Dibenzimil

Dibenzamil je periférny vazodilatátor.

Indikácia Dibenzimil

Používa sa pri feochromocytóme: na kontrolu zvyšujúceho sa krvného tlaku počas predoperačného obdobia, počas operácie a navyše u jedincov s neoperovateľnými léziami.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme infúznej tekutiny v ampulkách s objemom 1 ml. V balení sa nachádza 5 takýchto ampuliek.

Farmakodynamika

Liek pôsobí ako neselektívny adrenergný blokátor, svoj účinok dosahuje prostredníctvom α-adrenergných receptorov a má predĺžený vazodilatačný účinok periférnej povahy. Po intravenóznej injekcii sa vyvíja „chemická sympatektómia“.

Má vazodilatačný účinok, vďaka ktorému dochádza k zvýšeniu krvného obehu vo vnútri epidermálnych ciev, slizníc a orgánov nachádzajúcich sa vo vnútri pobrušnice, čo spôsobuje výrazný pokles hodnôt krvného tlaku. Neovplyvňuje aktivitu parasympatického nervového systému.

Farmakokinetika

Po použití jednej intravenóznej dávky (1 mg/kg) sa hodnota Cmax dosiahne po 60 minútach a pretrváva 2 – 3 dni. Po intravenóznej injekcii je polčas rozpadu liečiva 24 hodín.

Metabolické procesy dibenzimilu prebiehajú v pečeni. Látka sa hromadí v tele. Pri každodennom užívaní lieku jeho terapeutický účinok pretrváva ďalších 7 dní po užití poslednej dávky.

Trvanie účinku fenoxybenzamínu je určené rýchlosťou väzby nových α-adrenergných receptorov v tele po ich ireverzibilnej blokáde spôsobenej použitím fenoxybenzamínu.

Dávkovanie a podávanie

V predoperačnom štádiu, ako aj počas operácií u ľudí s feochromocytómom, sa liek podáva intravenózne kvapkaním v dávke 1 mg/kg denne, počas najmenej 2 hodín. Liek sa musí najskôr zriediť v 0,9 % NaCl (0,2 l).

Liečba rozpusteným fenoxybenzamínom by mala pokračovať, kým sa nedosiahne adekvátny krvný tlak.

Následná liečba vyžaduje podávanie tabliet Dibenzimilu v dávke 10 mg 2-krát denne s postupným zvyšovaním dávky, kým sa nedosiahne požadovaný výsledok. Maximálna povolená denná dávka je 1-2 mg/kg (táto dávka sa má rozdeliť na 2-3 použitia).

Ak je potrebné liek užívať dlhodobo na odstránenie negatívnych symptómov (tachykardia), mali by sa použiť β-blokátory.

[ 2 ]

Používajte Dibenzimil počas tehotenstva

Neboli vykonané žiadne relevantné štúdie na zvieratách, a preto sa dibenzimil predpisuje tehotným ženám iba v situáciách, keď potenciálny prínos pre ženu s väčšou pravdepodobnosťou preváži riziko komplikácií pre plod.

Ak je potrebné užívať liek počas laktácie, dojčenie sa má prerušiť, pretože nie sú k dispozícii informácie o tom, či sa fenoxybenzamín vylučuje do materského mlieka.

Kontraindikácie

Kontraindikované na použitie v prípadoch ťažkej intolerancie na terapeutické prvky a tiež ak existuje riziko zníženia krvného tlaku.

Vedľajšie účinky Dibenzimil

Existujú dôkazy o tom, že u zvierat po dlhodobom užívaní fenoxybenzamínu (dlhšie ako 52 týždňov) sa zvyšuje pravdepodobnosť vzniku malígnych novotvarov.

Medzi léziami nervového systému sa zaznamenáva nevoľnosť, mióza, závraty, tachykardia, ortostatický kolaps, opuch nosovej sliznice a potlačenie ejakulácie. Menej často sa pozoruje suchosť slizníc, erózie v gastrointestinálnom trakte, pocit zvýšenej únavy alebo ospalosti.

[ 1 ]

Predávkovať

Otrava môže vyvolať rozvoj tachykardie, alergických príznakov, závratov, ortostatického kolapsu, vracania a pocitu slabosti.

V prípade vzniku príznakov intoxikácie je potrebné prestať užívať liek. Štandardné postupy budú neúčinné. Adrenalín sa nemá používať, pretože blokáda α-adrenoreceptorov prebieha dlhodobo, v dôsledku čoho sa môžu prejaviť prejavy „zrušeného účinku adrenalínu“ vo forme následného poklesu krvného tlaku.

Pacient by mal byť tiež uložený vodorovne so zdvihnutými nohami. V prípade mierneho predávkovania bude toto opatrenie postačujúce na normalizáciu hemodynamiky. Keďže účinok lieku je dlhodobý, postihnutý by mal zostať v tejto polohe približne 24 hodín. Použitie obväzov v oblasti pobrušnice a končatín skracuje obdobie nepohodlia.

V závažných štádiách poruchy sa má levarterenol-bitartarát podávať intravenózne v dávke, ktorá je dostatočná na stabilizáciu hodnôt krvného tlaku.

Interakcie s inými liekmi

Dibenzimil interaguje s liekmi, ktoré stimulujú α- a β-adrenergné receptory (vrátane adrenalínu), čím znižuje tachykardiu a antihypertenzívny účinok.

Liek blokuje rozvoj hypotermie, ku ktorej dochádza v dôsledku použitia rezerpínu.

Liek zvyšuje účinok alkoholických nápojov, a preto je ich užívanie počas liečby dibenzimilom zakázané.

Kombinácia s antihypertenzívami môže zosilniť antihypertenzívny účinok.

[ 3 ]

Podmienky skladovania

Dibenzimil sa má uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplotné limity - nie viac ako 25 °C.

Čas použiteľnosti

Dibenzimil sa môže používať do 24 mesiacov od dátumu uvedenia na trh.

Žiadosť pre deti

Liek nemožno predpisovať v pediatrii.

Analógy

Analógy lieku sú lieky Papazol, Galidor s Dibazolom, ako aj Vinebral a Duzofarm.