Biknu

Biknu je protirakovinový liek.

Indikácia Biknu

Používa sa v nasledujúcich podmienkach:

• novotvary v mozgu (glióm mozgového kmeňa, astrocytóm, glioblastóm alebo meduloblastóm, ako aj ependymóm);
• mozgové nádory s metastázami;
• myelóm (používa sa spolu s prednizolónom);
• Hodgkinov lymfóm (v kombinácii s inými liekmi);
• lymfómy non-Hodgkinovej etiológie.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme prášku na výrobu infúznej tekutiny v injekčných liekovkách. Škatuľa obsahuje 1 takúto liekovku, ku ktorej je pripojená nádoba so špeciálnym rozpúšťadlom.

Farmakodynamika

Biknu je protinádorový liek s alkylačným účinkom. Patrí do kategórie derivátov nitrózomočoviny. Pôsobí na fosfátové a zásadité skupiny DNA, čo vedie k prerušeniu a zosieťovaniu ich molekúl.

Liek je cyklonon-špecifická zlúčenina. Účinok karmustínu sa môže vyvinúť aj v dôsledku modifikácie proteínov.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Liek prechádza intrahepatálnym metabolizmom vysokou rýchlosťou, počas ktorého sa tvoria aktívne metabolické produkty. Tie môžu pretrvávať v krvnej plazme niekoľko dní.

Aktívny prvok prechádza cez BBB.

Vylučovanie prebieha prevažne obličkami – 60 – 70 % (vo forme metabolických produktov). Ďalších 1 % sa vylučuje stolicou a 10 % dýchacími cestami.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dávkovanie a podávanie

Infúzia sa podáva kvapkovou formou, intravenózne (počas najmenej 1-2 hodín).

^{Pri monoterapii sa 0,15 – 0,2 g/m2 látky} podáva jednorazovo (alebo 0,075 – 0,1 g/ ^m2 počas 2 po sebe nasledujúcich dní) s 6-týždňovým intervalom. Ďalšie dávky sa vyberajú s ohľadom na hematologickú odpoveď na predchádzajúce infúzie.

[ 11 ]

Používajte Biknu počas tehotenstva

Neexistujú žiadne adekvátne, dobre kontrolované testy bezpečnosti lieku Biknu počas tehotenstva. Existujú určité dôkazy o tom, že karmustín môže byť embryotoxický počas tehotenstva u ľudí.

V pokusoch na zvieratách sa zistilo, že u gravidných králikov a potkanov sa vyvinuli embryotoxické účinky. Pri použití dávok u ľudí sa u králikov a potkanov vyvinuli teratogénne účinky.

Ženy v reprodukčnom veku by mali počas liečby používať spoľahlivú antikoncepciu.

Nie sú k dispozícii informácie o tom, či sa karmustín vylučuje do ľudského mlieka. Ak je potrebné ho užívať počas laktácie, dojčenie sa má prerušiť.

Kontraindikácie

Kontraindikované u ľudí so závažnou intoleranciou na karmustín.

[ 9 ]

Vedľajšie účinky Biknu

Zavedenie terapeutického činidla môže spôsobiť výskyt určitých vedľajších účinkov:

• poruchy hematopoézy: často sa vyskytuje myelosupresia. Môže sa vyvinúť anémia;
• poruchy trávenia: často sa vyskytuje vracanie a nevoľnosť. Môžu sa vyvinúť príznaky hepatotoxicity - zvýšená aktivita transamináz, ako aj hladiny bilirubínu alebo alkalickej fosfatázy;
• problémy postihujúce dýchací systém: v oblasti pľúc sa môžu objaviť ložiská fibrózy alebo infiltráty;
• poškodenie močového systému: pri dlhodobom podávaní lieku vo veľkých kumulatívnych dávkach sa veľkosť obličiek znižuje alebo sa vyvíja progresívna azotémia;
• intravenózna infúzia vysokou rýchlosťou: v mieste vpichu sa môže vyskytnúť pocit pálenia, silné sčervenanie kože alebo opuch spojiviek počas 2-4 hodín;
• ďalšie príznaky: bolesť v hrudnej kosti, príznaky alergie, tachykardia, bolesti hlavy, neuroretinitída a znížený krvný tlak.

[ 10 ]

Predávkovať

Neexistuje antidotum na odstránenie intoxikácie spôsobenej predávkovaním liekmi. Vzhľadom na vysokú úroveň myelotoxicity a toxických účinkov lieku na pečeň, obličky a pľúca je potrebná hospitalizácia obete na vykonanie symptomatických a detoxikačných opatrení.

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia s inými liekmi, ktoré spôsobujú rozvoj myelosupresie, môže viesť k aditívnemu potlačeniu funkcie kostnej drene.

Kombinácia s liekmi, ktoré majú nefro- alebo hepatotoxické vlastnosti, spôsobuje zosilnenie príznakov nefro- alebo hepatotoxicity.

Biknu znižuje objem vytvorených protilátok v porovnaní so zavedením inaktivovaného vírusu vakcíny (spolu s tým sa môže pozorovať zvýšenie intenzity replikácie vírusu vakcíny a zosilnenie jeho negatívnych prejavov). Preto by interval medzi posledným použitím karmustínu a očkovaním mal byť v rozmedzí 3 – 12 mesiacov.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Podmienky skladovania

Bikna by sa mala uchovávať na mieste mimo dosahu detí. Teplotné hodnoty sú v rozmedzí 2 – 8 °C.

[ 15 ]

Čas použiteľnosti

Bikna je schválená na použitie do 36 mesiacov od dátumu výroby terapeutického činidla.

Žiadosť pre deti

Použitie v pediatrii je zakázané, pretože terapeutická účinnosť a bezpečnosť lieku nebola preukázaná.

Analógy

Analógy lieku sú také lieky ako Lomat, Siinu a Lomustine s Mustoforanom.