Bicotrim

Bicotrim je umelá antibakteriálna látka z kategórie sulfónamidov. Je to kombinovaný liek obsahujúci trimetoprim a sulfametoxazol.

Sulfametoxazol má podobnú štruktúru ako PABA, narúša väzbu kyseliny dihydrolistovej vo vnútri mikrobiálnych buniek, čím bráni zabudovaniu PABA do jej molekuly.

Trimetoprim zosilňuje účinok sulfametoxazolu tým, že zabraňuje redukcii kyseliny dihydrolistovej jej premene na kyselinu tetrahydrolistovú (aktívnu formu vitamínu B9), ktorá je zodpovedná za metabolizmus bielkovín a delenie bakteriálnych buniek.

Indikácia Bicotrima

Používa sa pri nasledujúcich infekciách:

• infekcie urogenitálneho traktu: cystitída, prostatitída s uretritídou, pyelonefritída a pyelitída, ako aj chancroid, kvapavka (u mužov aj žien), epididymitída, granulóm v oblasti slabín a donovanoz;
• lézie dýchacích ciest: bronchopneumónia, ako aj lobárna pneumónia, bronchitída (aktívna a chronická fáza), pneumocystóza a bronchiektázia;
• choroby postihujúce ORL orgány: zápal prinosových dutín s tonzilitídou, ako aj zápal stredného ucha, šarlach alebo laryngitída;
• gastrointestinálne infekcie: paratýfus, cholecystitída, salmonelóza s týfusom a okrem toho cholangitída, úplavica, cholera a gastroenteritída spôsobené pôsobením enterotoxických kmeňov E. coli;
• lézie podkožných vrstiev a epidermy: pyodermia, akné, traumatické infekcie a furunkulóza;
• osteomyelitída (v chronickej alebo aktívnej fáze) a iné infekcie osteoartrózy, aktívne štádium brucelózy, parakokcidioidomykóza, malária (plasmodium falciparum) a toxoplazmóza (kombinovaná liečba).

Formulár uvoľnenia

Liek sa vyrába vo forme detskej perorálnej suspenzie (0,24 g/5 ml) - vo fľaštičkách s objemom 60 alebo 100 ml. Súprava obsahuje aj odmerku.

Farmakodynamika

Baktericídny liek so širokým spektrom účinku proti nasledujúcim baktériám:

• streptokoky (hemolytické kmene citlivé na penicilín), stafylokoky, pneumokoky a gonokoky s meningokokmi;
• salmonela (vrátane Salmonella paratyphi a Salmonella typhi), Escherichia coli (vrátane enterotoxogénnych kmeňov), Listeria, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (kmene citlivé na ampicilín), Klebsiella a antraxové bacily;
• bacily čierneho kašľa, Nocardia asteroids, Proteus, fekálne enterokoky, Pasteurella, Brucella a bacily tularémie;
• mykobaktérie (vrátane Hansenových bacilov), enterobaktér s citrobakterom, providencia, morganella a legionella pneumophila;
• Serratia marcescens, niektoré odrody pseudomonád (okrem Pseudomonas aeruginosa), Yersinia so Shigellami, Pneumocystis carinii a Chlamydia (vrátane Chlamydophila psittaci a Chlamydia trachomatis);
• jednoduché: coccidioides immitis, patogénne huby, plazmódie, Toxoplasma gondii, Histoplasma capsulatum, Actinomyces israelii a leishmánia.

Rezistenciu prejavujú: Pseudomonas aeruginosa, treponémy, korynebaktérie, Kochove bacily, vírusy a Leptospira spp.

Oslabuje aktivitu črevných baktérií, vďaka čomu sa v črevách znižuje hladina riboflavínu s tymínom, vitamínov skupiny B a niacínu. Liečivý účinok pretrváva 7 hodín.

Farmakokinetika

Absorpcia po perorálnom podaní je 90 %. Hodnoty TCmax sú 1 – 4 hodiny. Po jednorazovom podaní si liečivo udržiava terapeutickú koncentráciu 7 hodín.

Liek sa v tele rovnomerne distribuuje a prekonáva histohematické bariéry. V moči a pľúcach sa tvoria indikátory, ktoré prevyšujú plazmatickú hladinu. Menšie objemy lieku sa hromadia vo vaginálnych sekrétoch, tkanivách a sekrétoch prostaty, mozgovomiechovom moku, bronchiálnych sekrétoch, tekutine zo stredného ucha, slinách so žlčou, materskom mlieku, kostiach a očnej tekutine s intersticiálnou tekutinou. Väzba na intraplazmatické bielkoviny je 66 % (pre sulfametoxazol) a 45 % (pre trimetoprim).

Metabolické procesy sulfametoxazolu prebiehajú prevažne za vzniku acetylových derivátov. Metabolické zložky nemajú antimikrobiálny účinok.

Vylučuje sa obličkami - vo forme metabolických prvkov (80 % za 72 hodín), ako aj v nezmenenej forme (20 % sulfametoxazol a 50 % trimetoprim); zvyšok sa vylučuje črevami.

Polčas rozpadu sulfametoxazolu je 9-11 hodín a trimetoprimu 10-12 hodín. U detí je tento ukazovateľ takmer nepostrehnuteľný a závisí od veku; do 12 mesiacov - 7-8 hodín; do 1-10 rokov - 5-6 hodín.

U ľudí s problémami s obličkami a starších ľudí je polčas rozpadu predĺžený.

Dávkovanie a podávanie

V prípadoch nekomplikovaných infekcií:

• dojčatá vo veku 2-5 mesiacov – 2,5 ml látky 2-krát denne;
• deti vo veku 0,5-5 rokov – 5 ml lieku 2-krát denne;
• deti vo veku 6-12 rokov - 10 ml lieku 2-krát denne.

[ 1 ]

Používajte Bicotrima počas tehotenstva

Počas dojčenia alebo tehotenstva je užívanie lieku zakázané.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• silná osobná precitlivenosť (aj na sulfónamidy);
• renálna alebo hepatálna insuficiencia;
• aplastická alebo perniciózna anémia;
• leukopénia alebo agranulocytóza;
• nedostatok zložky G6PD.

Vedľajšie účinky Bicotrima

Medzi vedľajšie účinky patria:

• dysfunkcia nervového systému: závraty alebo bolesti hlavy. Možný rozvoj depresie, tremoru, aseptickej meningitídy, periférnej neuritídy a apatie;
• problémy s dýchacím systémom: infiltráty vo vnútri pľúc a bronchiálne kŕče;
• tráviace poruchy: hnačka, bolesť brucha, vracanie, stomatitída, strata chuti do jedla, glositída a nevoľnosť. Okrem toho hepatitída, cholestáza, pseudomembranózna enterokolitída, zvýšená aktivita intrahepatálnych transamináz a hepatonekróza;
• poškodenie hematopoetických orgánov: trombocyto-, leuko- alebo neutropénia, megaloblastická anémia a agranulocytóza;
• infekcie močových ciest: kryštalúria, polyúria, hematúria, tubulointersticiálna nefritída, zvýšené hladiny močoviny, renálna dysfunkcia, toxická nefropatia (s anúriou a oligúriou) a hyperkreatininémia;
• problémy súvisiace s fungovaním pohybového aparátu: myalgia alebo artralgia;
• príznaky alergie: vyrážka, Quinckeho edém, horúčka, svrbenie, MEE (vrátane SJS), fotosenzitivita, alergická myokarditída, TEN, exfoliatívna dermatitída a hyperémia postihujúca skléru;
• ďalšie príznaky: hypoglykémia.

Predávkovať

Otrava môže spôsobiť zmätenosť, vracanie alebo nevoľnosť.

Je potrebné prestať užívať Bicotrim, vykonať výplach žalúdka (maximálne 2 hodiny po intoxikácii) a podať postihnutému dostatočné množstvo tekutín. Vykonáva sa aj intenzívna diuréza a predpisuje sa užívanie Ca folinátu (5-10 mg denne).

Interakcie s inými liekmi

Je kompatibilný s nasledujúcimi látkami: 5 % a 10 % dextróza (intravenózne infúzie), 5 % levulóza (intravenózne infúzie), 0,9 % NaCl (intravenózne infúzie) a kombinácia 0,18 % NaCl so 4 % dextrózou (intravenózne infúzie). Zoznam tiež zahŕňa 6 % dextrán 70 alebo 10 % dextrán 40 (intravenózne infúzie) v kombinácii s 5 % dextrózou alebo 0,9 % NaCl, ako aj Ringerov injekčný roztok.

Liek zvyšuje antikoagulačný účinok nepriamych antikoagulancií a aktivitu metotrexátu a antidiabetík.

Znižuje závažnosť intrahepatálneho metabolizmu fenytoínu (predlžuje jeho polčas rozpadu o 39%) a warfarínu, čím zosilňuje ich účinok.

Znižuje spoľahlivosť perorálnych kontraceptív (potláča črevnú flóru a znižuje cirkuláciu hormonálnych prvkov v pečeni a črevách).

Polčas rozpadu trimetoprimu sa skracuje pri kombinácii s rifampicínom.

Pyrimetamín v dávkach vyšších ako 25 mg týždenne zvyšuje pravdepodobnosť megaloblastickej anémie.

Diuretiká (najmä tiazidy) zvyšujú riziko trombocytopénie.

Terapeutická účinnosť sa znižuje pri kombinácii s prokaínom, benzokaínom alebo prokaínamidom (a inými liekmi, ktoré po hydrolýze tvoria PABA).

Medzi diuretikami (furosemid, tiazidy atď.), ako aj perorálne užívanými antidiabetikami (deriváty sulfonylmočoviny) na jednej strane a tiež antimikrobiálnymi sulfónamidmi na strane druhej sa môže vyskytnúť skrížený alergický účinok.

Barbituráty s fenytoínom a PAS zosilňujú príznaky nedostatku vitamínu B9.

Deriváty kyseliny salicylovej zosilňujú účinok Bicotrimu.

Vitamín C a hexametyléntetramín (a ďalšie látky, ktoré okysľujú moč) zvyšujú pravdepodobnosť kryštalúrie.

Pri kombinácii s cholestyramínom sa pozoruje zníženie absorpcie lieku - z tohto dôvodu sa cholestyramín užíva 1 hodinu po podaní kotrimoxazolu alebo 4-6 hodín pred ním.

Lieky, ktoré potláčajú hematopoetické procesy v kostnej dreni, zvyšujú pravdepodobnosť myelosupresie.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmienky skladovania

Bicotrim sa musí uchovávať v tesne uzavretej fľaši. Teplota – nie vyššia ako 25 °C. Suspenziu je zakázané zmrazovať.

Čas použiteľnosti

Bicotrim sa môže používať do 2 rokov od dátumu výroby lieku.

Žiadosť pre deti

Nepredpisujte deťom, ak im bola diagnostikovaná hyperbilirubinémia.

Analógy

Analógy lieku sú lieky Baktiseptol, Groseptol, Biseptol s Baktrimom a okrem toho Oriprim, Bel-septol, Solyuseptol s Bi-septom, Biseptrim a Triseptol. Na zozname sú aj Bi-tol, Raseptol, Brifeseptol so Sumetrolimom a Co-trimoxazol.