Cyklodol

Cyklodol je antiparkinsonikum; obsahuje účinnú látku trihexyfenidyl. Liek má centrálny anticholinergný účinok, ktorý ničí väzby, ktoré sa tvoria medzi acetylcholínom a dopamínom v centrálnom nervovom systéme.

Účinok trihexyfenidylu vedie k oslabeniu cholinergnej aktivity spojenej s nedostatkom dopamínu v centrálnom nervovom systéme. Liek má silný centrálny blokujúci účinok na n-cholinergné receptory a okrem toho má aj periférny blokujúci liečivý účinok na m-cholinergné receptory. [ 1 ]

Indikácia Cyklodol

Používa sa na mono- a komplexnú liečbu (spolu s levodopou) parkinsonizmu rôzneho pôvodu.

V tabletách s dávkou 5 mg sa môže použiť na liečbu nasledujúcich ochorení:

• extrapyramídové príznaky spojené s užívaním neuroleptík alebo liekov s podobným účinkom;
• spastická diplégia;
• Parkinsonova choroba;
• spastická paralýza spôsobená poruchami ovplyvňujúcimi extrapyramídový systém;
• niekedy pomáha znižovať tón a zlepšovať motorickú aktivitu v prípadoch pyramídovej parézy.

Formulár uvoľnenia

Liečivá látka sa uvoľňuje v tabletách s objemom 2 a 5 mg – 10 kusov v blistri; v škatuli – 4 takéto balenia.

Farmakodynamika

V prípade Parkinsonovej choroby Cyclodol, podobne ako iné anticholinergiká, zmierňuje tremor. Liek má menej aktívny účinok na svalovú rigiditu s bradykinézou.

Anticholinergný účinok lieku znižuje potenie, slinenie a tvorbu kožného mazu. [ 2 ]

Spazmolytická aktivita lieku je tiež spojená s anticholinergickými účinkami a priamymi myotropnými účinkami. [ 3 ]

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa liek vstrebáva vysokou rýchlosťou; účinná látka prekonáva hematoencefalickú bariéru (HEB). Priemerné hodnoty polčasu rozpadu sú v rozmedzí 6 – 10 hodín.

Dávkovanie a podávanie

Dávkovanie lieku sa vyberá individuálne, počnúc minimálnou dávkou a zvyšujúc sa na najmenej účinnú.

V prípade Parkinsonovho syndrómu je počiatočná dávka 1 mg trihexyfenidyl hydrochloridu denne (Cyclodol sa nepoužíva v dávke 1 mg). V 3-5-dňových intervaloch sa táto dávka postupne zvyšuje o 1-2 mg denne, kým sa nedosiahne optimálny terapeutický účinok. Udržiavacia dávka je v rozmedzí 6-16 mg denne (rozdelená do 3-5 aplikácií). Maximálne sa môže užiť 20 mg lieku denne.

Na odstránenie extrapyramídových porúch spôsobených užívaním liekov sa denne používa 2-16 mg lieku (veľkosť porcie závisí od závažnosti prejavov). Denne nie je povolené užívať viac ako 20 mg lieku.

Počas anticholinergickej liečby iných extrapyramídových porúch sa dávkovanie lieku upravuje postupne, pričom sa počiatočná dávka (2 mg) denne zvyšuje na najnižšiu účinnú udržiavaciu dávku (môže prekročiť maximálny objem používaný pri iných indikáciách). Maximálne je povolených 50 mg denne.

Deťom vo veku 5-17 rokov sa liek predpisuje iba na liečbu extrapyramídovej dystónie. V tomto prípade nemôžu užívať viac ako 40 mg lieku denne.

Užívanie lieku nie je viazané na príjem potravy. Tableta sa má zapiť čistou vodou (0,15 – 0,2 l). V prípade hypersalivácie pozorovanej pred začiatkom liečby sa liek užíva po jedle. Ak sa počas liečby vyvinie xerostómia, liek sa užíva pred jedlom (za predpokladu, že sa neobjaví nevoľnosť).

Liečba sa má ukončovať postupne, pričom dávka trihexyfenidylu sa má znižovať počas 1 – 2 týždňov, až kým sa liek úplne nevysadí. V prípade náhleho vysadenia lieku sa stav pacienta môže zhoršiť – začnú sa zhoršovať príznaky ochorenia.

Trvanie terapeutického kurzu vyberá lekár individuálne.

• Žiadosť pre deti

Liek sa používa v pediatrii u detí starších ako 5 rokov a iba na liečbu extrapyramídovej dystónie.

Používajte Cyklodol počas tehotenstva

Cyclodol sa nemá používať počas tehotenstva.

Vzhľadom na nedostatok informácií o vylučovaní trihexyfenidylu do materského mlieka, ak potrebujete užívať liek, mali by ste prestať dojčiť.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia na trihexyfenidyl alebo iné zložky lieku;
• zadržiavanie moču;
• glaukóm;
• hypertrofia prostaty, ktorá sa vyznačuje porušením odtoku moču a adenómom prostaty;
• stenotické formy ochorení postihujúcich gastrointestinálny trakt (achalázia, pyloroduodenálna stenóza atď.);
• črevná atónia, črevná obštrukcia paralytického alebo mechanického typu, atonické formy obstipácie a megakolón;
• tachyarytmia vrátane fibrilácie predsiení;
• dekompenzované kardiopatie.

Vedľajšie účinky Cyklodol

Problémy s duševným a nervovým systémom: bolesti hlavy, podráždenosť, slabosť a poruchy spánku (vrátane ospalosti), ako aj závraty, vracanie a nevoľnosť. Môže sa vyskytnúť zhoršenie myasténie.

V prípade užívania príliš veľkých dávok alebo závažnej intolerancie lieku sa môže vyskytnúť nervozita, kognitívna dysfunkcia (krátkodobé a okamžité zhoršenie pamäti, zmätenosť), úzkosť, eufória a vzrušenie, ako aj delírium, nespavosť, halucinácie a paranoidné príznaky (najmä u starších ľudí a ľudí s aterosklerózou).

Existujú hlásenia o dyskinéze vo forme chorea-podobných mimovoľných pohybov tela, pier, tváre a končatín (najmä u ľudí užívajúcich levodopu). Ak sa vyskytnú duševné poruchy, môže byť potrebné ukončiť liečbu Cyclodolom. Existujú hlásenia o zneužívaní trihexyfenidylu v dôsledku jeho halucinogénnej a euforickej aktivity.

Účinky spojené s anticholinergným účinkom: suchosť slizníc a epidermy (tiež rozvoj xerostómie s možnou dysfágiou), hypohidróza, smäd, návaly horúčavy a hypertermia; okrem toho znížená bronchiálna sekrécia, tachykardia, poruchy močenia (oneskorenie močenia a ťažkosti na začiatku procesu) a zápcha. Môže sa pozorovať porucha akomodácie (vrátane cykloplégie), rozmazané videnie, mydriáza, zvýšený vnútroočný tlak, fotofóbia a rozvoj glaukómu s uzavretým uhlom (niekedy so slepotou).

Existujú údaje o výskyte paradoxnej sínusovej bradykardie, ojedinelých prípadoch vzniku hnisavej formy mumpsu, ktorá je sekundárna k nadmernej xerostómii, a tiež o výskyte črevnej obštrukcie a dilatácie hrubého čreva.

Poruchy imunity: príznaky intolerancie vrátane epidermálnej vyrážky.

V prípade náhleho vysadenia lieku sa pozoruje zhoršenie prejavov Parkinsonizmu a rozvoj NMS.

Deti mali psychózu, choreu, hyperkinézu, úbytok hmotnosti, poruchy pamäti a spánku a úzkosť.

Väčšina opísaných symptómov vymizne počas liečby alebo zmizne po znížení dávky alebo predĺžení intervalu medzi podaním lieku.

Predávkovať

Užívanie nadmerne veľkých dávok trihexyfenidylu môže spôsobiť nebezpečnú intoxikáciu.

Medzi príznaky otravy anticholinergikami patrí suché sliznice a epidermis, hyperémia tváre, akomodačná paralýza, mydriáza a okrem toho zvýšený krvný tlak a teplota, poruchy prehĺtania a srdcového rytmu (vrátane tachykardie), vracanie, rýchle dýchanie a nevoľnosť. Na hornej časti tela a tváre sa môže objaviť vyrážka. Pri ťažkej otrave sa môžu vyskytnúť poruchy močenia, svalová slabosť a oslabená peristaltika čriev.

Medzi prejavy podráždenia CNS patrí dezorientácia, zmätenosť, delírium, agitácia, halucinácie a hyperaktivita; okrem toho sa vyskytuje úzkosť, ataxia, nesúdržnosť, agresivita a paranoidné poruchy; niekedy sa vyskytujú kŕče. Môže dôjsť k progresii do útlmu CNS, respiračného a kardiovaskulárneho zlyhania, kómy a smrti.

Terapia sa má začať veľmi rýchlo, pričom sa má zabezpečiť priechodnosť dýchacích ciest. Hemoperfúzia s hemodialýzou sa môže vykonať iba v prvých hodinách po intoxikácii. Antiarytmiká sa nemajú predpisovať, ak sa vyvinú arytmie. Diazepam sa môže použiť na kontrolu záchvatov a agitácie, ale treba zvážiť riziko útlmu CNS. Acidóza s hypoxiou sa musí kompenzovať. Na elimináciu komplikácií postihujúcich kardiovaskulárny systém je potrebné použitie laktátu alebo hydrogénuhličitanu sodného.

Fyzostigmín sa podáva na odstránenie niektorých príznakov otravy (kóma, delírium, extrapyramídové poruchy), častých ventrikulárnych extrasystol, tachyarytmie a rôznych blokád. Látka sa podáva počas monitorovania EKG (2-8 mg, infúziou). V prípade otravy fyzostigmínom (polčas rozpadu je 20-40 minút) je liekom voľby atropín - na neutralizáciu 1 mg fyzostigmínu je potrebných 0,5 mg atropínu.

Interakcie s inými liekmi

Kanabinoidné barbituráty, alkohol, opiáty a iné látky tlmiace CNS môžu pri užívaní s trihexyfenidylom spôsobiť aditívne účinky, ako aj zvýšiť sedatívne účinky. Existuje riziko zneužívania.

Klozapín, nefopam, fenotiazíny (vrátane chlórpromazínu), dizopyramid, antihistaminiká (vrátane difenhydramínu a prometazínu) a amantadín môžu zosilniť anticholinergné vedľajšie účinky.

Tricyklické antidepresíva s anticholinergnými účinkami a MAOI môžu zosilňovať anticholinergné účinky lieku v dôsledku vzniku aditívneho účinku. Medzi prejavy takýchto účinkov patrí zápcha, xerostómia, retencia moču, aktívny glaukóm, rozmazané videnie, ťažkosti so začatím močenia a paralytická črevná obštrukcia (najmä u starších pacientov). Anticholinergiká sa majú používať s opatrnosťou v kombinácii s MAOI alebo tricyklickými antidepresívami. Pri užívaní antidepresív sa má trihexyfenidyl začať podávať so zníženou dávkou; stav pacienta sa má neustále sledovať.

Pri podávaní s trankvilizérmi sa zvyšuje pravdepodobnosť neskorej dyskinézy, a preto je Cyclodol zakázaný na prevenciu parkinsonizmu vyvolaného liekmi počas liečby trankvilizérmi. Dyskinéza spojená s trankvilizérmi sa zosilňuje pri podávaní v kombinácii s trihexyfenidylom.

Liek znižuje účinok domperidónu a metoklopramidu na gastrointestinálny trakt.

Užívanie lieku v kombinácii s levodopou oslabuje jeho absorpciu a znižuje systémové ukazovatele; v tomto ohľade je potrebné upraviť jeho dávkovanie. Vzhľadom na to, že táto kombinácia môže zosilniť dyskinézu vyvolanú liekmi (najmä na začiatku liečby), musí sa pri ich kombinovaní znížiť štandardná dávka trihexyfenidylu alebo levodopy.

Terapeutický účinok lieku môže byť antagonistický voči aktivite parasympatomimetík.

Antiarytmiká a anticholinergiká (vrátane chinidínu) zosilňujú anticholinergný účinok na srdce (spomalenie AV vedenia).

Rezerpín znižuje antiparkinsonickú aktivitu trihexyfenidylu, čo zosilňuje parkinsonovský syndróm.

Podmienky skladovania

Cyclodol by sa mal skladovať na mieste neprístupnom malým deťom. Teplotné ukazovatele - nie vyššie ako 25°C.

Čas použiteľnosti

Cyclodol sa môže používať počas 5 rokov od dátumu výroby lieku.

Analógy

Analógy lieku sú Romparkin, Parkopan s Trifenom a Trihexyphenidyl.