Kardiodaron

Kardiodarón je liek, ktorý má koronárne vazodilatačné, antiarytmické, antianginózne, antihypertenzívne a α- a β-adrenergné blokujúce účinky.

Jeho použitie vedie k zníženiu spotreby kyslíka myokardu, zníženiu citlivosti na hyperstimuláciu sympatického nervového systému a zníženiu tonusu koronárnych ciev. Súčasne sa pozoruje zvýšenie koronárneho obehu, zvýšenie energetických rezerv myokardu a zníženie srdcovej frekvencie. [ 1 ]

Indikácia Kardiodaron

Používa sa na prevenciu a liečbu paroxyzmálnych porúch rytmu:

• život ohrozujúce ventrikulárne arytmie;
• ventrikulárna tachykardia;
• angína pectoris;
• supraventrikulárne arytmie;
• prevencia vzniku fibrilácie komôr;
• paroxyzmus fibrilácie a flutteru predsiení;
• arytmia, ktorá sa vyskytuje pri CHF;
• parasystólia.

Formulár uvoľnenia

Liečivá látka sa uvoľňuje v tabletách - 10 kusov v blistri alebo 30 kusov v nádobe.

Okrem toho sa predáva vo forme tekutiny na intravenózne injekcie.

Farmakodynamika

Liek vykazuje antianginózne a antiarytmické účinky.

Antiarytmická aktivita sa rozvíja s predĺžením 3. fázy vplyvového potenciálu – oslabením prechodu draslíka cez kanály vo vnútri bunkových stien kardiomyocytov. Okrem toho dochádza k predĺženiu refraktérneho segmentu a zníženiu dráždivosti myokardu. [ 2 ]

Liek má nekompetitívny blokujúci účinok na α- a β-adrenoreceptory. Zároveň spomaľuje nodálne, predsieňové a sadrokarbónové vedenie, pričom takmer nemá vplyv na vodivé procesy vo vnútri komôr. Taktiež spomaľuje procesy vedenia excitačných impulzov a predlžuje refraktérny úsek ďalších kanálikov komôr a predsiení. [ 3 ]

Antianginózny účinok sa dosahuje znížením objemu kyslíka spotrebovaného myokardom (znížením srdcovej frekvencie a oslabením doťaženia srdca) a okrem toho zvýšením koronárneho obehu priamym vplyvom relatívne hladkých arteriálnych svalov, udržiavaním ejekčných procesov srdca (znížením tlaku v aorte) a oslabením periférneho odporu.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa liek vstrebáva v gastrointestinálnom trakte nízkou rýchlosťou. Hodnoty biologickej dostupnosti sa pohybujú od 30 do 80 %. Liek sa stanoví v krvi po 0,5 – 4 hodinách. Indikátor Cmax v krvi po jednorazovom podaní kardiodarónu sa zaznamenáva po 3 – 7 hodinách.

Intrahepatálne metabolické procesy sa realizujú tvorbou metabolického prvku (decetylamiodarón) s terapeutickým účinkom a tiež dejodináciou.

Vylučovanie prebieha extrémne nízkou rýchlosťou; polčas rozpadu je 20 – 100 dní.

Dávkovanie a podávanie

V prípade aktívnych fáz porúch rytmu sa liek podáva intravenózne v dávke 5 mg/kg; v tomto prípade sa u ľudí s chronickým srdcovým zlyhaním dávka znižuje na 2,5 mg/kg.

Tablety sa majú užívať s jedlom alebo po jedle, prehltnúť celé a zapiť čistou vodou. Veľkosť porcie určuje lekár individuálne, berúc do úvahy stav pacienta. Počiatočná denná dávka je často v rozmedzí 600 – 800 mg (musí sa rozdeliť na 2 – 3 dávky). V prípade potreby sa dávka môže zvýšiť na 1200 mg denne.

Takéto dávky sa používajú počas 8-15 dní a potom sa pacient prevedie na udržiavaciu liečbu.

Pri udržiavacej liečbe sa používa minimálna účinná dávka pre pacienta. Často je jej veľkosť 100 – 400 mg kardiodarónu. Aby sa predišlo akumulácii lieku, má sa užívať v 5-dňovom cykle, po ktorom by mala nasledovať 2-dňová prestávka.

Okrem toho sa tablety môžu užívať počas 3 týždňov, po ktorých sa môže urobiť 7-dňová prestávka.

• Žiadosť pre deti

Liek sa predpisuje osobám mladším ako 18 rokov s mimoriadnou opatrnosťou.

Používajte Kardiodaron počas tehotenstva

Keďže amiodarón môže prechádzať placentou, nemá sa používať počas tehotenstva.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• bradykardia sínusového typu;
• kardiogénny šok;
• ťažká intolerancia na zložky lieku;
• blok SA;
• hypokaliémia;
• AV blok 2-3 štádií;
• hypotyreóza alebo hypertyreóza;
• SSSU;
• kolaps;
• intersticiálne pľúcne lézie;
• zníženie krvného tlaku;
• užívanie liekov s obsahom MAOI;
• dojčenie.

Liek sa predpisuje s mimoriadnou opatrnosťou ľuďom s poruchou funkcie pečene alebo starším ľuďom.

Vedľajšie účinky Kardiodaron

Medzi vedľajšie účinky patria:

• zosilnenie CHF, sínusová bradykardia, piruetová tachykardia, AV blok, zníženie hodnôt krvného tlaku a rozvoj arytmie alebo zosilnenie existujúcej arytmie;
• zápal pohrudnice, apnoe, pľúcna fibróza, kašeľ a dýchavičnosť, pneumónia, bronchiálny spazmus, alveolitída a výskyt hyper- alebo hypotyreózy;
• vracanie alebo nevoľnosť, nadúvanie, zápcha, strata chuti do jedla, hnačka, bolesť a pocit ťažkosti v epigastrickej oblasti, ako aj žltačka, toxická hepatitída, cholestáza, zosilnenie aktivity intrahepatálnych transamináz a cirhóza pečene;
• závraty, depresia, problémy s pamäťou, bolesti hlavy a parestézia, sluchové halucinácie, slabosť, tremor, polyneuropatia a poruchy spánku;
• ataxia, zvýšený intrakraniálny tlak (ICP), neuritída postihujúca zrakový nerv, uveitída, mikroodlúčenie sietnice, extrapyramídové symptómy, myopatia a ukladanie lipofuscínu v epiteli rohovky;
• anémia aplastickej alebo hemolytickej povahy a trombocytopénia;
• alopécia, exfoliatívna dermatitída, epidermálne vyrážky, fotosenzitivita a sivo-modrý odtieň epidermy;
• vaskulitída, tromboflebitída, hyperhidróza a horúčka, ako aj epididymitída a erektilná dysfunkcia.

Predávkovať

Príznaky otravy: bradykardia, arytmia, znížený krvný tlak, porucha AV vedenia a dysfunkcia pečene.

Podáva sa výplach žalúdka a aktívne uhlie spolu so soľným preháňadlom. Neexistuje žiadne antidotum. V prípade potreby možno prijať symptomatické opatrenia. Pacient by mal byť neustále monitorovaný – mali by sa sledovať hodnoty EKG a krvný tlak.

V prípade bradykardie sa používa atropín s β1-adrenomimetikami a inštaluje sa dočasný kardiostimulátor. Hemodialýza nevedie k vylučovaniu amiodarónu.

Interakcie s inými liekmi

Je zakázané kombinovať liek s jednotlivými blokátormi vápnikových kanálov (diltiazem alebo verapamil) a β-blokátormi, pretože to môže viesť k poruchám automatizmu (vo forme bradykardie), ako aj k poruchám vedenia vzruchov.

Liek sa nemá podávať spolu s diuretikami, laxatívami, kortikosteroidmi (GCS) a amfotericínom B na intravenózne injekcie, pretože to môže vyvolať ventrikulárnu tachykardiu (piruetu).

Užívanie spolu s perorálnymi antikoagulanciami zvyšuje pravdepodobnosť krvácania (je potrebné sledovať hladiny protrombínu a upraviť dávku antikoagulancií).

Podávanie v kombinácii s SG môže vyvolať poruchy automatizmu (vo forme ťažkej bradykardie) a poruchy vedenia vzruchov v komorách a predsieňach (liek zvyšuje hladiny digoxínu v plazme, preto je potrebné ich neustále monitorovať a okrem toho by sa malo vykonať EKG a v prípade potreby upraviť dávkovanie lieku).

Užívanie s cyklosporínom a fenytoínom môže viesť k zvýšeniu ich plazmatických hladín.

U pacientov užívajúcich Cardiodarone, ktorí podstupujú celkovú anestéziu alebo kyslíkovú terapiu, sa môže vyskytnúť bradykardia (rezistentná na atropín), poruchy vedenia vzruchov, znížený krvný tlak a znížený srdcový výdaj.

Podmienky skladovania

Kardiodarón sa má skladovať na tmavom a suchom mieste.

Čas použiteľnosti

Kardiodarón sa môže použiť do 24 mesiacov od dátumu výroby liečivej látky.

Analógy

Analógy lieku sú Ritmorest, Amiodarón a Amiocordin s Cordaronom, Aldarone a Concor s Anaprilinom, ako aj Sedacorone a Ritmiodaron.