Depo-medrol

Depo-medrol je glukokortikoid. Patrí do kategórie jednoduchých systémových kortikosteroidov.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Depo-medrol

Glukokortikoidy sa používajú výlučne na odstránenie príznakov ochorení. Niekedy sa však používajú ako prostriedok substitučnej terapie - pri niektorých endokrinných patológiách.

Terapia zápalových ochorení.

Pri reumatických patológiách sa používa ako doplnkový liek v podpornej terapii (využitie fyzioterapie a kinezioterapie, ako aj liekov proti bolesti atď.). Môže sa použiť na krátkodobú liečbu (na vyvedenie pacienta z akútneho stavu alebo počas exacerbácie chronického ochorenia) pri Bechterevovej chorobe alebo psoriatickej artritíde.

Pri nižšie uvedených ochoreniach sa liek musí podávať (ak je to možné) metódou in situ. Medzi patológie patria:

• osteoartróza posttraumatického typu;
• synovitída vyvíjajúca sa na pozadí osteoartrózy alebo reumatoidnej artritídy (vrátane juvenilného typu ochorenia) (niekedy môže byť potrebná len podporná liečba s použitím malých dávok);
• burzitída v akútnom alebo subakútnom štádiu;
• epikondylitída;
• nešpecifická forma tenosynovitídy v akútnom štádiu;
• akútna forma artritídy dnavého typu.

Pri kolagenózach. V niektorých prípadoch sa používa počas exacerbácie alebo na udržanie stavu pacienta pri SLE, systémovej polymyozitíde a tiež počas reumatickej formy karditídy v štádiu exacerbácie.

Dermatologické ochorenia: multiformný erytém v ťažkom štádiu, pemfigus, exfoliatívna dermatitída, hubový granulóm a Duhringova choroba. V druhom prípade je hlavným liekom sulfón a ako doplnkové lieky sa používajú systémové kortikosteroidy.

Alergické patológie. Používajú sa ako prostriedok na kontrolu závažných alergií alebo alergií s invalidizujúcim účinkom, ktoré nemožno odstrániť štandardnými lekárskymi metódami. Medzi ne patria:

• dermatitída (atopická alebo kontaktná forma);
• chronické formy respiračných ochorení astmatického typu;
• alergická rinitída sezónneho alebo celoročného typu;
• alergia na lieky;
• sérová choroba;
• transfúzne prejavy, ako je žihľavka;
• akútny opuch v hrtane neinfekčnej povahy (v tomto prípade sa hlavným liekom považuje adrenalín).

Oftalmologické patológie. Závažné formy alergie a zápalu (v akútnej alebo chronickej forme), ktoré sa vyvíjajú v oblasti očí a blízkych orgánoch:

• očné ochorenie, ktoré sa vyvíja v dôsledku pásového oparu;
• iridocyklitída s iritídou;
• difúzna choroiditída;
• chorioretinitída;
• neuritída v oblasti zrakového nervu.

Ochorenia postihujúce gastrointestinálny trakt. Používa sa pri kriticky akútnych stavoch počas liečby ulceróznej kolitídy a transmurálnej ileitídy (systémová terapeutická kúra).

V prípade edému sa Depo-Medrol používa na stimuláciu procesu diurézy alebo na navodenie remisie v prípade vzniku proteinúrie na pozadí nefrotického syndrómu bez vzniku urémie (idiopatická forma alebo spôsobená SLE).

Choroby dýchacieho systému:

• symptomatická respiračná sarkoidóza;
• berýliová choroba pľúc;
• pľúcna tuberkulóza diseminovaného alebo fulminantného typu (používaná v kombinácii s chemoterapeutickými postupmi proti tuberkulóze);
• Löfflerov syndróm, ktorý nemožno eliminovať inými metódami liečby;
• Mendelsonov syndróm.

Terapia onkologických a hematologických patológií.

Ochorenia hematologickej povahy – hemolytická anémia (autoimunitná, získaná), ako aj hypoplastický typ (vrodená), a tiež erytroblastopénia alebo sekundárna trombocytopénia (u dospelých).

Onkologické patológie: používajú sa na paliatívnu liečbu lymfómu alebo leukémie (dospelí), ako aj akútnej leukémie (deti).

Endokrinné poruchy.

Používa sa v nasledujúcich prípadoch:

• nedostatočnosť kôry nadobličiek primárneho alebo sekundárneho typu;
• vyššie uvedené ochorenie v akútnej forme - v tomto prípade sa za hlavný liek považuje kortizón alebo hydrokortizón. V prípade potreby sa umelé analógy týchto látok môžu kombinovať s mineralokortikoidmi (užívanie týchto liekov v ranom detstve je veľmi dôležité);
• vrodená hyperplázia nadobličiek;
• hyperkalcémia spôsobená malígnym nádorom;
• nehnisavá forma tyreoiditídy.

Patológie v iných systémoch a orgánoch.

Používa sa pri tuberkulóznej forme meningitídy, ktorá je sprevádzaná hrozivým alebo subarachnoidálnym blokom (v kombinácii s vhodnou chemoterapiou) a trichinelózou s účasťou myokardu alebo nervového systému. Pri reakciách orgánov nervového systému: na liečbu exacerbovanej sklerózy multiplex.

Používa sa na injekčné podanie priamo do lézie.

Depo-Medrol sa má podávať podľa predpísaného postupu na liečbu nasledujúcich ochorení:

• keloidy;
• infiltrované zápalové ložiská hypertrofickej formy lokálneho typu (ako sú plaky psoriázy, lichen planus, anulárny granulóm a obmedzená neurodermatitída, ako aj DLE a fokálna alopécia).

Liek môže byť účinný v prípade vzniku aponeurózy, cystických nádorov alebo tendinózy.

Aplikácia na zavedenie do oblasti konečníka.

Liek sa podáva touto metódou na odstránenie ulceróznej kolitídy.

[ 3 ]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňuje sa ako injekčná suspenzia v 1 ml injekčných liekovkách. Vo vnútri samostatného balenia sa nachádza 1 injekčná liekovka.

[ 4 ]

Farmakodynamika

Depo-Medrol je sterilná injekčná suspenzia obsahujúca umelý kortikosteroid (GCS) – metylprednizolón acetát. Látka má dlhodobé a silné antialergické, protizápalové a imunosupresívne vlastnosti. Liek sa môže podávať intramuskulárne na dosiahnutie dlhotrvajúceho účinku a tiež in situ – na lokálnu terapiu. Dlhé trvanie liečivého účinku lieku sa vysvetľuje tým, že jeho účinná látka sa uvoľňuje pomerne pomaly.

Všeobecné vlastnosti účinnej látky sú podobné vlastnostiam metylprednizolónu zo skupiny kortikosteroidov (GCS), ale rozpúšťa sa horšie a metabolizuje sa pomalšie, čo môže vysvetľovať dlhé trvanie jej účinku.

Glukokortikoidy za účasti difúzie prenikajú cez bunkové membrány a potom tvoria komplex, ktorý obsahuje špecifické cytoplazmatické zakončenia. Tieto komplexy potom prechádzajú do bunkového jadra, syntetizujú sa s DNA (chromatínovou substanciou) a podporujú transkripciu mRNA s následnou väzbou na proteíny v rámci rôznych enzýmov, ktoré sú zodpovedné za vznik rôznych účinkov v dôsledku systémového užívania glukokortikoidov.

Účinná zložka má nielen významný vplyv na imunitné reakcie a zápalové procesy, ale ovplyvňuje aj metabolizmus tukov a bielkovín so sacharidmi. Okrem toho liek ovplyvňuje funkcie centrálneho nervového systému a kardiovaskulárneho systému, ako aj kostrových svalov.

Účinky na imunitné reakcie a zápal.

Antialergénne, protizápalové a imunosupresívne účinky vedú k rozvoju nasledujúcich účinkov:

• v mieste zápalového zamerania sa znižuje počet aktívnych buniek imunokompetentného typu;
• vazodilatácia je oslabená;
• funkcia lyzozómových membrán je obnovená;
• proces fagocytózy je potlačený;
• množstvo vytvorených prostaglandínov a ich príbuzných prvkov sa znižuje.

Dávka 4,4 mg metylprednizolónacetátu (alebo 4 mg látky metylprednizolón) má protizápalový účinok podobný účinku 20 mg hydrokortizónu. Metylprednizolón má slabé mineralokortikoidné vlastnosti (hodnota 200 mg zložky metylprednizolónu sa rovná 1 mg látky deoxykortikosterón).

Účinky na metabolizmus sacharidov a bielkovín.

Glukokortikoidy majú katabolický účinok na metabolizmus bielkovín. Aminokyseliny uvoľnené počas tohto procesu sa v pečeni premieňajú na glykogén s glukózou (za účasti glukoneogenézy). Absorpcia glukózy v periférnych tkanivách sa znižuje, čo môže viesť k rozvoju glukozúrie s hyperglykémiou (platí to najmä pre ľudí so sklonom k rozvoju diabetes mellitus).

Vplyv na procesy metabolizmu tukov.

Liek má lipolytické vlastnosti, ktoré sa najzreteľnejšie prejavujú v končatinách. Má tiež lipogenetický účinok, ktorý sa najzreteľnejšie prejavuje v oblasti hlavy s krkom a hrudnej kosti. V dôsledku týchto procesov dochádza k prerozdeleniu existujúcich tukových zásob.

Vrchol liečivej aktivity GCS sa dosiahne neskôr, ako sa pozorujú jeho maximálne hodnoty v krvi. To nám umožňuje dospieť k záveru, že najvýraznejšie vlastnosti lieku sa s väčšou pravdepodobnosťou vyvíjajú v dôsledku zmien enzymatickej aktivity, a nie v dôsledku priameho účinku lieku.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Metylprednizolón acetát prechádza procesom hydrolýzy, v dôsledku čoho získava svoju aktívnu formu (za účasti sérových cholínesteráz). Formy látky u mužov sú slabo syntetizované s transkortínom, ako aj albumínom. Syntéza predstavuje približne 40 – 90 % liečiva. Aktivita glukokortikoidov vo vnútri buniek sa vysvetľuje významným rozdielom medzi plazmatickým polčasom rozpadu a farmakologickým polčasom rozpadu. Liečivá aktivita sa zachováva aj po poklese plazmatickej hladiny liečiva pod stanovené hodnoty.

Trvanie protizápalového účinku GCS je približne rovnaké ako trvanie procesu potlačenia systému HPA.

Po intramuskulárnych injekciách v množstve 40 mg/ml je po približne 7,3 ± 1 hodine maximálna sérová hladina látky 1,48 ± 0,86 μg/100 ml. Polčas rozpadu je 69,3 hodiny. Pri jednorazovom podaní lieku v množstve 40 – 80 mg môže byť trvanie potlačenia systému HPA 4 – 8 dní.

Pri intraartikulárnom podaní lieku (40 mg intraartikulárne do oboch kolenných kĺbov – celkovo 80 mg) je jeho maximálna plazmatická hladina približne 21,5 mcg/100 ml a dosiahne sa po 4 – 8 hodinách. Difúzia pomáha látke preniknúť z kĺbu do obehového systému (v priebehu približne 7 dní). Tento ukazovateľ potvrdzuje trvanie procesu potlačenia systému HPA, ako aj sérová hladina účinnej látky lieku.

Látka metylprednizolón podlieha metabolizmu v pečeni v množstvách podobných kortizolu. Jeho hlavnými rozkladnými produktmi sú 20-beta-hydroxymetylprednizolón spolu s 20-beta-hydroxy-6-alfa-metylprednizónom. Rozkladné produkty sa vylučujú prevažne močom vo forme sulfátov s glukuronidmi, ako aj zlúčenín nekonjugovaného typu. Takéto konjugačné reakcie prebiehajú hlavne v pečeni a v malej miere v obličkách.

[ 7 ], [ 8 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa podáva intramuskulárne alebo intrasakrálne, ako aj intraburzálne alebo periartikulárne do oblasti mäkkých tkanív alebo miesta ochorenia a do konečníka.

Používa sa na dosiahnutie systémových účinkov.

Veľkosť intramuskulárnej dávky závisí od závažnosti patológie. Na dosiahnutie dlhodobého účinku sa týždenná dávka vypočíta vynásobením dennej perorálnej dávky číslom 7 a potom sa podáva ako jednorazová injekcia.

Dávkovanie sa určuje individuálne v závislosti od reakcie osoby na liek a závažnosti ochorenia. Celkové trvanie liečby by malo byť čo najkratšie. Pacient potrebuje lekársku starostlivosť.

U detí (vrátane novorodencov) sa má odporúčané dávkovanie znížiť, ale malo by sa upraviť predovšetkým s ohľadom na závažnosť ochorenia. Dodržiavanie pomeru vzhľadom na hmotnosť a vek dieťaťa je druhoradé.

Pre ľudí s adrenogenitálnym syndrómom sa zvyčajne predpisuje jednorazová injekcia 40 mg lieku, ktorá sa podáva v intervaloch 2 týždňov.

Na udržiavaciu liečbu sa osobám s reumatoidnou artritídou podáva dávka 40 – 120 mg lieku raz týždenne.

Štandardná dávka pre ľudí s dermatologickými léziami sa v prípade systémovej liečby pomocou GCS znižuje a je 40-120 mg - podáva sa intramuskulárne jednorazovo s intervalmi 1 mesiaca medzi zákrokmi. Pri ťažkej akútnej dermatitíde (v dôsledku intoxikácie brečtanom) možno stav pacienta zmierniť jednorazovou intramuskulárnou injekciou 80-120 mg (účinok sa dostaví po 8-12 hodinách). V prípade kontaktnej dermatitídy (chronického typu) môžu byť potrebné opakované zákroky - injekcie sa vykonávajú v intervaloch 5-10 dní. V prípade seboroickej dermatitídy možno ochorenie kontrolovať týždennými injekciami 80 mg.

Po injekcii 80-120 mg lieku osobe s bronchiálnou astmou sa pozoruje zlepšenie stavu po 6-48 hodinách a tento účinok pretrváva niekoľko dní a môže trvať až 2 týždne.

U ľudí s alergickou nádchou môže intramuskulárna injekcia 80 – 120 mg lieku zmierniť príznaky ochorenia (6 hodín po podaní). Účinok pretrváva niekoľko dní (maximálne 3 týždne).

Použitie in situ pre lokálne účinky.

Pri osteoartritíde a reumatoidnej artritíde závisí dávka pri intravenóznej injekcii od závažnosti patológie u osoby, ako aj od veľkosti jej kĺbu. Pri chronických ochoreniach sa injekčné postupy môžu opakovať v intervaloch 1-5 (alebo viac) týždňov, pričom sa berie do úvahy stupeň zlepšenia pozorovaný pri prvej injekcii. Nižšie sú uvedené všeobecné veľkosti štandardných dávok pre rôzne miesta vpichu:

• veľký kĺb (v oblasti ramena, kolena alebo členka) – dávkovanie je 20 – 80 mg;
• stredný kĺb (oblasť zápästia alebo lakťa) – dávkovanie sa pohybuje v rozmedzí 10 – 40 mg;
• malý kĺb (v interfalangeálnej alebo metakarpofalangeálnej oblasti, ako aj v akromioklavikulárnej alebo sternoklavikulárnej oblasti) - dávky sú 4-10 mg.

Pri burzitíde. Pred injekciou sa musí oblasť vpichu dôkladne vyčistiť a infiltrácia sa musí vykonať pomocou novokaínu (1% roztok). Potom sa vezme ihla (veľkosť 20-24), pripevní sa na suchú injekčnú striekačku a vloží sa do kĺbového puzdra, aby sa vykonala aspirácia tekutiny. Po zákroku nechajte ihlu na mieste a injekčnú striekačku vymeňte za inú - takú, ktorá obsahuje požadovanú dávku lieku. Po injekcii sa ihla odstráni a na miesto zákroku sa priloží malý obväz.

Iné ochorenia: ganglionitída a epikondylitída s tendinitídou. Vzhľadom na závažnosť patológie sa dávkovanie môže pohybovať v rozmedzí 4 – 30 mg. V prípade relapsu alebo chronickej formy ochorenia môžu byť potrebné opakované injekcie.

Injekcie, ktoré majú lokálny účinok na dermatologické patológie. Najprv sa oblasť vpichu vyčistí (použite vhodné antiseptikum - napríklad 70% alkohol) a potom sa liek vstrekne v množstve 20-60 mg. Ak je postihnutá oblasť príliš veľká, je potrebné dávku 20-40 mg rozdeliť na samostatné časti a potom ich vstreknúť na rôzne miesta na poškodenej koži. Liek sa má používať opatrne, aby sa neaplikoval v množstve, ktoré môže vyvolať depigmentáciu - pretože v dôsledku toho sa môže vyvinúť závažná nekróza. Často sa vykonáva 1-4 injekcie. Intervaly medzi zákrokmi závisia od trvania zlepšenia pozorovaného po prvej injekcii.

Injekcia do oblasti konečníka.

Zistilo sa, že použitie Depo-Medrolu popri hlavnej liečbe v dávkach 40 – 120 mg (pomocou mikroklystýrov) alebo pravidelnou instiláciou látky – 3 – 7-krát za 7 dní počas 2 a viac týždňov, preukázalo dobré výsledky u ľudí s ulceróznou kolitídou. Zdravotný stav väčšiny pacientov možno sledovať injekciami lieku v množstve 40 mg s vodou (30 – 300 ml).

Používanie kortikosteroidov (GCS) u detí, ako aj u dojčiat a dospievajúcich môže vyvolať spomalenie rastu, ktoré sa môže stať nezvratným. Preto je potrebné vykonávať liečbu krátkodobo s obmedzenou dávkou na minimálne účinné ukazovatele.

Novorodenci a deti, ktoré sú dlhodobo liečené GCS, majú veľmi vysoké riziko zvýšeného intrakraniálneho tlaku (ICP). Užívanie liekov vo vysokých dávkach môže u dieťaťa vyvolať pankreatitídu.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Používajte Depo-medrol počas tehotenstva

V priebehu jednotlivých testov na zvieratách sa zistilo, že keď sú tehotným ženám injekčne podávané veľké dávky GCS, u plodu sa môžu vyvinúť vývojové chyby.

Používanie kortikosteroidov u gravidných zvierat môže spôsobiť niektoré vrodené chyby (vrátane rázštepu podnebia, intrauterinnej rastovej retardácie a nežiaducich účinkov na vývoj a rast mozgu). Neexistujú dôkazy o tom, že by kortikosteroidy zvyšovali výskyt vrodených chýb (napr. rázštepu podnebia) u ľudí, ale pri opakovanom alebo dlhodobom používaní počas tehotenstva môžu zvýšiť pravdepodobnosť rastovej retardácie plodu.

Keďže testy týkajúce sa teratogenity GCS u ľudí neboli vykonané, odporúča sa používať liek (počas tehotenstva, laktácie alebo u žien v reprodukčnom veku) iba v situáciách, keď prínos pre ženu bude vyšší ako možné riziko komplikácií u plodu/dieťaťa.

Kortikosteroidy sú schopné preniknúť cez placentárnu bariéru. Nepozoroval sa žiadny vplyv tejto látky na proces pôrodu.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• injekcie epidurálnou, intratekálnou, intranazálnou metódou, ako aj podávanie do oblasti očí a iných jednotlivých oblastí (ako je orofarynx, pokožka hlavy a pterygopalatinový ganglion);
• všeobecné infekcie spôsobené hubami;
• precitlivenosť na účinnú látku a iné zložky lieku;
• Osoby užívajúce GCS v imunosupresívnych dávkach nemôžu používať živé alebo atenuované vakcíny.

[ 9 ], [ 10 ]

Vedľajšie účinky Depo-medrol

Pri intramuskulárnom podávaní liekov sa pozorujú nasledujúce vedľajšie účinky:

• porucha nerovnováhy vody a soli. V porovnaní s hydrokortizónom alebo kortizónom je pri použití syntetických derivátov vrátane metylprednizolónacetátu menej pravdepodobný rozvoj mineralokortikoidných účinkov. V dôsledku tejto poruchy sa u predisponovaných jedincov vyvíja zadržiavanie tekutín a solí, hypokaliemická alkalóza, kongestívne zlyhanie srdca, zvyšuje sa krvný tlak a pozoruje sa strata draslíka;
• reakcie lymfatického a hematopoetického systému: možný je rozvoj leukocytózy;
• Kardiovaskulárna dysfunkcia: v dôsledku infarktu myokardu môže dôjsť k ruptúre myokardu. Môžu sa vyvinúť trombotické prejavy;
• prejavy z pohybového aparátu: svalová slabosť, steroidná myopatia, aseptická nekróza, osteoporóza, ako aj kompresné zlomeniny stavcov a zlomeniny patologického charakteru. Tiež možné: svalová atrofia, ruptúry šliach (najmä Achillovej), myalgia, avaskulárna osteonekróza, artralgia a neuropatická artropatia;
• Gastrointestinálne poruchy: ulcerózne lézie, ktoré môžu viesť ku krvácaniu alebo perforácii, ako aj pankreatitída, perforácia čriev, krvácanie do žalúdka a ezofagitída. Prechodné zvýšenie hladín ALP je možné, ale nie je pozorovaný žiadny klinický syndróm. Medzi ďalšie prejavy poruchy patrí kandidóza alebo vredy v pažeráku, plynatosť, bolesť brucha, dyspepsia a hnačka;
• reakcie hepatobiliárneho systému: môže sa vyvinúť hepatitída alebo sa môže zvýšiť aktivita pečeňových enzýmov (napríklad ALT alebo AST);
• dermatologické prejavy: zhoršená regenerácia rán, stenčenie a oslabenie kože, ako aj jej atrofia, výskyt ekchymózy s petechiami, strie, akné, vyrážky a svrbenie, ako aj modriny. Môže sa vyvinúť erytém, žihľavka, Quinckeho edém, hypopigmentácia kože, telangiektázia a hyperhidróza;
• neurologické poruchy: rozvoj intrakraniálnej hypertenzie (aj benígnej) a výskyt záchvatov;
• Duševné poruchy: pozorujú sa zmeny nálad, zmeny osobnosti, podráždenosť, eufória, úzkosť a samovražedné myšlienky. Môže sa vyvinúť nespavosť a iné poruchy spánku, ťažká depresia a kognitívna dysfunkcia (vrátane amnézie a zmätenosti). Možné sú poruchy správania, psychotické prejavy (vrátane halucinácií, mánie a bludov, ako aj exacerbácia schizofrénie) a závraty. Vyskytujú sa aj bolesti hlavy a epidurálna lipomatóza;
• prejavy endokrinného systému: rozvoj amenorey, syndróm hyperkorticizmu a hirsutizmus. Poruchy menštruačného cyklu, oneskorený rast u detí, potlačenie funkcie hypofýzy a nadobličiek, oslabenie tolerancie na sacharidy, ako aj zvýšená potreba inzulínu alebo perorálnych hypoglykemických liekov v prítomnosti diabetu mellitus a príznakov latentného diabetu mellitus;
• Oftalmologické prejavy: dlhodobé užívanie GCS môže spôsobiť zadnú subkapsulárnu kataraktu, ako aj glaukóm, ktorý môže vyvolať poškodenie zrakových nervov a vznik sekundárnych očných infekcií (v dôsledku pôsobenia vírusov alebo húb). Môže sa pozorovať zvýšenie vnútroočného tlaku, exoftalmus a okrem toho papiloedém, stenčenie skléry alebo rohovky, ako aj chorioretinopatia. U ľudí s bežným očným herpesom alebo ak sa nachádza v periorbitálnej oblasti, sa GCS používajú s opatrnosťou, pretože existuje riziko perforácie rohovky;
• metabolické poruchy a patológie tráviaceho traktu: zvýšená chuť do jedla a negatívna bilancia vápnika a dusíka v dôsledku katabolizmu bielkovín;
• infekcie alebo invazívne ochorenia: oportúnne infekcie a infekcie v mieste vpichu, ako aj rozvoj peritonitídy;
• imunitné reakcie: prejavy intolerancie (anafylaxia);
• respiračná dysfunkcia: pretrvávajúce štikútanie pri užívaní vysokých dávok GCS, relaps latentnej tuberkulózy;
• systémové príznaky: rozvoj tromboembólie, leukocytóza alebo nevoľnosť;
• Abstinenčný syndróm: ak sa dávka GCS po dlhodobom užívaní zníži príliš rýchlo, môže sa vyskytnúť akútna adrenálna insuficiencia, zníženie krvného tlaku a smrť. Okrem toho sa môže vyskytnúť artralgia, rinitída, myalgia a konjunktivitída so svrbivými a bolestivými kožnými uzlíkmi, ako aj zníženie teploty a hmotnosti.

Pri parenterálnej liečbe GCS sa môžu vyskytnúť nasledujúce poruchy:

• slepota sa občas vyvinie (v dôsledku injekcie liekov do lézie v blízkosti hlavy alebo tváre);
• prejavy alergie a anafylaxie;
• hyper- alebo hypopigmentácia;
• absces sterilného typu;
• atrofia v oblasti kože so subkutánnou vrstvou;
• pri injekčnom podaní do kĺbu sa pozorujú exacerbácie po injekcii;
• reaktívna artritída podobná Charcotovej artropatii;
• Ak sa počas zákroku nedodržiavajú pravidlá sterility, v mieste vpichu sa môžu objaviť infekcie.

Poruchy vyplývajúce z použitia kontraindikovaných injekčných metód:

• intratekálna cesta: výskyt vracania, kŕčov, bolestí hlavy, nevoľnosti a potenia. Okrem toho, rozvoj Dupréovej choroby, arachnoiditídy s meningitídou a paraplégiou a spolu s tým porucha črevnej/močovej funkcie, ako aj citlivosť a mozgovomiechový mok;
• extradurálna metóda: strata kontroly nad zvieračom a divergencia okrajov rany;
• intranazálna cesta: trvalé alebo prechodné poruchy zraku (napr. slepota), výskyt nádchy a iné alergické príznaky.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Predávkovať

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o vzniku akútnej intoxikácie v dôsledku použitia metylprednizolónacetátu.

Pri častých opakovaných injekciách Depo-Medrolu (denne alebo niekoľkokrát týždenne) počas dlhého obdobia je možný rozvoj hyperkorticistického syndrómu.

Interakcie s inými liekmi

Medzi vhodné interakcie.

Pri liečbe pľúcnej tuberkulózy diseminovaného alebo fulminantného typu alebo tuberkulóznej meningitídy (sprevádzanej hrozivým alebo subarachnoidálnym blokom) je povolené kombinovať metylprednizolón s vhodnými antituberkulóznymi liekmi.

Počas liečby onkologických patológií (vrátane lymfómu a leukémie) sa liek často kombinuje s alkylačným činidlom, alkaloidom Vinca rosea, a antimetabolitom.

Medzi nevhodnými interakciami.

GCS môže zvýšiť klírens salicylátov v obličkách. V dôsledku toho sa môže po vysadení GCS pozorovať zníženie hladín salicylátov v sére so zvýšením ich toxických vlastností.

Makrolidové antibiotiká vrátane ketokonazolu s erytromycínom môžu spomaliť procesy metabolizmu GCS. Aby sa zabránilo intoxikácii, je potrebné upraviť dávkovanie GCS.

Kombinácia s rifampicínom, primidónom a fenylbutazónom, ako aj s karbamazepínom a barbiturátmi, ako aj s fenytoínom a rifabutínom môže viesť k indukcii metabolizmu alebo zníženiu účinnosti kortikosteroidov.

V kombinácii s GCS sa môže zvýšiť/znížiť odpoveď na antikoagulanciá. V dôsledku toho je potrebné sledovať koagulačné parametre.

GCS môžu u ľudí s cukrovkou zvýšiť potrebu inzulínu alebo potrebu perorálnych hypoglykemických liekov. Kombinácia lieku s tiazidovými diuretikami zvyšuje pravdepodobnosť zníženej glukózovej tolerancie.

Kombinácia s ulcerogénnymi liekmi (ako sú NSAID a salicyláty) môže zvýšiť pravdepodobnosť vzniku vredov v gastrointestinálnom trakte.

V prípade hypoprotrombinémie sa má aspirín kombinovať s GCS s opatrnosťou.

Užívanie lieku spolu s cyklosporínom niekedy viedlo k výskytu kŕčov. Kombinácia týchto liekov spôsobila vzájomnú inhibíciu metabolických procesov. Je možné, že kŕče alebo negatívne prejavy spojené so samostatným užívaním týchto liekov sa môžu pri ich kombinovaní zvýšiť.

Kombinácia s chinolónmi zvyšuje pravdepodobnosť tendonitídy.

Kombinácia s inhibítormi cholínesterázy (vrátane pyridostigmínu alebo neostigmínu) môže spôsobiť myastenickú krízu.

Požadovaný účinok antidiabetík (vrátane inzulínu), hypotenzívnych liekov a diuretík je inhibovaný kortikosteroidmi. V tomto prípade sa pozoruje zosilnenie hypokaliemických vlastností acetazolamidu, tiazidových alebo slučkových diuretík a karbenoxolónu.

Kombinácia s antihypertenzívami môže prispieť k čiastočnej strate kontroly nad zvýšením krvného tlaku, pretože mineralokortikoidný účinok GCS môže zvýšiť hladinu krvného tlaku.

Súčasné užívanie s GCS zosilňuje toxické vlastnosti srdcových glykozidov a príbuzných liekov. Je to spôsobené tým, že mineralokortikoidný účinok GCS môže spôsobiť vylučovanie draslíka.

Látka metotrexát je schopná ovplyvniť účinnosť metylprednizolónu – vykazuje synergický účinok na priebeh patológie. Vzhľadom na to je možné znížiť dávku kortikosteroidov.

Účinná zložka lieku Depo-Medrol je schopná čiastočne inhibovať vlastnosti liekov, ktoré blokujú neuromuskulárny prenos (ako je pankurónium).

Liek môže zosilniť reakciu na sympatomimetiká (napríklad salbutamol). V dôsledku toho sa zvyšuje účinnosť týchto liekov a môže sa zvýšiť ich toxicita.

Metylprednizolón je substrátom enzýmu hemoproteínu P450 (CYP). Jeho metabolizmus zahŕňa enzým CYP3A. Prvok CYP3A4 je dominantným enzýmom najbežnejšieho podtypu CYP v pečeni dospelých. Táto zložka je katalyzátorom steroidnej 6-β-hydroxylácie a hlavným štádiom prvej fázy metabolizmu interných a umelých kortikosteroidov (GCS). Mnohé ďalšie zlúčeniny sú tiež substrátmi prvku CYP3A4. Jednotlivé zložky (ako aj iné lieky) spôsobujú zmeny v procesoch metabolizmu GCS, aktivujú alebo spomaľujú izoenzým CYP3A4.

Podmienky skladovania

Depo-Medrol sa má uchovávať mimo dosahu malých detí. Suspenziu nezmrazujte. Teplota nesmie presiahnuť 25 °C.

[ 17 ], [ 18 ]

Čas použiteľnosti

Depo-Medrol sa môže používať 5 rokov od dátumu uvedenia lieku na trh.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]