Caduet 5/10

Caduet 5/10 je liek, ktorý patrí do skupiny liekov, ktoré môžu mať priamy účinok na srdce a cievny systém.

Podľa ATC kódu patrí Caduet do kombinácie hypolipidemických látok, najmä atorvastatínu a amlodipínu. Medzinárodný názov znie ako Atorvastatín a Amlodipín. Farmakologická skupina - inhibítory HMG CoA reduktázy.

Caduet 5/10 preukázal svoju účinnosť a je široko používaný v kardiologickej praxi. Vďaka svojmu kombinovanému zloženiu má liek dvojitý účinok súčasne - znižuje krvný tlak a znižuje hladinu cholesterolu, čo je veľmi pohodlné na použitie.

Indikácia Caduet 5/10

Liek sa používa v prítomnosti arteriálnej hypertenzie, ktorá má tri alebo viac rizikových faktorov pre rozvoj súbežnej srdcovej a extrakardiálnej patológie, napríklad infarkt myokardu, prechodný ischemický atak, mozgová príhoda.

Indikácie pre použitie lieku Caduet 5/10 sú potreba kombinovaného užívania liekov, ako sú hypocholesterolemické a antihypertenzívne lieky.

Okrem toho sa Caduet môže kombinovať s inými liekmi, ak hladiny cholesterolu zostávajú vysoké a dávky antihypertenzív neprinášajú požadovaný výsledok.

Indikácie na použitie lieku Caduet 5/10 sú spôsobené kombinovanou patológiou, keď hladina cholesterolu stúpne na takú úroveň, že sa začnú tvoriť aterosklerotické plaky. Tie následne zmenšujú vnútorný priemer cievy.

V dôsledku toho dochádza ku kŕču ciev a zvýšeniu intravaskulárneho odporu, čo zvyšuje arteriálny tlak. So zvyšujúcim sa počtom a objemom aterosklerotických plakov sa zvyšuje zaťaženie srdca, pretože musí tlačiť krv cez cievy proti vysokému cievnemu odporu.

Formulár uvoľnenia

Tabletová forma lieku vám umožňuje kontrolovať dávkovanie a vyhnúť sa výskytu vedľajších účinkov, ak sa užíva nesprávne.

Hlavnými účinnými látkami lieku sú amlodipín a atorvastatín. Každá tableta obsahuje 5 mg amlodipínu a 10 mg atorvastatínu. Okrem toho treba poznamenať, že existujú pomocné zložky, ako je uhličitan vápenatý, škrob, koloidný bezvodý oxid kremičitý, hydroxypropylcelulóza, magnéziumstearát a mnoho ďalších.

Uvoľňovacia forma je filmom obalená tableta. Hlavné fyzikálne a chemické vlastnosti tablety sú biela farba, oválny tvar, filmový obal s nápisom „Pfizer“ na jednej strane a kódom lieku („CDT“ a „051“) na druhej strane.

Liek je balený v 3 blistroch vo vonkajšej kartónovej škatuli, pričom každý obsahuje 10 tabliet.

[ 1 ]

Farmakodynamika

Kombinovaný liek sa vyznačuje dvojitým mechanizmom účinku, ktorý určuje farmakodynamiku lieku Caduet 5/10.

Je potrebné zvážiť dve účinné zložky lieku samostatne. Účinok amlodipínu je teda založený na jeho schopnosti ovplyvňovať svalové vlákna blokovaním pomalých vápnikových kanálov, čím je zástupcom skupiny antagonistov vápnikových iónov.

Amlodipínová zložka Caduetu inhibuje tok vápnikových iónov cez membránu do stredu buniek hladkých svalových vlákien ciev a srdca.

Na druhej strane, atorvastatín má inhibičný účinok na HMG-CoA reduktázu. Je to silný selektívny inhibítor tohto enzýmu, ktorého hlavnou úlohou je premena 3-hydroxy-3-metylglutaryl koenzýmu A na melovát. Ten je prekurzorom sterolov, medzi ktorými je aj cholesterol.

Farmakodynamika Caduetu 5/10 určuje absenciu zmien spôsobených amlodipínom aj atorvastatínom. Účinok amlodipínu na krvný tlak sa pozoruje v rovnakej miere ako pri použití v monoterapii. Atorvastatín v Caduete zase ovplyvňuje hladiny cholesterolu, rovnako ako pri samostatnom užívaní.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Keďže liek pozostáva z dvoch hlavných zložiek, účinok každej z nich by sa mal posudzovať samostatne. Farmakokinetika lieku Caduet 5/10 je spôsobená účinkom amlodipínu a atorvastatínu.

Po užití Caduetu absorpcia amlodipínu v terapeutickej dávke zabezpečuje maximálnu plazmatickú koncentráciu v intervale od 6 do 12 hodín po jednorazovom podaní. Biologická dostupnosť sa pozoruje v rozmedzí 64 – 80 %. Distribučný objem je približne 21 l/kg. Okrem toho príjem potravy neovplyvňuje biologickú dostupnosť amlodipínu.

Štúdie in vitro ukázali, že v tele osoby trpiacej hypertenziou cirkuluje 97,5 % lieku v krvnom obehu v komplexe s plazmatickými bielkovinami.

Približne 90 % podanej dávky amlodipínu sa metabolizuje v pečeni a premieňa na neaktívne metabolity. Eliminácia lieku je dvojstupňový proces. Približne 10 % amlodipínu a 60 % jeho metabolitov sa vylučuje močom. Po týždni pravidelného užívania lieku je jeho hladina v plazme stabilná.

Farmakokinetika Caduetu 5/10, berúc do úvahy atorvastatín, poskytuje prvú maximálnu koncentráciu už po 1-2 hodinách po jednorazovej dávke lieku. Stupeň absorpcie priamo závisí od dávky atorvastatínu. Absolútna úroveň biologickej dostupnosti je približne 12 % a systémová je 30 %.

Nízka systémová biologická dostupnosť je spôsobená prácou tráviaceho traktu (žalúdok, črevá, pečeň). Absorpciu lieku ovplyvňuje príjem potravy, čo ho spomaľuje.

Napriek tomu však k zníženiu cholesterolu dochádza v rovnakej miere bez ohľadu na príjem potravy a čas užívania lieku.

Približne 95 % liečiva sa viaže na plazmatické bielkoviny, a tak cirkuluje v krvnom obehu.

Eliminácia atorvastatínu a metabolitov prebieha primárne žlčou po metabolizácii v pečeni. Iba 2 % lieku sa vylučuje močom.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa vďaka svojej tabletovej forme užíva perorálne. Na začiatku terapeutickej kúry by dávka nemala prekročiť 1 tabletu denne.

Spôsob podávania a dávkovanie sa určujú v závislosti od štádia hypertenzie, hladiny cholesterolu v krvi a prítomnosti sprievodnej patológie.

Ak toto dávkovanie neprinesie očakávaný výsledok (za predpokladu denného užívania Caduetu 5/10 počas 7-10 dní), dávka sa môže zvýšiť na 10 mg amlodipínu a 1 mg atorvastatínu.

Liek sa môže užívať kedykoľvek počas dňa, bez ohľadu na príjem potravy.

Caduet sa môže používať v kombinácii s inými antihypertenzívami, s výnimkou liekov, ktoré sú blokátormi kalciových kanálov.

Pokiaľ ide o lieky znižujúce hladinu lipidov, neodporúča sa používať Caduet súbežne s dodatočnou dávkou statínov (lieky, ktoré znižujú hladinu cholesterolu v krvi).

Caduet sa nemá užívať súčasne s fibrátmi. Okrem toho by liek mali užívať s opatrnosťou ľudia s ochorením pečene a obličiek.

[ 6 ], [ 7 ]

Používajte Caduet 5/10 počas tehotenstva

Počas tehotenstva ženské telo potrebuje silu a živiny na formovanie a vývoj orgánov a systémov plodu. Cholesterol a jeho deriváty sa považujú za dôležitú zložku rastu plodu.

Vzhľadom na mechanizmus účinku atorvastatínu, ktorý spočíva v inhibícii HMG-CoA reduktázy a následne v znižovaní hladiny cholesterolu, existuje nebezpečenstvo pre plod.

Ženy, ktoré užívajú Caduet z vitálnych dôvodov, by mali používať antikoncepciu. Ak žena zistí, že je tehotná, má liek prestať užívať.

Používanie Caduetu 5/10 počas tehotenstva je zakázané, pretože prínos pre nastávajúcu matku neprevyšuje riziko pre plod.

Okrem toho neexistujú spoľahlivé údaje o tom, že amlodipín má schopnosť prenikať do materského mlieka, avšak na základe dôkazov o prenikaní atorvastatínu je použitie Caduetu počas laktácie kontraindikované.

Kontraindikácie

Je potrebné zdôrazniť hlavné kontraindikácie užívania Caduet 5/10, aby sa predišlo vzniku vedľajších účinkov a zhoršeniu zdravotného stavu.

Kontraindikácie zahŕňajú precitlivenosť na skupinu dehydropyridínových liekov, atorvastatín a amlodipín, ako aj na ich pomocné látky.

Okrem toho sa vyhnite užívaniu lieku v prípade závažnej patológie pečene, zvýšených hladín transamináz presahujúcich hornú hranicu 3 alebo viackrát.

Neodporúča sa užívať Caduet súčasne s itrakonazolom, ketokonazolom a telitromycínom.

Kontraindikácie pre použitie Caduetu 5/10 zahŕňajú aj ťažkú arteriálnu hypertenziu, šok rôzneho pôvodu, obštrukciu aorty, nestabilnú hemodynamiku a prítomnosť nestabilnej angíny pectoris po infarkte myokardu.

Počas terapeutického cyklu je potrebné sledovať hladinu pečeňových enzýmov a porovnávať ich s východiskovými hodnotami, ktoré boli zaznamenané pred začatím užívania Caduetu.

Liek by mali užívať s opatrnosťou ľudia trpiaci závislosťou od alkoholu, ako aj tí, ktorí majú v anamnéze závažnú dysfunkciu pečene.

Atorvastatín môže ovplyvniť kostrové svaly a spôsobiť syndróm bolesti, myozitídu a myopatiu. Počas terapeutického cyklu sa samozrejme neoplatí sledovať hladinu CPK, ale u ľudí so sklonom k akútnej nekróze kostrových svalov a pri prítomnosti svalových príznakov sa stále odporúča sledovať dynamiku CPK.

Vedľajšie účinky Caduet 5/10

Nežiaduce účinky boli hodnotené u 1092 pacientov podstupujúcich liečbu hypertenzie a dyslipidémie v porovnaní so skupinou s placebom.

Preto boli identifikované najčastejšie vedľajšie účinky lieku Caduet 5/10. Medzi neurologickými príznakmi treba zdôrazniť závraty, ospalosť a bolesť hlavy v okcipitálnej oblasti. Tráviaci trakt môže reagovať dyspeptickými poruchami, nevoľnosťou a bolesťami brucha. Okrem toho sa pozoroval opuch kĺbov, zvýšené hladiny pečeňových enzýmov a kreatínfosfokinázy (CPK).

Medzi zriedkavé vedľajšie účinky patria alergické reakcie, znížená hladina cukru v krvi, priberanie na váhe, nespavosť, depresia, zmeny citlivosti pokožky a tinnitus.

Medzi zriedkavé vedľajšie účinky lieku Caduet 5/10 patria zmeny v obehovom systéme vo forme zníženia hladiny leukocytov, krvných doštičiek, vaskulárne poruchy - tachykardia, mdloby, infarkt myokardu a arytmia.

Veľmi zriedkavo možno pozorovať respiračné zlyhanie, výtok hlienu z nosových dutín, kašeľ, vracanie, črevnú dysfunkciu s periodickou zápchou a hnačkou, ako aj rôzne poruchy tráviaceho a močového systému.

Predávkovať

Prípady predávkovania liekmi sú pomerne zriedkavé, pretože liek sa veľmi ľahko dávkuje a ak sa užíva podľa predpisu, telo ho dobre toleruje.

Predávkovanie amlodipínom môže viesť k nadmernému rozšíreniu krvných ciev, čo môže viesť k významnému poklesu krvného tlaku. V dôsledku toho sa určitý čas môže pozorovať hypotenzia rôzneho stupňa.

Tento stav si určite vyžaduje lekársky dohľad a neustále monitorovanie srdca. Na zvýšenie tlaku môžete použiť lieky, ktoré môžu zúžiť cievy (vazokonstriktory).

Mali by sa však používať s opatrnosťou, aby nespôsobili prudké zvýšenie krvného tlaku. Okrem toho amlodipín dobre reaguje na dialýzu, ktorá tiež znižuje jeho koncentráciu v krvi a znižuje jeho terapeutický účinok.

Predávkovanie atorvastatínom je zriedkavé a nemá špecifické antidotum. Je potrebná symptomatická liečba vrátane monitorovania funkcie pečene, štúdia jej enzýmov a hladiny kreatínfosfokinázy (CPK). Dialýza v tomto prípade nepovedie k očakávanému výsledku, pretože atorvastatín sa viaže na krvné bielkoviny v malom množstve.

[ 8 ], [ 9 ]

Interakcie s inými liekmi

Súčasné užívanie Caduetu a niektorých liekov môže vyvolať rozvoj mnohých vedľajších účinkov, ktoré negatívne ovplyvňujú zdravie človeka.

Interakcia lieku Caduet 5/10 s inými liekmi, ako sú fibráty, sa neodporúča, najmä s gemfibrozilom a infúziou dantrolénu.

Keďže liek obsahuje atorvastatín, existuje riziko, rovnako ako u iných zástupcov skupiny anticholesterolemík (statínov), vzniku akútnej svalovej nekrózy a myopatie.

Toto sa môže vyskytnúť, ak sa Caduet užíva v kombinácii s liekmi, ktoré môžu zvýšiť plazmatické koncentrácie atorvastatínu. Patria sem imunosupresíva (cyklosporín), makrolidové antibiotiká (erytromycín, klaritromycín), azolové antimykotiká (itrakonazol, ketokonazol a nefazodón), dávky niacínu modifikujúce lipidy, gemfibrozil a iné deriváty kyseliny fibrovej alebo inhibítory HIV proteázy.

Okrem toho sa neodporúča kombinované užívanie Caduetu a kyseliny fusidovej. Ak sa jeho užívaniu nedá vyhnúť, počas terapeutického cyklu jeho užívania sa má atorvastatín vysadiť.

Okrem toho sa má amlodipín užívať s opatrnosťou súbežne s baklofénom, antikonvulzívami - induktormi CYP3A4, alfa-1 blokátormi, amifostínom, imipramínovými antidepresívami, beta-blokátormi, hormonálnymi liekmi, inými antihypertenzívami a sildenafilom.

Pri súbežnom podávaní atorvastatínu s inhibítormi cytochrómu P450 3A4, inhibítormi proteázy, warfarínom, kyselinou fusidovou, niacínom, antacidami, grapefruitovou šťavou, hormonálnou antikoncepciou, kolestipolom, diltiazemom a fenazónom je potrebná opatrnosť.

[ 10 ]

Podmienky skladovania

Každý liek vyžaduje určité podmienky skladovania. Preto musia byť splnené podmienky skladovania lieku Kaduet 5/10, aby liek nestratil svoje liečivé vlastnosti pred dátumom exspirácie.

Podmienky skladovania zahŕňajú udržiavanie optimálnej úrovne teploty, vlhkosti a osvetlenia v miestnosti, kde sa má liek dlhodobo skladovať.

Skladovacie podmienky pre Kaduet 5/10 zahŕňajú teploty nepresahujúce 30 stupňov, ako aj nevystavovanie priamemu slnečnému žiareniu, aby sa predišlo predčasnej strate prospešných vlastností.

Ak nie sú splnené určité podmienky, liečivo môže zmeniť svoju štruktúru, čo následne zmení jeho farmakokinetiku a farmakodynamiku.

Povinnou podmienkou pre uchovávanie lieku je, že by nemal byť prístupný deťom, pretože to môže viesť k otrave alebo k vzniku závažnejších následkov, ktoré ohrozujú životy detí.

Čas použiteľnosti

Pri výrobe lieku musí byť uvedený dátum výroby a posledného použitia lieku. Toto je takzvaný dátum exspirácie.

Znamená to určité časové obdobie, počas ktorého si liek zachováva svoje liečivé vlastnosti, ale iba ak sa dodržiavajú pravidlá skladovania.

Čas použiteľnosti Caduetu je 3 roky. Je uvedený na vonkajšom kartónovom obale pre rýchly prístup, ako aj na každom blistri, aby ste v prípade straty obalu vedeli dátum poslednej dávky.

Nepoužívajte liek po dátume exspirácie.

[ 11 ], [ 12 ]