Daxas

Daxas je nesteroidné protizápalové liečivo používané ako udržiavacia liečba chronickej obštrukčnej choroby pľúc. Vzhľadom na to, že chronická obštrukčná choroba pľúc (skrátene CHOCHP) sa vyskytuje prevažne po 40. roku života, liek sa predpisuje pacientom mladším ako 40 rokov až po potvrdení diagnózy.

Indikácia Daxas

Daxas sa predpisuje pri závažných stavoch CHOCHP a častých exacerbáciách ochorenia ako udržiavacia liečba.

[ 1 ]

Formulár uvoľnenia

Daxas je dostupný vo forme tabliet, balených v blistroch v kartónových škatuľkách.

[ 2 ]

Farmakodynamika

Daxas patrí do skupiny protizápalových liekov. Princíp účinku je zameraný na odstránenie zápalu v pľúcach. Liek znižuje aktivitu hlavného enzýmu PDE4, ktorý spôsobuje zápal a je hlavným článkom, ktorý vyvoláva ochorenie.

Daxas spomaľuje aktivitu PDE4, čo v konečnom dôsledku vedie k normalizácii funkcie leukocytov, buniek hladkého svalstva pľúcnych ciev a dýchacích ciest atď.

Štúdie v skúmavkách ukázali, že liek zastavuje uvoľňovanie zápalových mediátorov.

U pacientov s CHOCHP liek znižuje počet neutrofilov v spúte a štúdie tiež ukázali, že u zdravých pacientov je znížený prítok neutrofilov a eozinofilov do dýchacích ciest.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Hlavnou účinnou látkou lieku Daxas je roflumilast, ktorý po požití tvorí aktívny metabolit roflumilast N-oxidu. Liek znižuje aktivitu fosfodiesterázy (PDE4).

Po užití lieku sa najvyššia koncentrácia v krvi dosiahne približne za hodinu (za predpokladu, že sa užíva nalačno). Supresívna aktivita lieku na PDE4 nezávisí od príjmu potravy, ale dochádza k oneskoreniu dosiahnutia najvyššej koncentrácie látky v krvnej plazme.

Liek sa viaže na krvné bielkoviny približne o 97 %, účinná látka sa distribuuje do všetkých tkanív a orgánov v pomerne krátkom čase, vrátane prenikania do tukového tkaniva.

Predklinické štúdie ukazujú, že roflumilast preniká hematoencefalickou bariérou vo veľmi nízkych koncentráciách.

Plazmatický polčas roflumilastu je približne 16 – 17 hodín.

Supresívna aktivita lieku je u fajčiarov znížená; u starších ľudí sa pozoruje zvýšenie supresívnej aktivity roflumilastu, ale úprava dávky v tejto skupine pacientov nie je potrebná, pretože nie všetky zmeny sa považujú za klinicky významné.

Pri ťažkom zlyhaní obličiek je inhibičná aktivita lieku znížená približne o 9 %, ale nie je potrebná úprava dávky.

Pri poruche funkcie pečene sa inhibičná aktivita roflumilastu zvyšuje v závislosti od klasifikácie Child-Pugh.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dávkovanie a podávanie

Daxas sa predpisuje v dávke 500 mg (1 tableta) denne. V niektorých prípadoch je na dosiahnutie maximálneho terapeutického účinku potrebná dlhodobá liečba (až 1 rok).

V prípade poruchy funkcie obličiek, ako aj v starobe, nie je potrebné upravovať dávkovanie.

Tableta sa má zapiť dostatočným množstvom vody, je potrebné sa snažiť užiť liek súčasne.

[ 11 ], [ 12 ]

Používajte Daxas počas tehotenstva

Daxas je kontraindikovaný u tehotných a dojčiacich žien. O použití lieku počas tehotenstva je veľmi málo údajov.

Okrem toho sa liek nepredpisuje ženám v plodnom veku, ktoré nepoužívajú spoľahlivú antikoncepciu.

Je možné, že Daxas prechádza do materského mlieka, preto ak potrebujete liek užívať, prestaňte dojčiť.

Kontraindikácie

Daxas sa nepredpisuje pri precitlivenosti na niektoré zložky lieku, dysfunkcii pečene. Okrem toho nebola stanovená bezpečnosť používania lieku u osôb mladších ako 18 rokov.

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o liečbe imunodeficiencie, infekčných chorôb, rakoviny, srdcového zlyhania, zriedkavých dedičných chorôb a ťažkej depresie týmto liekom.

Daxas sa má používať s opatrnosťou u pacientov s anamnézou duševných porúch a liečených určitými inhibítormi.

[ 9 ]

Vedľajšie účinky Daxas

Daxas často spôsobuje poruchy čriev, bolesti brucha, úbytok hmotnosti, nevoľnosť. Takéto vedľajšie účinky sa spravidla vyskytujú na začiatku liečby, potom sa stav normalizuje.

Liek môže tiež spôsobiť tráviace problémy, nespavosť, depresiu a zvýšenú srdcovú frekvenciu.

Liek môže spôsobiť infekcie dýchacích ciest, bolesti hlavy, tras a kožné vyrážky.

Zriedkavo sa vyskytujú svalové kŕče alebo slabosť, celková nevoľnosť.

[ 10 ]

Predávkovať

Pri užívaní vo vyšších dávkach, ako sú odporúčané, Daxas spôsobuje gastrointestinálne ťažkosti, zrýchlený srdcový tep, bolesti hlavy, potenie atď.

V prípade predávkovania sa vykonáva symptomatická liečba.

[ 13 ]

Interakcie s inými liekmi

Daxas sa má používať s opatrnosťou v kombinácii s ketokonazolom, erytromycínom, enoxacínom, cimetidínom. V tomto prípade môže kombinovaná liečba zvýšiť účinnosť lieku a vyvolať intoleranciu.

Rifampicín, karbamazepín, fenobarbital, fenytoín znižujú inhibičnú aktivitu lieku.

Interakcia s teofylínom, perorálnymi kontraceptívami obsahujúcimi etinylestradiol a gestodén vedie k zvýšeniu supresívnej aktivity.

Inhalačné lieky (salbutamol, formoterol atď.), ako aj perorálne lieky (warfarín, montelukast, midazolam, digoxín) a antacidá neovplyvňujú terapeutický účinok Daxasu.

[ 14 ]

Podmienky skladovania

Daxas sa má uchovávať pri teplote neprevyšujúcej 30 ^° C. Liek sa má uchovávať na mieste chránenom pred vlhkosťou, slnečným žiarením a mimo dosahu detí.

[ 15 ]

Špeciálne pokyny

Daxas nie je určený na liečbu akútneho bronchospazmu. V tomto prípade by mal pacient užívať špeciálny liek, ktorý pomôže zmierniť záchvat. Pri liečbe Daxasom sa často pozoruje úbytok hmotnosti, ale po vysadení lieku sa hmotnosť zvyčajne vráti do normálu.

[ 16 ], [ 17 ]

Čas použiteľnosti

Daxas je platný tri roky od dátumu výroby. Ak sú porušené podmienky skladovania alebo je poškodená integrita obalu, liek sa neodporúča používať.

[ 18 ]