Bidop

Bidop má antiarytmické, antianginózne a antihypertenzívne vlastnosti.

Indikácia Bidopa

Používa sa v nasledujúcich prípadoch:

• prevencia exacerbácie záchvatov angíny (stabilná forma patológie);
• zvýšené hodnoty krvného tlaku.

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie lieku sa uskutočňuje v tabletách v množstve 14 kusov vo vnútri bunkovej platne. Vo vnútri samostatnej škatule sa nachádzajú 1, 2 alebo 4 bunkové balenia.

Farmakodynamika

Liek je selektívny β1-adrenoblokátor, ktorý nemá sympatomimetickú aktivitu; okrem toho nemá membránovo stabilizujúci účinok. Liek znižuje aktivitu renínu, znižuje spotrebu kyslíka myokardiálnymi bunkami, ako aj jeho kontraktilitu.

Inhibíciou malých častí β1-adrenoreceptorov vo vnútri myokardu liek oslabuje väzbu cAMP z ATP elementu stimulovanú katecholamínmi. Zároveň znižuje intracelulárny transport vápnikových iónov, má negatívny bathmo-, ino-, chrono- a dromotropný účinok a navyše spomaľuje prebiehajúce vodivé procesy s excitabilitou.

Ak sa prekročí odporúčaná dávka, liek spôsobuje aj blokujúci účinok na β2-adrenergné receptory.

V počiatočnom štádiu užívania lieku, v prvý deň, sa zosilňuje odpor periférnych cievnych stien, ktorý sa po 1-3 dňoch blíži k počiatočnej úrovni. V prípade dlhodobej liečby sa tento ukazovateľ znižuje.

Antihypertenzívna aktivita sa prejavuje znížením minútového objemu, oslabením funkcie RAS, sympatickou stimuláciou periférnych ciev, ako aj obnovením reakcie na zníženie hodnôt krvného tlaku a vplyvom na činnosť nervového systému. Pri zvýšených hodnotách krvného tlaku sa terapeutický účinok rozvíja v priebehu 5 dní a stabilný účinok sa pozoruje po 2 mesiacoch.

Antianginózny účinok sa rozvíja znížením spotreby kyslíka v tkanivách myokardu, spomalením srdcovej frekvencie a znížením jeho kontraktility a okrem toho zlepšením procesov prekrvenia myokardu a predĺžením diastoly. Zvýšenie hodnôt diastolického tlaku v komorách, ako aj natiahnutie svalov komôr, zvyšuje spotrebu kyslíka.

Antiarytmický účinok sa vyvíja po odstránení príčin, ktoré vyvolávajú výskyt arytmie (zvýšený krvný tlak, tachykardia, aktivácia sympatického systému a zvýšené hladiny cAMP), zníženie rýchlosti kardiostimulátorov a spomalenie procesov AV vedenia.

Liek sa líši od neselektívnych podtypov β-adrenoblokátorov tým, že podávanie jeho priemerných liečivých dávok nemá silný vplyv na orgány s β2-adrenoreceptormi (pankreas, maternica, kostrové svaly a periférne arteriálne svaly s prieduškami) a metabolizmus sacharidov. Liek tiež nezadržiava sodíkové ióny. Sila aterogénneho účinku je porovnateľná s účinkom propranololu.

Farmakokinetika

Absorpcia lieku je 80-90%, konzumácia potravín neovplyvňuje jej stupeň. Hodnoty Cmax v krvi sa zaznamenávajú po 2-3 hodinách. Syntéza s krvnými bielkovinami je v rozmedzí 28-32%.

Slabo preniká hematoencefalickou bariérou a placentou. 50 % podlieha intrahepatálnej transformácii; v tomto prípade sa tvoria takmer neaktívne metabolické produkty.

Polčas rozpadu je až 12 hodín. 98 % sa vylučuje obličkami; menej ako 2 % látky sa vylučuje žlčou.

[ 1 ], [ 2 ]

Dávkovanie a podávanie

Tablety sa užívajú perorálne ráno. Malo by sa to robiť na lačný žalúdok, bez žuvania lieku. Dávky sa vyberajú samostatne pre každého pacienta - ošetrujúcim lekárom.

V prípade zvýšeného krvného tlaku a tiež na prevenciu exacerbácie záchvatov angíny (stabilná forma ochorenia) sa používa počiatočná dávka 5 mg jedenkrát denne. V prípade potreby sa môže zvýšiť na 10 mg (podobná frekvencia podávania). Maximálna povolená denná dávka je 20 mg látky.

Pre ľudí s ťažkým poškodením funkcie obličiek alebo pečene by maximálna denná dávka mala byť 10 mg.

[ 11 ], [ 12 ]

Používajte Bidopa počas tehotenstva

Predpisovanie Bidopu počas tehotenstva je povolené iba v prípade životne dôležitých indikácií. Musia sa zohľadniť aj všetky existujúce riziká.

Nepodávajte počas dojčenia.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• šokový stav alebo kolaps;
• akútne srdcové zlyhanie;
• pľúcny edém;
• sinoatriálny blok;
• 2-3 stupňová AV blokáda (bez kardiostimulátora);
• CHF dekompenzovanej povahy v chronickom štádiu, ktoré vyžaduje inotropnú liečbu;
• SSSU;
• znížený krvný tlak;
• kombinácia s MAOI (okrem látok typu B);
• astma alebo ťažká CHOCHP;
• kardiomegália nesprevádzaná srdcovým zlyhaním;
• s výraznou formou bradykardie;
• neskoré fázy zmien v procesoch periférneho prietoku krvi;
• feochromocytóm (súčasné podávanie α-blokátorov sa nevykonáva);
• Raynaudov syndróm;
• metabolická acidóza;
• intolerancia na zložky lieku alebo iné β-blokátory;
• hypolaktázia, deficit laktázy a glukózo-galaktózová malabsorpcia.

Opatrnosť je potrebná pri použití u ľudí s chronickým zlyhaním pečene alebo obličiek, psoriázou, diabetes mellitus, myasténiou, ako aj s AV blokom prvého stupňa, depresiou, hypertyreózou, anamnézou alergických reakcií a spontánnej angíny pectoris; okrem toho je opatrnosť predpísaná starším ľuďom a osobám na diéte.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Vedľajšie účinky Bidopa

Podávanie lieku môže spôsobiť niektoré vedľajšie účinky:

• poruchy fungovania zmyslových orgánov: znížené slinenie, suchá sliznica oka, konjunktivitída a zhoršenie zraku;
• problémy s fungovaním nervového systému: pocit zmätenosti, úzkosť, slabosť alebo únava, depresia, asténia, závraty, halucinácie a bolesti hlavy. Okrem toho sa môžu vyskytnúť kŕče, nočné mory, tras, parestézia v končatinách a poruchy spánku;
• poruchy krvného obehu: prudký pokles krvného tlaku, ortostatický kolaps, poruchy vedenia v oblasti myokardiálneho tkaniva, sínusová bradykardia, výskyt symptómov CHF, AV blok, angiospazmus a arytmia, ako aj bolesť v hrudnej kosti a zníženie kontraktility myokardu;
• lézie ovplyvňujúce dýchaciu činnosť: ťažkosti s dýchaním pri užívaní veľkých dávok liekov alebo u ľudí s predispozíciou k bronchospazmom a laryngospazmom, ako aj s upchatým nosom;
• poruchy trávenia: zápcha, nevoľnosť, hnačka, sucho v ústach, bolesť brucha, vracanie. Okrem toho - hepatitída, poruchy chuťových pohárikov alebo dysfunkcia pečene, hyperbilirubinémia, zvýšené hladiny pečeňových enzýmov a hypertriglyceridémia;
• hormonálne poruchy: hyperglykémia, prejavy hypotyreózy a hypoglykémia (u ľudí užívajúcich inzulín);
• dermatologické lézie: alopécia, príznaky podobné psoriáze, hyperhidróza, psoriáza v akútnej fáze, kožná hyperémia a exantém;
• problémy s hematopoetickými procesmi: leukopénia alebo trombocytopénia a agranulocytóza;
• príznaky alergie: vyrážka, žihľavka alebo svrbenie;
• ďalšie príznaky: znížená potencia, abstinenčný syndróm, znížené libido, artralgia a tiež hrudná alebo lumbagová bolesť;
• účinky na plod: bradykardia, hypoglykémia a tiež spomalenie vnútromaternicových rastových procesov.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Predávkovať

Príznaky otravy: arytmia, prudký pokles krvného tlaku, ventrikulárna extrasystola, bradykardia s AV blokom a CHF. Zaznamenáva sa aj cyanóza v oblasti rúk, ťažkosti s dýchaním, kŕče, bronchiálne kŕče, hypoglykémia a závraty s mdlobami.

Na odstránenie porúch sa vykoná výplach žalúdka, po ktorom nasleduje použitie enterosorbentov a potom sa vykonajú symptomatické postupy.

V prípade AV bloku sa má intravenózne podať až 2 mg adrenalínu alebo atropínu. Môže sa tiež dočasne zaviesť kardiostimulátor.

Pri ventrikulárnych extrasystoloch sa používa lidokaín;

Keď sa hodnoty krvného tlaku znížia (za predpokladu, že nie sú žiadne známky pľúcneho edému), intravenózne sa podávajú plazmatické substitučné tekutiny. V prípade potreby sa môže použiť dobutamín, dopamín alebo adrenalín.

V prípadoch srdcového zlyhania sa používajú CG, diuretiká a glukagón.

Na zmiernenie kŕčov sa diazepam podáva intravenózne.

Bronchiálne kŕče sa zmierňujú inhaláciou β2-adrenergných stimulantov.

[ 13 ], [ 14 ]

Interakcie s inými liekmi

Rádiokontrastné látky obsahujúce jód a podávané intravenózne zvyšujú riziko vzniku anafylaktických príznakov.

Alergény a alergénové extrakty používané v imunoterapii pri skarifikačných testoch zvyšujú pravdepodobnosť vzniku závažných systémových alergických reakcií (u jedincov užívajúcich bisoprolol).

Intravenózny fenytoín, ako aj lieky na inhalačnú anestéziu, zvyšujú kardiodepresívnu aktivitu lieku a riziko zníženia krvného tlaku.

Bidop môže maskovať príznaky rozvíjajúcej sa hypoglykémie.

Liek zvyšuje hladiny xantínov (okrem teofylínu) a lidokaínu v krvi.

Rezerpín, SG, amiodarón, guanfacín s metyldopou, látky blokujúce pomalé vápnikové kanály a iné antiarytmiká zvyšujú možnosť vzniku alebo zhoršenia bradykardie s AV blokádou alebo zástavou srdca.

Sympatolytiká, klonidín s nifedipínom a hydralazín, ako aj diuretiká spolu s inými antihypertenzívami v kombinácii s Bidopom môžu spôsobiť prudký pokles krvného tlaku.

Liek predlžuje účinok nedepolarizujúcich svalových relaxancií a zároveň antikoagulačný účinok kumarínových látok.

Tetracyklické a tricyklické antidepresíva, etylalkohol, lieky na spanie alebo sedatíva a antipsychotiká - zosilňujú tlmivý účinok na fungovanie nervového systému.

Rifampicín znižuje polčas rozpadu bisoprololu.

Kombinácia lieku s MAOI (okrem látok typu B) je zakázaná, pretože to spôsobuje významnú stimuláciu antihypertenzívnej aktivity. Medzi užitím Bidopy a užívaním MAOI by malo uplynúť najmenej 14 dní.

Ergotamín zvyšuje možnosť zmien v procesoch periférneho prietoku krvi.

Sulfasalazín zvyšuje plazmatické hladiny bisoprololu.

[ 15 ]

Podmienky skladovania

Bidop by sa mal uchovávať na tmavom a suchom mieste mimo dosahu detí. Ukazovatele teploty sú štandardné.

[ 16 ]

Čas použiteľnosti

Bidop je schválený na použitie do 36 mesiacov od dátumu výroby farmaceutického výrobku.

Žiadosť pre deti

Nie je určené na použitie v pediatrii (osoby mladšie ako 18 rokov).

[ 17 ], [ 18 ]

Analógy

Analógy terapeutického lieku sú lieky ako Aritel Cor, Biprol, Bisomor s Aritelom, Bisogamma a Bidop Cor a okrem toho Concor Cor, Biol, Corbis s Bisoprololom, Bisocard a Bisoprolol-Teva. Na zozname sú aj Concor, Tirez, Bisoprolol-OBL, Cordinorm a Coronal s Nipertenom.

[ 19 ], [ 20 ]

Recenzie

Bidop dostáva od komentátorov na fórach pomerne dobré recenzie. Účinne znižuje krvný tlak a výrazne znižuje prejavy ischemickej choroby srdca. Treba však poznamenať, že negatívne príznaky sú svojou závažnosťou porovnateľné s terapeutickým účinkom a sú pomerne bežné.

Je tiež potrebné vziať do úvahy, že 20 % ľudí s angínou pectoris nepociťuje žiadny účinok užívania β-blokátorov (v dôsledku zvýšeného diastolického objemu ľavej komory a závažnej koronárnej aterosklerózy).