Jenagra

Jenagra je selektívny inhibítor cGMP PDE-5. Liek ovplyvňuje erektilnú funkciu.

Indikácia Jenagry

Používa sa na liečbu problémov s potenciou (na zvýšenie schopnosti dosiahnuť a udržať erekciu počas pohlavného styku).

Formulár uvoľnenia

Látka sa uvoľňuje v tabletách s hmotnosťou 25, 50 alebo 100 mg. Vo vnútri blistrového balenia sa nachádza 1 alebo 4 tablety. V škatuli - 1 balenie.

Farmakodynamika

Sildenafil pomáha blokovať aktivitu enzýmu PDE-5, ktorý spôsobuje akumuláciu cGMP vo vnútri kavernóznych telies penisu - liek má teda nepriamy účinok bez priameho ovplyvnenia kavernóznych telies. Zvýšenie hodnôt cGMP spôsobuje aktívnu relaxáciu vlákien hladkého svalstva vo vnútri kavernóznych telies a navyše zvyšuje prietok krvi do penisu, čo zaisťuje tvrdú a stabilnú erekciu počas celého pohlavného aktu.

Účinnosť lieku priamo závisí od túžby a vzrušenia muža. Počas procesu vzrušenia sa uvoľňuje oxid dusnatý, ktorý sa podieľa na aktivácii enzýmu guanylátcyklázy. V dôsledku toho sa začína akumulácia a zvyšovanie hodnôt cGMP. Enzým PDE-5 narúša aktivitu cGMP, ale aktívnejšia produkcia oxidu dusnatého zvyšuje závažnosť erekcie a jej trvanie. Silnejšia akumulácia NO sa pozoruje pod vplyvom sildenafilu.

Ak muž nie je sexuálne vzrušený, liek nebude schopný poskytnúť požadovaný účinok, pretože v takejto situácii nebude existovať počiatočný spúšťací mechanizmus, ktorý je spojený so sekréciou prvku NO. Jenagra ovplyvňuje orgazmus, mierne ho potenciuje a navyše zvyšuje pocit uspokojenia zo sexu.

Farmakokinetika

Pri perorálnom užití na lačný žalúdok sa liek rýchlo vstrebáva. Hodnoty biologickej dostupnosti sú približne 41 %. Maximálne hladiny sildenafilu v krvi sa zistia po 0,5 – 2 hodinách. Primárny účinok sa pozoruje v priemere do 60. minúty. Rýchlosť absorpcie lieku sa znižuje pri kombinácii s mastnými jedlami. Stupeň syntézy látky s albumínom je 96 %.

Látka sa metabolizuje v pečeni prostredníctvom hemoproteínového systému P450, kde sa transformuje na aktívny produkt rozpadu N-desmetylsildenafil. Polčas rozpadu je 4 hodiny.

Eliminácia vo forme metabolických produktov prebieha prevažne stolicou, ďalších 13 % sa vylučuje močom.

U starších ľudí sú hladiny sildenafilu v krvi o 40 % vyššie.

U jedincov s ťažkým chronickým zlyhaním obličiek (CRF) sa pozoruje 88 % zvýšenie Cmax (v dôsledku zníženia hodnôt klírensu sildenafilu v dôsledku ochorenia). Pri stredne ťažkom alebo miernom ochorení sa takéto zmeny nepozorujú.

U ľudí s poruchou funkcie pečene je klírens sildenafilu tiež znížený, čo vedie k zvýšeniu hladiny Cmax lieku až o 47 %.

Jenagra nemá žiadny negatívny vplyv na mužskú plodnosť.

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má užívať perorálne, na lačný žalúdok (pretože v tomto prípade dochádza k rozvoju terapeutického účinku rýchlejšie ako pri užívaní lieku s jedlom). Liek sa užíva 1 hodinu pred pohlavným stykom. Na dosiahnutie optimálneho účinku lieku musí byť muž vzrušený.

Prvá jednorazová dávka je 50 mg. V prípade potreby (napríklad ak sa nedostaví žiadny účinok) sa dávka môže zvýšiť na 0,1 g. Dávku možno tiež znížiť na 25 mg, ak dávka 50 mg vyvolala príliš silný účinok. Dávky vyššie ako 0,1 g sú zakázané. Medzi užitím tabliet musí uplynúť aspoň 24 hodín.

Mužom so stredne ťažkým alebo miernym chronickým ochorením pečene (CRF) sa predpisujú rovnaké dávky ako zdravým mužom. V závažných prípadoch ochorenia alebo zlyhania pečene sa odporúča úvodná dávka 25 mg.

Ak pacient užíva ritonavir, Jenagra sa má užívať v dávke 25 mg v intervaloch 48 hodín.

Pri kombinovaní sildenafilu s itrakonazolom, ketokonazolom, ako aj sachinavirom a erytromycínom sa má použiť počiatočná dávka nie vyššia ako 25 mg.

Počas liečby liekmi, ktoré blokujú aktivitu α-adrenergných receptorov, je potrebné vziať do úvahy riziko ortostatického kolapsu, a preto sa má liečba začať minimálnymi dávkami lieku Jenagra.

[ 2 ]

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• pacient má intoleranciu na sildenafil alebo iné zložky lieku;
• použitie v kombinácii s dusičnanmi, organickými dusičnanmi a donormi oxidu dusnatého;
• použitie u jedincov so súbežným kardiovaskulárnym ochorením v závažnej forme (napríklad srdcové zlyhanie alebo nestabilná angína);
• prítomnosť optickej formy neuropatie, ktorá má nearteriálny charakter a vyvíja sa v prednej ischemickej oblasti (strata zraku sa pozoruje aj na pozadí ochorenia);
• zlyhanie pečene závažnej povahy;
• znížené hodnoty krvného tlaku;
• použitie u žien a osôb mladších ako 18 rokov.

Vedľajšie účinky Jenagry

Vedľajšie účinky sa často objavujú pri užívaní lieku vo vysokých dávkach. Tieto príznaky sú dočasné a liečiteľné. V prípade užívania lieku Jenagra v terapeutických dávkach je tolerovaný bez komplikácií.

Niekedy sa vyskytujú mierne bolesti hlavy, upchatý nos, hyperémia tváre, zmeny vo vnímaní farieb a dyspeptické poruchy. Občas sa objavia príznaky priapizmu.

Všetky vyššie uvedené prejavy sú prechodné a nevyžadujú si ďalšie liečebné postupy.

V prípade individuálnej intolerancie sa môžu objaviť alergické príznaky.

[ 1 ]

Predávkovať

Pri podávaní dávok do 0,8 g sa objavujú pomerne silné vedľajšie účinky.

Na ich elimináciu sa používajú symptomatické postupy. Keďže liek je pevne syntetizovaný s albumínom, dialýzy budú neúčinné.

Interakcie s inými liekmi

Látky, ktoré inhibujú aktivitu hemoproteínu P450, znižujú vylučovanie sildenafilu, čo zvyšuje pravdepodobnosť negatívnych symptómov.

Lieky, ktoré indukujú aktivitu hemoproteínu P450, predlžujú polčas rozpadu lieku a tiež skracujú trvanie jeho terapeutického účinku.

Cimetidín, ako aj lieky, ktoré inhibujú účinok CYP 3A4, znižujú rýchlosť klírensu sildenafilu a tiež zvyšujú riziko nežiaducich účinkov.

Kombinácia lieku Jenagra s liekmi, ktoré inhibujú aktivitu HIV proteáz (ako je ritonavir alebo sachinavir), zvyšuje maximálnu rýchlosť absorpcie lieku do krvi o 1000 %, respektíve 140 %.

Jednorazové použitie antacíd nevedie k zmenám farmakokinetických vlastností lieku.

Sildenafil zvyšuje terapeutické vlastnosti nitrátov, čo zvyšuje riziko významného poklesu krvného tlaku. Z tohto dôvodu je zakázané kombinovať tieto lieky.

Grapefruitová šťava ovplyvňuje metabolické procesy lieku, čo vedie k zvýšeniu jeho hodnôt Cmax v krvi.

Warfarín a tolbutamid s liekom neinteragujú.

Doxazosín v kombinácii s liekom môže viesť k ortostatickému kolapsu, ale bez straty vedomia.

Jenagra nemá žiadne negatívne interakcie s antihypertenzívami.

Sildenafil nezosilňuje účinky alkoholických nápojov.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmienky skladovania

Jenagra sa má uchovávať pri teplote nepresahujúcej 25 °C.

Čas použiteľnosti

Jenagra sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu vydania terapeutického lieku.

Analógy

Analógy lieku sú Potenciale, Viagra, ako aj Penimex a Vecta.