Bi-prestárium

Bi-Prestarium je komplexný liek s hypotenzívnymi vlastnosťami.

[ 1 ]

Indikácia B-prestárium

Používa sa na liečbu ľudí s ischemickou chorobou srdca a vysokým krvným tlakom, ktorí potrebujú kombinovanú liečbu perindoprilom a amlodipínom.

[ 2 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje vo forme tabliet v množstve 30 kusov v nádobe; 1 takáto nádoba sa nachádza vo vnútri škatule lieku.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakodynamika

Liek obsahuje 2 účinné látky – perindopril s amlodipínom. Terapeutický účinok lieku je založený na liečivých vlastnostiach týchto látok.

Perindopril je ACE inhibítor. Znižuje premenu angiotenzínu I na formu II, čo vedie k zníženiu vazokonstrikcie. Súčasne liek zvyšuje plazmatickú aktivitu renínu a procesy rozpadu bradykinínu; okrem toho znižuje uvoľňovanie aldosterónu.

Perindopril rýchlo znižuje hodnoty krvného tlaku bez ovplyvnenia srdcovej frekvencie a tiež posilňuje periférny obeh a mierne zvyšuje prietok krvi v obličkách bez ovplyvnenia hodnôt glomerulárnej filtrácie. Zároveň perindopril znižuje hypertrofiu ľavej komory a zvyšuje elasticitu veľkých artérií. Vrchol terapeutického účinku sa zaznamená po 4-6 hodinách od okamihu užitia lieku a trvá najmenej 24 hodín. Látka nespôsobuje abstinenčný syndróm.

Amlodipín pomáha blokovať aktivitu pomalých vápnikových kanálov. Inhibícia toku vápnikových iónov prechádzajúcich cez membrány vo vzťahu k hladkým svalovým cievnym bunkám s myokardom vedie k tomu, že amlodipín rozširuje cievny lúmen, znižuje afterload v porovnaní s myokardiom a zároveň zlepšuje krvný obeh vo vnútri ciev, ktoré sú koronárne a navyše periférne.

Amlodipín pomáha zlepšiť stav ľudí so spontánnou angínou pectoris tým, že má pozitívny vplyv na procesy prietoku krvi vo vnútri koronárnych ciev.

Jednorazové použitie lieku pomáha udržiavať hypotenzívny účinok počas 24 hodín. Látka amlodipín nespôsobuje prudký pokles krvného tlaku. U ľudí s angínou pectoris zvyšuje prispôsobivosť fyzickej aktivite a zároveň znižuje frekvenciu vzniku záchvatov a potrebu užívania nitrátov.

Zložka amlodipín nevedie k zmenám v parametroch plazmatických lipidov a navyše nespôsobuje rozvoj negatívnych metabolických symptómov.

Je spoľahlivo známe, že Bi-Prestarium znižuje pravdepodobnosť koronárnych komplikácií, ako aj infarktu myokardu s mozgovou príhodou a úmrtnosti spojenej s kardiovaskulárnou funkciou.

[ 5 ]

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa účinné látky lieku dobre vstrebávajú cez črevá.

Perindopril je proliečivo s aktívnym metabolickým produktom perindoprilátom. Jeho plazmatické hodnoty Cmax sa pozorujú približne po 60 minútach, amlodipínu po 6 – 12 hodinách a perindoprilátu po 3 – 4 hodinách. Okrem perindoprilátu tvorí perindopril aj 5 terapeuticky neaktívnych metabolických produktov. Polčas rozpadu perindoprilu je 60 minút a amlodipínu je v rozmedzí 35 – 50 hodín. Približne 20 % perindoprilátu podlieha syntéze bielkovín v plazme; v prípade amlodipínu sú tieto hodnoty vyššie – približne 97 – 98 %.

Rovnovážne plazmatické hodnoty perindoprilátu sa pozorujú na 4. deň liečby.

Amlodipín a perindopril sa vylučujú prevažne obličkami, a to ako v nezmenenej forme, tak aj vo forme metabolických produktov.

[ 6 ]

Dávkovanie a podávanie

Bi-Prestarium sa užíva perorálne. Tabletu je zakázané deliť alebo drviť. Pre dosiahnutie maximálneho liečivého účinku sa liek má užívať ráno pred jedlom. Veľkosť dávky lieku určuje ošetrujúci lekár – pre každého pacienta individuálne.

Často je potrebné užívať 1 tabletu denne. Maximálna denná dávka pre dospelých je 1 tableta 10 mg/10 mg.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Používajte B-prestárium počas tehotenstva

Bi-Prestarium je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva. Ak počas liečby týmto liekom otehotniete, poraďte sa so svojím lekárom, aby vám predpísal alternatívnu liečbu.

Počas laktácie je zakázané užívať liek. Ak je potrebné užívať liek počas tohto obdobia, je potrebné prestať dojčiť počas liečby.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• použitie u ľudí s precitlivenosťou na amlodipín s perindoprilom, inými dihydropyridínmi a liekmi z kategórie ACE inhibítorov;
• vymenovanie pre ľudí s intoleranciou laktózy, malabsorpciou glukózy a galaktózy a galaktozémiou;
• idiopatická alebo vrodená forma Quinckeho edému;
• výrazne znížené hodnoty krvného tlaku;
• aortálna stenóza;
• nestabilná angína pectoris (okrem Prinzmetalovy angíny pectoris);
• stav šoku rôzneho pôvodu;
• srdcové zlyhanie u ľudí s anamnézou akútneho infarktu myokardu (interval medzi časom infarktu a začiatkom užívania lieku by mal byť najmenej 28 dní).

Pri podávaní Bi-Prestarium je potrebná opatrnosť v nasledujúcich prípadoch:

• zvýšená pravdepodobnosť zníženého krvného tlaku (to zahŕňa stavy, ako je ischemická choroba srdca, hypovolémia a ochorenia mozgových ciev);
• mitrálna stenóza;
• kardiomyopatia hypertrofickej povahy;
• poruchy hematopoézy;
• vymenovanie pre ľudí užívajúcich prokaínamid, imunosupresíva a alopurinol;
• problémy s pečeňou alebo obličkami;
• stenóza v oblasti renálnej artérie (alebo artérií oboch obličiek);
• kombinácia s liečivými látkami obsahujúcimi včelí jed;
• pri vykonávaní LDL aferézy s použitím dextránsulfátu.

Pred podaním anestézie musíte prestať užívať liek - najmenej 24 hodín pred začiatkom plánovanej operácie.

Vedľajšie účinky B-prestárium

Počas terapeutického cyklu s použitím lieku sa môžu objaviť vedľajšie účinky spôsobené jeho účinnými látkami. Medzi poruchy patria:

• problémy s tráviacim systémom: nepohodlie a bolesť v epigastrickej oblasti, nevoľnosť s dysgeúziou a suchosťou v ústach, dyspepsia a vracanie, ako aj gastritída alebo pankreatitída, cholestáza so žltačkou, hyperbilirubinémia, hepatitída a zvýšené hladiny pečeňových enzýmov;
• poruchy spojené s funkciou PNS a CNS: bolesti hlavy, tinnitus, zvýšená únava, závraty, zhoršenie zrakovej ostrosti, ako aj emocionálna nestabilita, parestézia, polyneuropatia, kŕče alebo tras v končatinách a poruchy cirkadiánneho rytmu;
• poruchy kardiovaskulárneho systému a hematopoetického systému: infarkt myokardu, trombocyto-, leuko- alebo neutropénia, záchvat angíny, znížený krvný tlak a porucha srdcového rytmu;
• príznaky alergie: svrbenie v epiderme, multiformný erytém, žihľavka, Stevensov-Johnsonov syndróm, angioedém a alergická rinitída;
• Ďalšie prejavy: alopécia, hyperhidróza, dýchavičnosť, edém, impotencia, asténia, porucha funkcie obličiek a zmeny hmotnosti. Okrem toho sa môže vyvinúť artralgia alebo myalgia, hyperglykémia, gynekomastia, dyzúria, hyperkaliémia a pneumónia eozinofilného pôvodu, ako aj zmena odtieňa epidermy.

Predávkovať

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o intoxikácii liekom Bi-Prestarium. Užívanie veľkých dávok lieku môže viesť k predávkovaniu perindoprilom alebo amlodipínom. Medzi prejavy otravy amlodipínom patrí výrazný pokles krvného tlaku, ku ktorému dochádza v dôsledku zvýšenej dilatácie periférnych ciev.

O intoxikácii perindoprilom je málo informácií, existujú však informácie o zníženom krvnom tlaku, obehovom šoku, poruchách EBV, poruchách funkcie obličiek a srdcového rytmu, ako aj o výskyte kašľa, úzkosti a závratov.

Amlodipín sa počas hemodialýzy nevylučuje, ale plazmatické hladiny perindoprilu sa počas tohto postupu významne znižujú.

V prípade otravy je potrebné prestať užívať liek a vykonať symptomatické opatrenia a postupy určené na podporu funkcie srdca a obličiek (ak došlo k intoxikácii perindoprilom).

[ 10 ]

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia lieku Bi-Prestarium s draslík šetriacimi diuretikami a liekmi obsahujúcimi draslík významne zvyšuje pravdepodobnosť hyperkaliémie.

Perindopril zvyšuje toxický účinok lítia.

Kombinácia perindoprilu a estramustínu zvyšuje riziko angioedému.

Súčasné užívanie lieku s NSAID môže v akútnom štádiu vyvolať zlyhanie obličiek. Preto by sa mala takáto kombinácia predpisovať s veľkou opatrnosťou.

Perindopril môže zvýšiť hypoglykemický účinok inzulínu a perorálnych antidiabetík.

Liek by sa nemal používať spolu s diuretikami, pretože pri takejto kombinácii existuje vysoká pravdepodobnosť zníženia krvného tlaku.

Sympatomimetiká, ak sa používajú súčasne s liekom, mierne oslabujú terapeutický účinok perindoprilu.

Užívanie perindoprilu spolu s prípravkami zlata (podávanými parenterálne) môže vyvolať príznaky charakteristické pre účinok nitrátov (vracanie, hyperémia tváre a pokles krvného tlaku).

Kombinácia amlodipínu s dantrolénom môže viesť k rozvoju fibrilácie komôr.

Pri užívaní amlodipínu a induktorov aktivity CYP 3A4 je potrebná opatrnosť, pretože tieto lieky znižujú plazmatické hladiny amlodipínu; okrem toho sa má táto látka kombinovať s opatrnosťou s látkami, ktoré inhibujú aktivitu CYP 3A4, pretože môžu zvýšiť hladinu amlodipínu v plazme.

Kombinácia amlodipínu s β-blokátormi používanými na liečbu pacientov so srdcovým zlyhaním môže viesť k rozvoju srdcovej slabosti a výraznému poklesu krvného tlaku.

Antihypertenzívny účinok lieku sa zosilňuje v kombinácii s vazodilatanciami, baklofénom, tricyklickými antidepresívami, inými antihypertenzívami, anestetikami, amifostínom, ako aj s α-blokátormi a antipsychotikami.

Tetrakosaktid a GCS, ak sa používajú súčasne s liekom, oslabujú jeho terapeutické vlastnosti.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Podmienky skladovania

Bi-Prestarium sa má uchovávať na mieste chránenom pred vlhkosťou pri teplote 15 – 25 °C.

Čas použiteľnosti

Bi-Prestarium sa môže používať 24 mesiacov od dátumu výroby farmaceutického výrobku.

[ 14 ]

Žiadosť pre deti

Liek sa nepoužíva v pediatrii.

Analógy

Analógy lieku sú Amapin, Eneas, Bi-ramag s Enap combi, Ekvator s Giprilom a tiež Enadipín a Rami-azomex.

[ 15 ]

Recenzie

Bi-Prestarium dostáva na fórach prevažne pozitívne recenzie, hoci sa vyskytujú aj negatívne názory. Často sa hovorí o vzniku vedľajších účinkov z užívania lieku - najčastejšie ide o dusivý kašeľ. Niektorí komentátori tiež zaznamenávajú výskyt svrbenia a vyrážok.

Kardiológovia tiež nie sú veľmi optimistickí, pokiaľ ide o liek - takmer všetci tvrdia, že má slabý liečivý účinok a tiež, že ho nemožno použiť na ťažkú primárnu hypertenziu.