia liečby. Trvanie takejto liečby sa môže líšiť v závislosti od typu ochorenia a liečebnej účinnosti lieku; mal by ju zvoliť lekár individuálne pre každého pacienta (minimálne - niekoľko dní, maximálne - niekoľko týždňov).

[ 2 ]

Používajte Genodex počas tehotenstva

Liek by sa nemal predpisovať dojčiacim matkám alebo tehotným ženám.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• tuberkulóza v oblasti ucha alebo očí, ktorá má infekčnú povahu;
• obyčajný lišajník;
• ovčie kiahne;
• skoré štádium herpes simplexu v akútnej forme;
• ochorenia v oblasti očných viečok a spojiviek, ktoré majú hnisavú alebo vírusovú povahu;
• patológie postihujúce rohovku a sprevádzané epitelovými defektmi;
• trachóm alebo glaukóm;
• podozrenie na prítomnosť infekcie plesňového pôvodu;
• prasknutý ušný bubienok;
• prítomnosť intolerancie na zložky lieku.

Vedľajšie účinky Genodex

Používanie kvapiek môže spôsobiť určité vedľajšie účinky:

• zvýšenie ukazovateľov vnútroočného tlaku (IOP);
• glaukóm, ktorý sa vyznačuje poškodením zrakového nervu;
• znížená zraková ostrosť a zúženie zorného poľa;
• fotosenzitivita;
• výskyt subkapsulárnej formy zadného katarakty;
• infekcia postihujúca oči, ktorá má sekundárny charakter a je spôsobená aktivitou patogénnych agensov vrátane herpes simplex, izolovaných z očného tkaniva;
• prasknutie v oblasti očnej buľvy.

Ak sa rohovka stenčí, hrozí jej prasknutie. Pri dlhodobom používaní kvapiek sa objavuje šedý zákal.

Občas sa po operácii katarakty pri lokálnom použití steroidov hlásil filtrujúci pemfigus. Užívanie steroidov môže tiež zhoršiť infekcie rohovky plesňového alebo vírusového pôvodu. Niekedy sa môže vyskytnúť pocit pálenia alebo brnenia.

Po vkvapnutí látky do ucha sa môže objaviť svrbenie a niekedy aj tinnitus alebo závraty.

[ 1 ]

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia Genodexu so streptomycínom alebo monomycínom je zakázaná, pretože to môže viesť k zosilneniu ototoxicity.

Liek sa nemôže kombinovať s erytromycínom, pretože je antagonistom chloramfenikolu.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmienky skladovania

Genodex sa musí skladovať na tmavom a suchom mieste mimo dosahu detí. Teplota by nemala presiahnuť 25 °C.

Čas použiteľnosti

Genodex sa môže použiť do 18 mesiacov od dátumu vydania liečiva. Čas použiteľnosti roztoku z už otvorenej fľaše je 30 dní.

Žiadosť pre deti

Genodex sa nepoužíva na liečbu detí mladších ako 3 roky.

Analógy

Analógy lieku sú Garazon, Pledrex, Dexa so Sofradexom a Combinil Duo.