Dibizide

Dibizid je hypoglykemická tableta používaná v prípade diabetu nezávislého od inzulínu.

Indikácia Dibizide

Používa sa pri diabete mellitus nezávislej od inzulínu, ktorý nie je kompenzovaný fyzickou aktivitou a diétou (predpisuje sa aj ľuďom s poruchami metabolizmu lipidov a obezitou).

Formulár uvoľnenia

Liečivá látka sa uvoľňuje vo forme tabliet v množstve 10 kusov vo vnútri bunkových platní. V balení je 6 takýchto platní.

[ 1 ]

Farmakodynamika

Glipizid znižuje zvýšené hladiny cukru v krvi (reakcia na jedlo) stimuláciou sekrécie inzulínu prostredníctvom ß-buniek tkaniva ostrovčekov v pankrease. Extrapankreatický účinok spočíva v znížení glukoneogenézy a zvýšení citlivosti svalových a pečeňových buniek na inzulín. Má fibrinolytické vlastnosti.

Metformín je hypoglykemické činidlo, ktoré zvyšuje citlivosť periférnych a pečeňových tkanív na inzulín. Zároveň má pozitívny vplyv na indexy lipidov v plazme a zosilňuje fibrinolytický účinok. Pri užívaní metformínu pacienti nepriberajú na váhe.

Farmakokinetika

Farmakokinetické vlastnosti lieku sú vyvinuté vďaka aktivite jeho zložiek (metformín s glipizidom).

Glipizid sa po perorálnom užití úplne a rýchlo vstrebáva. Absorpcia bez jedla v žalúdku nie je dlhšia ako 60 – 120 hodín. Jedlo môže absorpciu spomaliť.

Látka, syntetizovaná na 98 % s bielkovinami krvnej plazmy, sa rýchlo distribuuje. Glipizid a jeho metabolické produkty sa nezistili v mozgu a mozgovomiechovom moku.

Glipizid si udržiava lineárne farmakokinetické parametre v dávkach 5 – 60 mg. Vylučovanie prebieha hepatálnou premenou; menej ako 10 % podanej dávky sa vylúči v nezmenenej forme stolicou a močom. Metabolické produkty sa tiež vylučujú močom (80 %) a stolicou (10 %). Polčas rozpadu je 2 – 4 hodiny.

Biologická dostupnosť metformínu pri perorálnom užití je 50 – 60 %; vstrebáva sa v gastrointestinálnom trakte po 6 hodinách, po ktorých sa vysokou rýchlosťou distribuuje do tkanív. Renálne vylučovanie metformínu prebieha v dvoch fázach. 95 % absorbovanej látky sa vylúči v prvej fáze s polčasom rozpadu 6 hodín. Zvyšok sa vylúči v druhej fáze s polčasom rozpadu 20 hodín. Metformín sa nesyntetizuje v plazme s bielkovinami. Vylučuje sa v nezmenenej forme močom (40 – 60 %) a stolicou (30 %).

Dávkovanie a podávanie

Dávky pre dospelých sa vyberajú individuálne pre pacientov; počiatočná dávka je zvyčajne 0,5 – 1 tableta denne. V prípade potreby sa má postupne zvyšovať až na 1 – 2 tablety 1 – 2-krát denne. Maximálna denná dávka sú 4 tablety. Dávka sa užíva pred jedlom.

Po 10-15 dňoch liečby sa má dávkovanie upraviť s ohľadom na výsledky meraní hladiny cukru v sére.

Pomalé zvyšovanie dávky pomáha znižovať pravdepodobnosť negatívnych tráviacich príznakov.

Pri prechode na liečbu pomocou Dibizidu musíte najprv prestať užívať iné hypoglykemické lieky.

[ 3 ]

Používajte Dibizide počas tehotenstva

Dibizid je zakázaný používať počas tehotenstva alebo dojčenia.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť závažnej precitlivenosti na terapeutické látky alebo deriváty sulfonylmočoviny;
• inzulín-dependentný diabetes mellitus, DKA, kómatický stav alebo diabetická kóma;
• dysfunkcia pečene, insuficiencia kôry nadobličiek a dysfunkcia obličiek (hodnoty klírensu kreatinínu <60 ml/minútu);
• trombocytopénia, leukopénia alebo granulocytopénia;
• chirurgické zákroky (vrátane zložitých);
• alergia na sulfónamidy;
• šok alebo dehydratácia;
• vykonávanie röntgenových alebo rádioizotopových vyšetrení, keď sa do ciev vstrekuje kontrastná látka obsahujúca jód;
• stavy, ktoré môžu spôsobiť laktátovú acidózu;
• prítomnosť laktátovej acidózy v súčasnosti alebo v anamnéze;
• akútne infekcie, ako aj chronické ochorenia, pri ktorých sa môže vyskytnúť hypoxia;
• respiračné alebo srdcové zlyhanie, akútny infarkt myokardu;
• akútna porucha prietoku krvi mozgom;
• horúčkový stav a chronický alkoholizmus;
• stavy spojené s hypoxiou (infekcie postihujúce obličky, sepsa, ako aj bronchopulmonálne ochorenia);
• akútna APN;
• na nízkokalorickej diéte (menej ako 1000 kalórií denne);
• použitie u ľudí starších ako 60 rokov, ktorí vykonávajú ťažkú fyzickú prácu - kvôli zvýšenej pravdepodobnosti laktátovej acidózy.

Vedľajšie účinky Dibizide

Medzi nežiaduce príznaky spôsobené glipizidom patria:

• poruchy spojené so zmyslovými orgánmi a nervovým systémom: závraty, bolesti hlavy a pocit ospalosti;
• poruchy hemostázy a hematopoetických procesov, ako aj fungovanie kardiovaskulárneho systému: agranulocytóza, palpitácie, trombocytopénia, leukopénia alebo pancytopénia a okrem toho hemolytická alebo aplastická anémia;
• metabolické problémy: porfýria, diabetes insipidus a hyponatrémia;
• poškodenie gastrointestinálneho traktu: hnačka, zápcha, vracanie alebo cholestatická hepatitída (skléra a epidermis získavajú žltý odtieň, moč stmavuje a stolica sa mení, bolesť sa vyskytuje v pravom hypochondriu);
• Epidermálne príznaky: urtikária, ekzém, makulopapulárne vyrážky, svrbenie, bežná vyrážka a fotosenzitivita;
• iné prejavy: zvýšené hladiny alkalickej fosfatázy, LDH alebo nepriameho bilirubínu.

Vedľajšie účinky spôsobené užívaním metformín hydrochloridu:

• gastrointestinálne poruchy: dyspeptické príznaky (nevoľnosť, hnačka, strata chuti do jedla a kovová chuť v ústach), vracanie, poruchy chuti a nadúvanie;
• endokrinná dysfunkcia: hypoglykémia (najmä v dôsledku použitia nedostatočných terapeutických dávok);
• problémy spojené s metabolizmom: občas sa pozoruje hyponatrémia alebo laktátová acidóza;
• poškodenie hematopoetického systému: môže sa vyvinúť megaloblastická anémia;
• prejavy ovplyvňujúce tráviacu činnosť: hepatitída a dysfunkcia pečene.

[ 2 ]

Predávkovať

Otrava liekom môže vyvolať hypoglykémiu. Ak dôjde k intoxikácii, je potrebné okamžite vykonať výplach žalúdka a následne intravenózne podať 10 % alebo 40 % roztok glukózy, pričom sa neustále monitoruje hladina cukru v plazme.

Po užití metformínu v dávke 85 mg sa hypoglykémia nevyskytla, ale spôsobila laktátovú acidózu. V tomto prípade je potrebné liečbu zrušiť a postihnutého urgentne hospitalizovať, po ktorej sa po predchádzajúcom objasnení ukazovateľov laktátu stanoví presná diagnóza. Najúčinnejšou metódou vylučovania laktátu a liekov z tela je hemodialýza. Okrem toho sa vykonávajú symptomatické opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Glipizid.

Lieky, ktoré dokážu vytesniť látku z centier syntézy plazmatickými bielkovinami, sú schopné zosilniť jej antidiabetický účinok. Medzi takéto látky patria salicyláty, warfarín a sulfónamidy.

Okrem toho, NSAID, β-blokátory a MAOI majú potenciačný účinok na glipizid.

Vlastnosti glipizidu sa tiež zosilňujú konzumáciou alkoholických nápojov.

Metformín.

Súbežné užívanie s cimetidínom spôsobilo zvýšenie plazmatického indexu metformínu u 7 dobrovoľníkov zapojených do štúdií. Znížila sa aj hladina klírensu látky v obličkách; bola zaznamenaná konkurencia o proximálne vylučovanie liečiva cez tubuly. Aby sa znížila pravdepodobnosť laktátovej acidózy u ľudí užívajúcich kombináciu metformínu a cimetidínu, liek sa má užívať v polovičných dávkach.

[ 4 ]

Podmienky skladovania

Dibizid sa musí skladovať na suchom mieste mimo dosahu malých detí. Maximálna teplota je 25 °C.

[ 5 ]

Čas použiteľnosti

Dibizid sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu výroby farmaceutického výrobku.

Žiadosť pre deti

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o účinnosti a bezpečnosti lieku v pediatrii, a preto sa u detí nepoužíva.

Analógy

Analógy lieku zahŕňajú lieky ako Glibofor, Amaril M, Duglimax, ako aj Glucovance s Glibometom a Dianorm-M.