Cefotaxim-Norton

Cefotaxím-norton je poloumelé antibiotikum so širokým spektrom terapeutických účinkov. Podáva sa parenterálne.

Baktericídne vlastnosti lieku sa vyvíjajú, keď sa spomalia procesy väzby na bakteriálnu bunkovú membránu. Liek má vysoký index stability pod vplyvom β-laktamáz. Zároveň vykazuje aktivitu voči relatívne veľkému počtu patogénov rezistentných na aktivitu ampicilínu, iných cefalosporínov, gentamicínu a iných antimikrobiálnych liekov.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Cefotaxim-Norton

Používa sa pri závažných infekciách spôsobených baktériami citlivými na účinok cefalosporínov:

• lézie dýchacích ciest (pneumónia bakteriálneho pôvodu, bronchitída v aktívnej alebo chronickej fáze, pľúcny absces, bronchiektatická patológia infekčného pôvodu a komplikácie spôsobené infekciou po operáciách v oblasti hrudnej kosti);
• bakterémia alebo sepsa;
• meningitída (okrem listeriózy) a iné infekcie postihujúce centrálny nervový systém;
• infekcie kĺbov s kosťami (osteomyelitída alebo septická artritída);
• lézie podkožného tkaniva s epidermou;
• pôrodnícke a gynekologické infekcie (zápaly postihujúce panvovú oblasť);
• infekcie v pobrušnici (vrátane peritonitídy);
• lézie močových ciest (cystitída, pyelonefritída v aktívnej alebo chronickej fáze a bakteriúria vyskytujúca sa bez vzniku symptómov);
• kvapavka.

Prevencia infekcií u ľudí po gynekologických alebo urologických operáciách, ako aj po zákrokoch v gastrointestinálnom trakte.

[ 3 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme injekčného lyofilizátu; 1 alebo 10 injekčných liekoviek s práškom vo vnútri balenia.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamika

Cefotaxím vo všeobecnosti preukazuje účinnosť proti niektorým baktériám v klinických podmienkach a v testoch in vitro.

Grampozitívne aeróby: Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov, ktoré produkujú a neprodukujú penicilinázu), enterokoky, epidermálne stafylokoky, pneumokoky, pyogénne streptokoky (β-hemolytické z podskupiny A) a agalaktické streptokoky.

Gramnegatívne aeróby: enterobaktér, meningokoky, druhy Citrobacter, Haemophilus influenzae (vrátane rezistentných na ampicilín), Klebsiella (vrátane Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, gonokoky (s kmeňmi, ktoré produkujú a neprodukujú penicilinázu), baktérie Morganovcov, Proteus mirabilis, Acinetobacter, druhy Providencia Roettgerii a Serratia.

Mnohé kmene baktérií opísaných vyššie, rezistentné voči iným antibiotikám (napríklad cefalosporínom, penicilínom a aminoglykozidom), sú citlivé na cefotaxím Na.

Cefotaxím vykazuje účinnosť proti určitým kmeňom Pseudomonas aeruginosa.

Anaeróby: bakteroidy (vrátane jednotlivých kmeňov Bacteroides fragilis), peptokoky, klostrídie (väčšina kmeňov Clostridium difficile je rezistentná), druhy Fusobacterium (vrátane Plautovho bacilu) a peptostreptokoky.

Cefotaxím má in vitro aktivitu proti Providence, druhom Salmonella (vrátane S. typhi) a Shigella, ale klinický význam tejto aktivity ešte nebol stanovený.

Cefotaxím spolu s aminoglykozidmi vykazuje in vitro synergický účinok proti jednotlivým kmeňom Pseudomonas aeruginosa.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Zložka cefotaxímu ľahko preniká do tkanív s tekutinami a dosahuje hodnoty, ktoré výrazne prekračujú MIC veľkého počtu patogénnych mikróbov. Pri jednorazovom použití 1 g cefotaxímu sú priemerné plazmatické hodnoty Cmax po pol hodine 23,5 mg/l.

Polčas rozpadu látky je 1,2 hodiny. Po 12 hodinách od podania lieku sú antibiotické indikátory stále pomerne vysoké a umožňujú odhaliť baktericídny účinok na citlivé baktérie.

Liek sa vylučuje obličkami (približne 20 – 36 % v nezmenenom stave). 15 – 25 % sa vylučuje vo forme hlavnej metabolickej zložky desacetylcefotaxímu (má baktericídnu aktivitu). Ďalších 20 – 25 % lieku sa vylučuje vo forme 2 neaktívnych metabolických zložiek. Časť lieku sa vylučuje aj žlčou.

[ 10 ]

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie, veľkosti dávok a intervaly medzi aplikáciami sú určené stupňom citlivosti baktérií, ktoré spôsobili patológiu, a závažnosťou lézie.

Liek sa môže použiť intravenózne (infúziou alebo bolusom), ako aj intramuskulárne po vykonaní kožného testu na toleranciu voči antibiotikám.

Bolusová (prúdová) aplikácia.

0,25, 0,5 alebo 1 g lyofilizátu je potrebné zriediť v sterilnej injekčnej tekutine (4 ml). Ak sa užije 2 g prášku, je potrebných 10 ml tekutiny. Liek sa podáva prúdovou metódou pri nízkej rýchlosti (3-5 minút).

Podávanie intravenóznych infúzií.

1-2 g lieku je potrebné zriediť v 0,9% roztoku NaCl alebo 5% roztoku glukózy (Ringerov laktátový roztok alebo iná infúzna tekutina okrem uhličitanu sodného) - je potrebných 40-100 ml tekutiny.

Krátka infúzia (2 g prášku na 40 ml tekutiny) trvá 20 minút. Dlhšia infúzia (2 g lyofilizátu na 0,1 l tekutiny) sa podáva v priebehu 50 – 60 minút.

Intramuskulárne injekcie.

1 g lieku sa má zriediť v sterilnej tekutine alebo 1% roztoku lidokaínu (4 ml; alebo 2 ml na 0,25-0,5 g látky). Liek sa vstrekuje hlboko do sedacieho svalu.

Veľkosti porcií dávkovania pre rôzne ochorenia.

Pre dospelých:

• kvapavka v aktívnej fáze bez komplikácií – jednorazová intramuskulárna injekcia 1 g lieku;
• infekcie postihujúce močové cesty a nekomplikované lézie - intravenózna injekcia prúdom alebo intramuskulárna injekcia 1 g látky v 12-hodinových intervaloch;
• lézie strednej závažnosti: 1-2 g lieku sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne s 12-hodinovými prestávkami;
• veľmi závažné formy infekcie (napríklad meningitída): intravenózne podanie 2 g lieku v 6-8 hodinových intervaloch;
• Na prevenciu infekčných komplikácií po operáciách: spolu so zavedením anestézie sa 1 g lieku aplikuje intravenózne jednorazovo. V prípade potreby sa môže po 6-12 hodinách podať opakovaná injekcia.

Denne je povolené užívať maximálne 12 g Cefotaxime-Nortonu.

Deti od 1 mesiaca do 12 rokov (hmotnosť nižšia ako 50 kg): 0,1-0,15 g/kg látky sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne denne (iba deťom nad 2,5 roka). Táto dávka sa rozdelí na 3-4 injekcie (s intervalom 6-8 hodín), pričom sa zohľadní intenzita infekcie. V prípade závažných štádií infekcie sa môžu použiť denné dávky 0,2 g/kg.

Deťom s hmotnosťou nad 50 kg sa predpisujú štandardné dávky pre dospelých s maximálnou dennou dávkou 12 g.

Dojčatá vo veku 1-4 týždňov a predčasne narodené deti: povolené je intravenózne podanie 50 mg/kg denne (v 3-4 injekciách s intervalmi 6-8 hodín). V prípade závažných porúch je povolené 0,15-0,2 g/kg lieku denne.

Dojčatá do 7 dní veku a predčasne narodené deti: intravenózna injekcia 50 mg/kg denne, rozdelená na 2 injekcie v rovnakých dávkach (12-hodinové intervaly).

Trvanie liečebného cyklu sa vyberá individuálne.

V prípade problémov s funkciou obličiek sa veľkosť porcie volí s ohľadom na závažnosť poruchy funkcie obličiek. V počiatočnej fáze anúrie (hladina CC je menej ako 10 ml za minútu) sa štandardná dávka lieku zníži na polovicu bez zmeny intervalu medzi dávkami.

[ 13 ], [ 14 ]

Používajte Cefotaxim-Norton počas tehotenstva

Cefotaxím-Norton je zakázaný predpisovať tehotným ženám, najmä v prvom trimestri. Výnimkou sú iba situácie s použitím podľa prísnych indikácií. Je to spôsobené tým, že neexistujú žiadne potvrdené údaje o bezpečnosti lieku pre tehotné ženy.

Malé množstvo lieku sa vylučuje do materského mlieka, preto ak je potrebné podávať zložku počas dojčenia, je potrebné najprv prestať dojčiť počas trvania liečby.

Kontraindikácie

Kontraindikácie zahŕňajú: ťažkú intoleranciu na účinky cefalosporínových antibiotík.

V prípadoch, keď injekčná tekutina obsahuje lidokaín:

• osobná intolerancia na lidokaín;
• intrakardiálne blokády u jedincov, ktorí nemajú kardiostimulátor;
• s ťažkým srdcovým zlyhaním;
• intravenózne injekcie.

[ 11 ]

Vedľajšie účinky Cefotaxim-Norton

Hlavné vedľajšie účinky:

• príznaky alergie: vyrážka, bronchospazmus, žihľavka, svrbenie a Quinckeho edém. Občas sa pozoruje SJS, MEE, anafylaxia, eozinofília, TEN a horúčka;
• poškodenie pečene a tráviaceho systému: občas sa pozoruje vracanie, hnačka, strata chuti do jedla, bolesť brucha a nevoľnosť, ako aj zvýšenie transamináz alebo bilirubínu, alkalickej fosfatázy a LDH. Pri používaní Cefotaximu Norton alebo po ukončení liečby sa môže vyskytnúť pseudomembranózna kolitída spôsobená pôsobením Clostridium difficile;
• poruchy hematopoetických procesov: trombocyto-, neutro- alebo leukopénia, hemolytická anémia, agranulocytóza a eozinofília;
• porucha močovej funkcie: tubulointersticiálna nefritída;
• problémy s centrálnym nervovým systémom: bolesti hlavy alebo liečiteľná encefalopatia (pri užívaní veľkých dávok, najmä u ľudí s renálnou insuficienciou);
• Nežiaduce účinky spôsobené biologickými vplyvmi: dlhodobá liečba môže viesť ku kandidóze, dysbakterióze alebo superinfekcii spôsobenej kmeňmi rezistentnými na liečivá;
• Iné: kandidóza postihujúca sliznice a zvýšenie teploty. Príliš vysoký príjem tekutín môže spôsobiť arytmiu;
• lokálne príznaky: bolesť v oblasti injekcie, ako aj flebitída, ktorá sa vyskytuje v prípade intravenóznej injekcie.

[ 12 ]

Predávkovať

Medzi možné príznaky otravy patria: trombocytopénia alebo leukopénia, horúčka, dýchavičnosť, aktívna hemolytická anémia, anorexia, gastrointestinálne alebo epidermálne prejavy a prejavy na pečeni, ako aj stomatitída, strata priestorovej orientácie, zlyhanie obličiek, prechodná strata sluchu a encefalopatia (najmä v prípade zlyhania obličiek).

Liek nemá antidotum. Na podporu životne dôležitých funkcií tela sa prijímajú potrebné symptomatické opatrenia.

[ 15 ], [ 16 ]

Interakcie s inými liekmi

Súbežné užívanie lieku s aminoglykozidmi spôsobilo zvýšenie nefrotoxického účinku. Podobné účinky majú aj diuretiká - deriváty kyseliny etakrynovej s pyretadínom a iné diuretiká (napríklad furosemid).

Kombinácia s nifedipínom zvyšuje biologickú dostupnosť cefotaxímu o 70 %.

Pri použití probenecidu je vylučovanie cefotaxímu cez tubuly blokované a jeho polčas rozpadu sa predlžuje.

Súbežné podávanie s NSAID (ako je diklofenak, aspirín alebo indometacín) zvyšuje pravdepodobnosť krvácania (vrátane krvácania v tráviacom systéme).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Podmienky skladovania

Cefotaxím-Norton sa má skladovať na tmavom mieste mimo dosahu malých detí. Teplotné indikátory - nie viac ako 25 °C. Pripravený roztok zostáva stabilný 24 hodín pri teplotách 2-8 °C.

[ 21 ]

Čas použiteľnosti

Cefotaxím-Norton sa môže používať 24 mesiacov od dátumu predaja lieku.

[ 22 ], [ 23 ]

Žiadosť pre deti

Liek sa môže podávať dojčatám vo veku 1 – 12 mesiacov iba v prípade prísnych indikácií. Liek sa tiež nemá podávať intramuskulárne deťom mladším ako 2,5 roka.

[ 24 ], [ 25 ]

Analógy

Analógy lieku sú Loraxim, Cefotaxime s Taxtamom a okrem toho Sefotak, Cefantral a Fagocef s Tax-O-Bid.

[ 26 ]