Voltaren

Voltaren je obchodný názov lieku, ktorého účinnou látkou je diklofenak. Diklofenak patrí do skupiny liekov nazývaných nesteroidné protizápalové lieky (NSAID). Má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky.

Voltaren sa často používa na zmiernenie bolesti a zápalu pri rôznych ochoreniach, ako je osteoartritída, reumatoidná artritída, dna, bolesť svalov, reumatizmus a iné ochorenia spojené so zápalom a príznakmi bolesti.

Voltaren je dostupný v rôznych formách: tablety, kapsuly, gél, krém, masť a roztok na intramuskulárne a intravenózne podanie. V závislosti od formy uvoľňovania a individuálnych potrieb pacienta sa môže použiť na lokálnu aj systémovú liečbu.

Indikácia Voltaren

1. Osteoartróza: Voltaren účinne znižuje bolesť a zápal spojený s osteoartrózou, čím pomáha zlepšovať pohyblivosť kĺbov.
2. Reumatoidná artritída: Tento liek pomáha zmierniť zápal, bolesť a rannú stuhnutosť spojenú s reumatoidnou artritídou.
3. Ankylozujúca spondylitída (Bechterevova choroba): Diklofenak sodný sa používa na zmiernenie bolesti a zápalu pri tomto ochorení, ktoré postihuje chrbticu.
4. Akútna dnavá artritída: Liek môže byť predpísaný na zníženie zápalu a bolesti počas záchvatov dny.
5. Syndrómy bolesti chrbtice: Voltaren pomáha zmierniť bolesti chrbta spôsobené rôznymi príčinami vrátane medzistavcových hernií.
6. Bolestivý syndróm pri úrazoch: Napríklad v prípade výronov, pomliaždenín alebo pooperačnej bolesti. Voltaren účinne zmierňuje bolesť a opuch.
7. Iné bolestivé a zápalové stavy: Vrátane algodismenorey (bolestivá menštruácia), bolesti zubov a bolesti po operácii.

Formulár uvoľnenia

1. Tablety: Toto je perorálna forma. Tablety sa zvyčajne užívajú celé a zapíjajú sa vodou, zvyčajne s jedlom alebo po jedle.
2. Kapsuly: Podobne ako tablety, aj kapsuly obsahujú diklofenak na perorálne použitie a užívajú sa celé a zapíjajú sa vodou.
3. Gély: Gély Voltaren sú určené na vonkajšie použitie. Aplikujú sa na pokožku v mieste bolesti a vtierajú sa jemnými masážnymi pohybmi.
4. Masti: Masti sú určené aj na vonkajšie použitie a používajú sa na zmiernenie bolesti a zápalu.
5. Náplasti: Niektorí výrobcovia môžu vyrábať náplasti obsahujúce diklofenak na lokálnu aplikáciu na pokožku.

Farmakodynamika

1. Inhibícia cyklooxygenázy (COX): Hlavným mechanizmom účinku diklofenaku je inhibícia enzýmu cyklooxygenázy (COX), ktorý sa podieľa na tvorbe prostaglandínov z kyseliny arachidónovej. To vedie k zníženiu tvorby prostaglandínov, čo následne znižuje zápal, bolesť a horúčku.
2. Potlačenie produkcie prostaglandínov: Diklofenak potláča produkciu zápalových prostaglandínov (najmä PGE2), čo vedie k zníženiu zápalu a bolesti.
3. Protizápalový účinok: Diklofenak znižuje intenzitu zápalových reakcií vrátane kapilárnej permeability, migrácie leukocytov do miesta zápalu a fagocytózy.
4. Analgetický účinok: Liek znižuje citlivosť na bolesť potlačením tvorby prostaglandínov v mieste zápalu a znížením podráždenia periférnych nervových zakončení.
5. Antipyretický účinok: Diklofenak dokáže znížiť telesnú teplotu počas horúčky pôsobením na centrálne regulátory termoregulácie v hypotalame.
6. Dlhodobé užívanie: Z dlhodobého hľadiska môže mať diklofenak tiež účinky na zápalové mediátory a imunitnú odpoveď, čo môže pomôcť znížiť chronický zápal.
7. Selektivita účinku: Diklofenak má silnejší účinok na COX-2 ako na COX-1, čo sa považuje za priaznivejšie z hľadiska minimalizácie vedľajších účinkov na gastrointestinálny trakt.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Diklofenak sodný sa po perorálnom podaní vo všeobecnosti dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Rýchlosť a rozsah absorpcie závisia od formy lieku (napr. tablety, kapsuly, čapíky) a od prítomnosti potravy v žalúdku.
2. Distribúcia: Je široko distribuovaný v tele a preniká do mnohých tkanív a orgánov vrátane kĺbov, kde má analgetické a protizápalové účinky.
3. Metabolizmus: Diklofenak sa metabolizuje v pečeni, najmä na hydroxylové metabolity. Farmakologickú aktivitu má aj jeden z hlavných metabolitov, 4'-hydroxydiklofenak.
4. Vylučovanie: Väčšina metabolitov a malé množstvo nezmeneného diklofenaku sa z tela vylučuje obličkami. Časť sa vylučuje aj žlčou do čreva.
5. Polčas rozpadu: Polčas rozpadu diklofenaku je približne 1 – 2 hodiny a jeho hlavného metabolitu je približne 4 hodiny.
6. Účinok na gastrointestinálny trakt: Diklofenak sodný môže spôsobiť podráždenie žalúdočnej sliznice a zvýšené riziko vredov a krvácania z gastrointestinálneho traktu.
7. Kumulatívny účinok: Pri pravidelnom užívaní diklofenaku sa liek môže hromadiť v tele, čo môže zvýšiť riziko vedľajších účinkov, najmä tých, ktoré sú spojené s jeho účinkom na gastrointestinálny trakt a obličky.

Dávkovanie a podávanie

Dávkovanie pre dospelých:

1. Perorálne použitie (tablety a kapsuly):

   • Zvyčajná začiatočná dávka je 100 – 150 mg denne, rozdelená do 2 – 3 dávok. Pri menej závažných stavoch alebo dlhodobej liečbe sa udržiavacia dávka môže znížiť na 75 – 100 mg denne.
   • V prípade retardovaných foriem (predĺžený účinok) sa zvyčajne užíva 100 mg jedenkrát denne.

2. Vonkajšie použitie (gél):

   • Naneste tenkú vrstvu gélu na postihnuté miesto 3-4 krát denne a jemne vmasírujte do pokožky.

3. Čapíky:

   • Zvyčajná dávka je 50 – 100 mg denne, podávaná rektálne, rozdelená do 1 – 2 dávok.

4. Injekcie:

   • Na krátkodobú liečbu syndrómu akútnej bolesti sa podáva 75 mg hlboko intramuskulárne. Podanie sa môže opakovať po niekoľkých hodinách, ale nie viac ako dve injekcie počas jedného dňa.

Špeciálne pokyny:

• Súbežnému užívaniu s inými NSAID sa treba vyhnúť, aby sa minimalizovalo riziko gastrointestinálnych vedľajších účinkov.
• Aby sa minimalizovalo riziko vedľajších účinkov, odporúča sa používať minimálnu účinnú dávku počas čo najkratšieho času.
• Počas užívania Voltarenu by ste mali užívať jedlo, mlieko alebo antacidá na ochranu žalúdka.
• Pacienti so srdcovými, obličkovými, pečeňovými ochoreniami, ako aj starší pacienti, vyžadujú osobitnú opatrnosť a lekársky dohľad.

Používajte Voltaren počas tehotenstva

1. Klasifikácia FDA:

   • Diklofenak je podľa FDA zaradený do kategórie C na použitie v prvom a druhom trimestri tehotenstva, čo znamená, že štúdie na zvieratách preukázali škodlivé účinky na plod, ale kontrolované štúdie u tehotných žien neboli vykonané. V treťom trimestri prechádza do kategórie D kvôli potenciálnym rizikám pre plod vrátane rizika predčasného uzavretia ductus arteriosus u plodu a možného zníženia objemu plodovej vody.

2. Tretí trimester:

   • Užívanie diklofenaku a iných NSAID počas tretieho trimestra tehotenstva je spojené so zvýšeným rizikom srdcových problémov plodu a iných komplikácií vrátane oneskoreného pôrodu a zvýšeného rizika krvácania u matky a plodu počas pôrodu. Užívanie počas tohto obdobia je kontraindikované.

3. Prvé dva trimestre:

   • Hoci sa užívanie Voltarenu v prvých dvoch trimestroch tiež považuje za rizikové, v niektorých prípadoch ho lekár môže považovať za prijateľné, ak potenciálny prínos pre matku prevažuje nad rizikami pre plod. Všetky rozhodnutia o užívaní by sa mali robiť po konzultácii s lekárom.

Alternatívy a preventívne opatrenia:

• Na zvládnutie príznakov bolesti počas tehotenstva vám lekár môže odporučiť iné, bezpečnejšie alternatívy, ako je paracetamol (acetaminofén), ktorý sa považuje za bezpečnejší počas tehotenstva, najmä v druhom trimestri.
• Pred začatím alebo pokračovaním v užívaní akýchkoľvek liekov vrátane Voltarenu počas tehotenstva sa vždy poraďte so svojím lekárom.

Kontraindikácie

1. Individuálna intolerancia: Ľudia so známou individuálnou intoleranciou na diklofenak sodný alebo ktorúkoľvek inú zložku lieku by sa mali vyhýbať jeho užívaniu.
2. Alergické reakcie: U pacientov s anamnézou alergických reakcií na diklofenak alebo iné NSAID, ako je aspirín alebo ibuprofén, môže byť použitie diklofenaku kontraindikované kvôli možnému riziku vzniku alergických reakcií.
3. Peptický vred: Diklofenak môže zvýšiť riziko vzniku peptického vredu a krvácania zo žalúdka a čriev, preto je liek u pacientov s týmito ochoreniami kontraindikovaný.
4. Závažné ochorenie srdca a ciev: Užívanie diklofenaku môže zvýšiť riziko kardiovaskulárnych komplikácií, ako je infarkt myokardu alebo mozgová príhoda, najmä u pacientov so závažným ochorením srdca alebo ciev.
5. Po koronárnom bypasse: Diklofenak je kontraindikovaný v období po koronárnom bypasse kvôli zvýšenému riziku trombózy, infarktu myokardu a úmrtnosti.
6. Závažné ochorenie obličiek a pečene: U pacientov so závažným ochorením obličiek alebo pečene môže byť užívanie diklofenaku kontraindikované kvôli riziku toxického poškodenia týchto orgánov.
7. Tehotenstvo a dojčenie: Diklofenak je kontraindikovaný počas tehotenstva, najmä v treťom trimestri, a počas dojčenia kvôli riziku pre plod alebo dieťa.
8. Pediatrická populácia: Použitie diklofenaku u detí a dospievajúcich môže byť obmedzené z dôvodu obmedzených údajov o účinnosti a bezpečnosti v tejto vekovej skupine.

Vedľajšie účinky Voltaren

1. Poškodenie gastrointestinálneho traktu: Zahŕňa dyspeptické príznaky, ako je nevoľnosť, vracanie, hnačka, pálenie záhy a brušné ťažkosti. Môžu sa vyvinúť aj vredy žalúdka alebo čriev, krvácanie a perforácia.
2. Poškodenie obličiek: Užívanie Voltarenu môže viesť k poruche funkcie obličiek, najmä u ľudí s predispozíciou alebo rizikovými faktormi.
3. Zvýšený krvný tlak: U niektorých pacientov môže Voltaren spôsobiť zvýšenie krvného tlaku.
4. Alergické reakcie: Môžu zahŕňať kožnú vyrážku, svrbenie, angioedém alebo alergickú dermatitídu.
5. Poškodenie pečene: U niektorých pacientov sa môžu vyskytnúť zmeny funkcie pečene vrátane zvýšených pečeňových enzýmov.
6. Bolesti hlavy a závraty: Môžu sa vyskytnúť bolesti hlavy, závraty a ospalosť.
7. Poškodenie krvi: Voltaren môže spôsobiť poruchy krvácania, anémiu a iné poruchy krvných funkcií.
8. Poškodenie kardiovaskulárneho systému: Môže existovať zvýšené riziko infarktu alebo mozgovej príhody.
9. Vedľajšie účinky na kožu: Zahŕňajú začervenanie, svrbenie, vyrážku a iné kožné reakcie.

Predávkovať

1. Vredy a krvácanie: Diklofenak sodný môže spôsobiť vredy v žalúdku a črevách, čo môže viesť ku krvácaniu a perforácii.
2. Poškodenie obličiek: Predávkovanie diklofenakom môže spôsobiť akútne poškodenie obličiek v dôsledku hypotenzie a hypovolémie spojenej s krvácaním a dehydratáciou.
3. Srdcové komplikácie: V dôsledku účinkov na kardiovaskulárny systém sa môžu vyskytnúť srdcové arytmie a srdcové zlyhanie.
4. Neurologické príznaky: Môžu zahŕňať bolesti hlavy, závraty, ospalosť, poruchy videnia a ďalšie neurologické príznaky.
5. Respiračné zlyhanie: V zriedkavých prípadoch môže dôjsť k respiračnému zlyhaniu v dôsledku paralýzy dýchacích svalov.
6. Metabolické poruchy: Môže zahŕňať elektrolytovú nerovnováhu a metabolickú acidózu.
7. Konvulzívny syndróm: Je možný rozvoj konvulzívneho syndrómu.

Interakcie s inými liekmi

1. Kyselina acetylsalicylová (aspirín) a iné NSAID: Súbežné užívanie diklofenaku s inými nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID) môže zvýšiť riziko vzniku ulceróznych lézií a gastrointestinálneho krvácania.
2. Antikoagulanciá (napr. warfarín): Diklofenak môže zosilniť účinok antikoagulancií, ako je warfarín, čo môže viesť k zvýšenému riziku krvácania.
3. Lieky ovplyvňujúce funkciu obličiek: Diklofenak môže zhoršiť funkciu obličiek a zvýšiť riziko zlyhania obličiek, ak sa užíva súbežne s diuretikami, inhibítormi angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE inhibítormi) a inými liekmi ovplyvňujúcimi funkciu obličiek.
4. Metotrexát: Súčasné užívanie diklofenaku s metotrexátom môže zvýšiť jeho toxicitu, najmä na renálnej úrovni.
5. Cyklosporín a lítium: Diklofenak môže zvýšiť koncentráciu cyklosporínu a lítia v krvi, čo môže viesť k zvýšenej toxicite.
6. Iné lieky, ktoré ovplyvňujú gastrointestinálny trakt: Užívanie diklofenaku s glukokortikosteroidmi, alkoholom alebo agonistami serotonínových receptorov môže tiež zvýšiť riziko vzniku peptických vredov a krvácania.
7. Antihypertenzíva: Diklofenak môže znižovať účinok antihypertenzív, ako sú ACE inhibítory a betablokátory.