Dicloberl

Dicloberl je liek z podskupiny NSAID, derivát kyseliny α-toluovej.

Účinnou látkou terapeutického činidla je diklofenak sodný. Liek má intenzívny protizápalový účinok, spomaľuje procesy väzby zložiek PG. Zároveň má analgetický, antipyretický a antiedematózny (v prípade opuchu tkaniva počas zápalu) účinok. Liek tiež oslabuje adhéznu aktivitu krvných doštičiek pod vplyvom ADP s kolagénom.

[ 1 ]

Indikácia Dicloberla

Používa sa na liečbu nasledujúcich porúch:

• ochorenia reumatického pôvodu (reumatizmus, reumatoidná artritída alebo osteoartritída);
• Bechterevova choroba;
• dna;
• kĺbové lézie dystrofickej povahy;
• bolesť vznikajúca v prípade poranenia mäkkých tkanív alebo pohybového aparátu;
• myalgia alebo neuralgia;
• primárna dysmenorea.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme injekčnej tekutiny vo vnútri ampuliek s objemom 3 ml (zodpovedá 75 mg). V balení je 5 takýchto ampuliek. Okrem toho sa uvoľňuje vo forme enterosolventných tabliet s objemom 50 mg. 50 alebo 100 kusov vo vnútri bunkového balenia.

Vyrába sa aj vo forme kapsúl s predĺženým účinkom (objem 0,1 g), 10, 20 alebo 50 kusov vo vnútri blistrovej platne. Predáva sa aj vo forme rektálnych čapíkov (objem 50 mg), 5 alebo 10 kusov vo vnútri blistra.

Farmakokinetika

Po intramuskulárnej injekcii lieku sa hodnota Cmax v plazme zaznamená po 10 – 20 minútach. Po perorálnom podaní sa látka úplne vstrebáva cez črevá; hodnoty Cmax v krvnej plazme sa zaznamenávajú po 1 – 16 hodinách (v priemere po 2 – 3 hodinách).

Po črevnej absorpcii sa vyvíjajú presystémové metabolické procesy s prvým intrahepatálnym prechodom. 35 – 70 % účinnej látky sa zúčastňuje posthepatálneho obehu.

Po zavedení čapíka do konečníka sa plazmatická hladina Cmax zaznamená po pol hodine.

Približne 30 % liečiva sa podieľa na metabolických procesoch. Vylučovanie metabolických prvkov prebieha cez črevo. Neaktívne metabolity vznikajúce počas hydroxylácie a konjugácie hepatocytov sa vylučujú obličkami.

Polčas rozpadu je 120 minút a nemení sa v prípade poruchy funkcie pečene alebo obličiek. Syntéza s krvnými bielkovinami je 99 %.

Dávkovanie a podávanie

Látka sa má podávať parenterálne hlbokou intramuskulárnou injekciou do oblasti sedacieho svalu. Zvyčajne sa používa jedna ampulka denne, ktorá sa rovná 75 mg lieku. Vo všeobecnosti by denná dávka lieku nemala presiahnuť 0,15 g látky. Ak je potrebná dlhodobá liečba, používajú sa rektálne alebo perorálne formy Dicloberlu.

Tablety sa užívajú perorálne s jedlom (aby sa predišlo dráždivým účinkom na žalúdočnú sliznicu), zapíjajú sa čistou vodou. Tablety sa nežujú. Denná dávka 50 – 150 mg sa rozdelí na 2 – 3 dávky. Dĺžku liečby má individuálne zvoliť lekár.

Kapsuly sa užívajú jedenkrát denne (dávka 0,1 g). Ak je potrebné zvýšiť dávku, používa sa tabletová forma lieku.

Čapíky sa majú zavádzať hlboko do konečníka po defekácii. Dávkovanie určuje lekár individuálne, berúc do úvahy závažnosť ochorenia. Denná dávka sa často pohybuje v rozmedzí 50 – 150 mg. Táto dávka sa má podávať v 2 – 3 dávkach.

Používajte Dicloberla počas tehotenstva

Dicloberl sa nemá užívať počas dojčenia alebo tehotenstva.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• závažná alergia na diklofenak (alebo iné látky z podkategórie NSAID);
• vred postihujúci gastrointestinálny trakt;
• vred peptickej povahy;
• krvácanie v gastrointestinálnom trakte;
• porucha hematopoézy;
• Bakalár.

Vedľajšie účinky Dicloberla

Hlavné vedľajšie účinky:

• lézie postihujúce gastrointestinálny trakt: exacerbácia gastrointestinálnych patológií, zápcha, dyspepsia, nevoľnosť, hnačka, strata chuti do jedla, bolesti brucha a vracanie. Okrem toho pankreatitída, glositída, zlyhanie pečene, ezofagitída, mierne krvácanie do gastrointestinálneho traktu. Ľudia s gastrointestinálnymi ochoreniami môžu pociťovať krvácanie alebo perforáciu existujúceho vredu. Krvavá hnačka alebo vracanie, ako aj meléna, sa pozorujú sporadicky;
• Porucha funkcie CNS: silná únava, závraty, zmeny chuti, nepokoj, nespavosť, bolesti hlavy, kŕče a strach. Okrem toho sa vyskytujú poruchy citlivosti alebo videnia, zmeny vo vnímaní zvukov, nočné mory, pocit dezorientácie, tremor, zmätenosť, depresia a stuhnutosť okcipitálnych svalov (aseptická meningitída);
• príznaky alergie: bulózna alebo epidermálna vyrážka, pálenie v mieste vpichu, svrbenie, TEN, sterilný absces alebo nekróza podkožných vrstiev v mieste vpichu, ako aj SJS, bronchiálny kŕč, opuch hrtana, jazyka alebo tváre a anafylaxia;
• poruchy hematopoézy: leukopénia alebo trombocytopénia, agranulocytóza alebo anémia;
• problémy s fungovaním kardiovaskulárneho systému: palpitácie, zvýšený alebo znížený krvný tlak a bolesť v oblasti hrudníka;
• Iné: v prípade nekrotizujúcej fasciitídy sa môže pozorovať zhoršenie celkového stavu; môže sa vyskytnúť aj alergická vaskulitída a pulmonitída.

Predávkovať

V prípade predávkovania liekom je potrebné prijať symptomatické opatrenia. Môžu sa vyskytnúť bolesti hlavy, dezorientácia, strata vedomia, závraty a myoklonické záchvaty (u detí); okrem toho sa môže vyskytnúť bolesť brucha, vracanie, krvácanie do gastrointestinálneho traktu, poruchy funkcie pečene alebo obličiek a nevoľnosť.

Interakcie s inými liekmi

Užívanie lieku spolu s digoxínom, fenytoínom alebo lítiovými liekmi zvyšuje plazmatické hodnoty lítia.

Kombinácia s antihypertenzívami a diuretickými látkami vedie k oslabeniu ich terapeutického účinku.

Kombinácia s draslík šetriacimi diuretikami spôsobuje zvýšenie hladiny draslíka v krvi.

Dicloberl užívaný spolu s ACE inhibítormi môže viesť k rozvoju renálnej dysfunkcie.

Použitie spolu s GCS a inými NSAID vedie k zosilneniu negatívneho vplyvu na gastrointestinálny trakt.

Užívanie lieku deň pred alebo po užití metotrexátu spôsobuje zvýšenie jeho hladín a zosilnenie jeho toxicity.

Kombinácia s antiagregačnými látkami vyžaduje lekárske sledovanie systému zrážania krvi (hoci interakcie ešte neboli zistené).

Použitie spolu s cyklosporínom zosilňuje jeho toxicitu.

Lieky obsahujúce probenecid inhibujú vylučovanie diklofenaku.

Existujú ojedinelé údaje o zmenách hladiny cukru v sére u diabetikov, ktoré si vyžadujú zmeny v dávkovaní hypoglykemických liekov a inzulínu.

Podmienky skladovania

Dicloberl sa má skladovať na tmavom mieste mimo dosahu malých detí. Teplota – do 25 °C.

Čas použiteľnosti

Dicloberl sa môže používať 36 mesiacov od dátumu predaja lieku.

Žiadosť pre deti

Je zakázané predpisovať liek osobám mladším ako 15 rokov.

Analógy

Analógy lieku sú Naklofen, Almiral, Diclac s Ibuprofénom, ako aj Argett Rapid, Ortofen, Bioran, Rapten s Voltarenom, Feloran, Diclofenac a Olfen s Diclobru, ako aj Ketarolac.

Recenzie

Dicloberl má od pacientov dobré recenzie – pomáha rýchlo a účinne odstrániť miernu bolesť. Treba však vziať do úvahy, že liek vo forme injekcií sa nesmie používať neustále. Používa sa iba jednorazovo, pretože má zvýšenú pravdepodobnosť vzniku negatívnych príznakov (najmä žalúdočných). Nedostatok účinku sa pozoruje len príležitostne, ak sa intenzita bolesti správne posúdi. Alergie sa tiež vyskytujú pomerne zriedkavo.