Diclovit

Diclovit vykazuje analgetický, protizápalový, antiagregačný a antipyretický účinok.

Hlavným princípom účinku lieku je potlačenie aktivity COX-1 a COX-2. V dôsledku toho dochádza k poruche metabolizmu kyseliny arachidónovej. Súčasne sa oslabuje väzba PG v zápalovej zóne. To spôsobuje zníženie bolesti počas pohybu alebo v pokoji. Okrem toho mizne opuch a stuhnutosť kĺbov ráno. Liek zvyšuje rozsah pohybu kĺbov.

Indikácia Diclovita

Používa sa na liečbu nasledujúcich porúch:

• lumbago a lumbodynia;
• lézie pohybového aparátu, ktoré majú degeneratívnu alebo zápalovú aktivitu;
• periartritída ramenno-lopatkovej povahy;
• neuralgia alebo burzitída;
• trizmus, opuch, zápal alebo bolesť spojená s gynekologickými, zubnými, ortopedickými a inými zákrokmi;
• synovitída alebo myalgia;
• bolesť spojená so zraneniami alebo operáciami;
• tendovaginitída;
• záchvaty migrény;
• kolika.

V gynekológii sa čapíky používajú na adnexitídu, primárnu dysmenoreu a perimetritídu. Okrem toho sa liek môže použiť ako ďalšia zložka komplexnej terapie patológií postihujúcich ORL systém (s infekčnou zápalovou aktivitou), sprevádzaných silnou bolesťou.

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Terapeutická látka sa uvoľňuje vo forme gélu, čapíkov a kapsúl.

Farmakodynamika

Liek znižuje bolesť, ktorá sa vyskytuje po operáciách alebo úrazoch, a spolu s tým aj intenzitu zápalu. Znižuje bolesť a krvácanie, ktoré sa vyvíja v prípade primárnej algodismenorey.

Farmakokinetika

Absorpcia.

Absorpcia čapíkov prebieha vysokou rýchlosťou, ale pomalšie ako v prípade enterosolventných tabliet. Pri použití čapíkov v dávke 50 mg sa hodnoty plazmatickej Cmax zaznamenajú po 60 minútach, ale maximálne hodnoty na jednotku dávky predstavujú približne 2/3 koncentrácie dosiahnutej pri použití enterosolventných tabliet (1,95 ± 0,8 μg/ml).

Biologická dostupnosť.

Rovnako ako pri perorálnom podaní lieku, aj po použití čapíkov sú hodnoty AUC približne polovičné oproti hodnote pri podaní parenterálnej dávky. Pri opakovanom použití lieku sa farmakokinetické vlastnosti nemenia. Ak sa dodržiavajú predpísané dávky, liek sa nehromadí.

Distribučné procesy.

Intraplazmatická syntéza bielkovín je 99,7 %; látka sa viaže hlavne na albumíny – 99,4 %.

Diklofenak preniká do synoviálnej membrány a dosahuje hodnoty Cmax neskôr ako v krvnej plazme (o 2-4 hodiny). Imaginárny polčas rozpadu zo synoviálnej membrány je 3-6 hodín. Po 2 hodinách od dosiahnutia plazmatickej hladiny Cmax zostávajú hodnoty diklofenaku v synoviálnej membráne vyššie ako v krvnej plazme; tento ukazovateľ sa udržiava počas 12 hodín.

Malé množstvo liečiva (100 ng/ml) sa nachádza v materskom mlieku. Odhadovaný objem látky vstupujúcej do tela dojčeného dieťaťa s mliekom zodpovedá porcii 0,03 mg/kg za deň.

Výmenné procesy.

Metabolizmus Diclovitu sa čiastočne realizuje glukuronidáciou pôvodnej molekuly, ale prevažne sa vyvíja viacnásobnou a jednoduchou metoxyláciou s hydroxyláciou, čo vedie k tvorbe niekoľkých metabolických prvkov fenolického typu, z ktorých väčšina vytvára konjugáty, ktoré sa spájajú s kyselinou glukurónovou. Bioaktivita má 2 metabolické zložky, ale je výrazne nižšia ako u diklofenaku.

Vylučovanie.

Systémový plazmatický klírens liečiva je 263 ± 56 ml za minútu (priemerná hladina ± štandardná odchýlka). Terminálny intraplazmatický polčas je 1 – 2 hodiny. Polčas 4 metabolických zložiek vrátane 2 farmakoaktívnych zložiek je tiež krátky a je 1 – 3 hodiny.

Približne 60 % dávky sa vylúči močom vo forme konjugátov spolu s kyselinou glukurónovou v intaktnej molekule a tiež vo forme metabolických zložiek, z ktorých väčšina sa transformuje na konjugáty glukuronidového typu. Menej ako 1 % liečiva sa vylúči v nezmenenej forme. Zvyšok dávky sa vylúči stolicou vo forme metabolických prvkov.

Dávkovanie a podávanie

Schémy na použitie čapíkov.

Liek môžu užívať dospievajúci starší ako 15 rokov a dospelí. Čapíky sa zavádzajú do konečníka po defekácii alebo očistnom klystíre. Po zavedení čapíka si musíte ľahnúť 20-30 minút. Procedúra sa musí vykonávať dvakrát denne. Denne sa nesmú zaviesť viac ako 3 rektálne čapíky.

Trvanie liečebného cyklu sa vyberá individuálne, berúc do úvahy toleranciu lieku pacientom, ako aj povahu ochorenia.

Aplikácia gélu.

Gél sa používa na vonkajšiu liečbu - na zapálené miesto sa má 2-3 krát denne naniesť prúžok s dĺžkou 1-2 cm. Látka sa vtiera jemnými pohybmi, kým sa gél úplne nevstrebe. Celý liečebný cyklus by mal trvať maximálne 14 dní. Dĺžku terapie je možné predĺžiť len na lekársky predpis. Po zákroku je potrebné umyť si ruky.

Spôsob použitia kapsúl.

Kapsuly sa majú užívať s jedlom, zapiť čistou vodou; liek sa prehĺta vcelku, bez žuvania. Zvyčajne sa užíva 1 kapsula LS 1-3 krát denne, každý deň. Dospelý na začiatku cyklu sa zvyčajne predpisuje 3-krát denne. Veľkosť udržiavacej dávky denne je 1 kapsula 1-2 krát.

Deťom starším ako 6 rokov sa môže podávať maximálne 2 – 3 mg/kg Diclovitu.

Dĺžku užívania kapsúl vyberá individuálne ošetrujúci lekár.

[ 8 ]

Používajte Diclovita počas tehotenstva

Počas tehotenstva je predpisovanie Diclovitu zakázané.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia na zložky lieku alebo iné NSAID;
• poruchy hematopoézy neznámeho pôvodu;
• astma aspirínového typu;
• vred v gastrointestinálnom trakte v aktívnej fáze;
• aktívne štádium vývoja lézií gastrointestinálneho traktu, ktoré majú erozívno-ulceróznu formu;
• „aspirínová“ triáda.

Opatrnosť je potrebná pri použití počas aktívnej fázy indukovanej pečeňovej porfýrie a tiež v prípade dysfunkcie obličiek alebo pečene.

Vedľajšie účinky Diclovita

Hlavné vedľajšie účinky:

• gastrointestinálne poruchy: gastralgia, zápcha, vracanie, ulcerózna kolitída v aktívnej fáze, bolesť žalúdka, krvácanie do gastrointestinálneho traktu a anorexia. Okrem toho nevoľnosť, nadúvanie, akútna hepatitída, dyspepsia, nešpecifická kolitída sprevádzaná krvácaním, pankreatitída, aktívna fáza regionálnej enteritídy, hepatitída a zvýšená aktivita pečeňových transamináz;
• poruchy močenia: akútne zlyhanie obličiek, proteinúria, nefrotický syndróm, hematúria, ako aj nekrotická papilitída a tubulointersticiálna nefritída;
• Epidermálne infekcie: ekzém, bulózna vyrážka, exfoliatívna dermatitída, vyrážky, alopécia, fotosenzitivita, purpura a multiformný erytém;
• poruchy postihujúce nervový systém: parestézia, diplopia, nočné mory, bolesti hlavy, depresia a zvýšená únava, ako aj tinnitus, dezorientácia, závraty, nespavosť a podráždenosť. Okrem toho sa môže vyskytnúť zmätenosť, psychotické príznaky, záchvaty, poruchy chuti, strata pamäti, úzkosť, znížená sluchová a zraková ostrosť a tremor;
• problémy s hematopoézou: agranulocytóza, leukopénia alebo trombocytopénia, ako aj hemolytická alebo aplastická anémia;
• alergické príznaky: urtikária, TEN, SJS, bronchiálne kŕče, alergická purpura a anafylaktické príznaky;
• iné: bolesť v oblasti hrudníka, impotencia, opuch, zvýšený krvný tlak a palpitácie;
• lokálne príznaky: podráždenie v oblasti sliznice hrubého čreva, krvavý hlienový výtok a bolesť pri defekácii.

Vedľajšie účinky závisia od individuálnych charakteristík pacienta, veľkosti porcií a trvania liečby.

[ 7 ]

Predávkovať

Intoxikácia pri podávaní čapíkov je nepravdepodobná. Použitie priveľa lieku môže viesť k závratom, zahmlievaniu vedomia, hyperventilácii, bolestiam hlavy a negatívnym prejavom spojeným s gastrointestinálnym traktom. U dieťaťa sa môže vyvinúť nevoľnosť, bolesti brucha, vracanie, myoklonické záchvaty a porucha funkcie obličiek alebo pečene.

V prípade náhodného požitia lieku je potrebné vykonať výplach žalúdka a podať pacientovi aktívne uhlie. Potom sa vykonajú rôzne symptomatické opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Liek zvyšuje plazmatické hladiny lítiových látok a digoxínu s fenytoínom. Taktiež spomaľuje účinok antihypertenzív a diuretík. Kombinácia s draslík šetriacimi diuretikami môže viesť k hyperkaliémii.

Kombinácia s GCS alebo inými NSAID zvyšuje riziko vzniku negatívnych symptómov v gastrointestinálnom trakte. Použitie spolu s aspirínom spôsobuje zníženie sérových hladín účinnej látky Diclovitu.

Kombinácia s cyklosporínom vedie k zvýšeniu jeho toxického účinku na obličky. Hypoglykemické lieky, ak sa užívajú súčasne s liekom, môžu viesť k hyper- alebo hypoglykémii. Z tohto dôvodu je pri takejto liečbe potrebné pravidelne sledovať hladinu cukru v krvi.

Podávanie lieku spolu s metotrexátom (do 24 hodín pred alebo po jeho užití) môže viesť k zvýšeniu jeho hodnôt a zosilneniu jeho toxickej aktivity.

Použitie spolu s antikoagulanciami vyžaduje neustále monitorovanie procesov zrážania krvi.

Podmienky skladovania

Diclovit sa musí skladovať pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Čas použiteľnosti

Diclovit vo forme čapíkov sa môže používať 24 mesiacov od dátumu predaja lieku. Čas použiteľnosti kapsúl a gélu je 36 mesiacov.

Žiadosť pre deti

Liek sa nepoužíva u osôb mladších ako 6 rokov.

Analógy

Analógy lieku sú Ortofen, Dicloran, Almiral s diklofenakom sodným, Rapten s Dicloberlom a okrem toho Diclogen, Diclac, Naklofen, Diclo-F s Voltarenom a Olfen.

Recenzie

Diclovit zvyčajne dostáva od pacientov dobré recenzie. Ľudia, ktorí ho používali v rôznych dávkových formách, hovoria o rýchlom a účinnom účinku lieku. Medzi výhody patria, že liek je schopný mať súčasne niekoľko účinkov - eliminovať zápal a opuch, zmierniť bolesť atď.

Ale v komentároch týkajúcich sa čapíkov používaných v gynekológii sa niekedy objavujú správy o osobnej citlivosti na liek, ale negatívne príznaky po znížení dávky rýchlo vymiznú.

Jedinou nevýhodou gélu je nutnosť dlhého vtierania, kým sa úplne nevstrebe.