Bicard

Bicard je vysoko selektívny β1-adrenoblokátor s kardiotropnou aktivitou a vplyvom na hemodynamické hodnoty.

[ 1 ]

Indikácia Bicarda

Používa sa pri nasledujúcich bolestivých stavoch:

• zvýšený krvný tlak;
• angína pectoris, ktorá môže byť stabilná alebo nestabilná;
• prevencia vzniku sekundárnej ischemickej choroby srdca;
• srdcová nedostatočnosť;
• symptomatická liečba migrén, tyreotoxikózy;
• perioperačné zníženie pravdepodobnosti úmrtnosti súvisiacej so srdcom.

[ 2 ], [ 3 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa vyrába v tabletách s hmotnosťou 5 alebo 10 mg, v množstve 10 kusov v blistroch. V škatuli sú 3 takéto balenia.

Farmakodynamika

Bisoprolol ovplyvňuje hlavne srdcové β1-adrenergné zakončenia. Liek sa syntetizuje s týmito zakončeniami a zabraňuje ich interakcii s katecholamínmi, čo vedie k inhibícii procesov väzby cAMP. Takéto zmeny ničia procesy prebiehajúce vo vnútri membránových Ca kanálov a menia hladinu Ca vo vnútri buniek vodivého systému. To vedie k zníženiu srdcovej frekvencie, potlačeniu vedenia impulzov cez Kentov zväzok s AV uzlom a zároveň oslabuje uzlový automatizmus. Pri potlačení vodivých procesov sa vyvíja antiarytmický účinok. Absencia vápnikových iónov vo vnútri kardiomyocytov spôsobuje narušenie interakcie myozínu s aktínom, v dôsledku čoho sa znižuje sila srdcových kontrakcií.

Znížená srdcová frekvencia a oslabenie intenzity tohto procesu znižujú spotrebu kyslíka myokardiálnymi vláknami, čo má za následok antianginózny účinok a zvýšenie úrovne perfúzie myokardu.

Bisoprolol dokáže normalizovať steny lyzozómov a buniek a spomaliť agregáciu krvných doštičiek. Liek blokuje aktivitu β1-adrenoreceptorov vo vnútri obličiek, čo vedie k zníženiu angiotenzínu 2 s renínom. V kombinácii so znížením srdcovej frekvencie a intenzity kontrakcií vedú tieto účinky k pretrvávajúcemu poklesu krvného tlaku.

Bicard ovplyvňuje procesy reštrukturalizácie baroreflexných reakcií aortálneho oblúka a karotického sínusu a zároveň zvyšuje uvoľňovanie vazodilatačných zložiek (PNP s PG a oxidom dusnatým).

Bisoprolol nemá vplyv na β2-adrenoreceptory, vďaka čomu sa znižuje závažnosť a frekvencia jeho negatívnych prejavov - to je dôvod dobrej znášanlivosti lieku. Vo veľkých dávkach môže liek ovplyvniť aktivitu β1-, ako aj β2-adrenoreceptorov.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Liek sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Hodnoty Cmax v krvi sa zaznamenávajú po 1 – 3 hodinách.

Syntéza látky s krvným albumínom je 30 %. Zložka bisoprolol môže prechádzať placentou a hematopoetickou bariérou a v malom množstve sa vylučuje aj do materského mlieka.

Polčas rozpadu prvku je až 12 hodín a trvanie cirkulácie a liečivého účinku je až 24 hodín.

Keďže bisoprolol je amfofilná zložka, liek sa vylučuje dvoma rovnako účinnými spôsobmi - približne 50 % sa vylučuje pečeňou a ďalších 50 % sa vylučuje obličkami vo forme aktívnych metabolických produktov (čím sa dosahuje vyvážený klírens). Vďaka tomu sa liek môže s rovnakým úspechom používať v prípadoch problémov s obličkami alebo pečeňou bez nutnosti úpravy dávky lieku.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má užívať perorálne. Odporúča sa užívať tabletu raz denne, najlepšie ráno. Liek sa má zapiť čistou vodou, bez hryzenia alebo žuvania tablety. Liek sa môže užívať bez ohľadu na príjem jedla.

Počiatočná dávka lieku je 5 mg užívaná jedenkrát denne. Dávkovanie lieku sa môže postupne zvyšovať (týždenne o 5 mg). Niekedy je počiatočná dávka 10 mg. Zvýšenie dávky môže spôsobiť rozvoj negatívnych príznakov – v takom prípade sa musíte vrátiť k predchádzajúcej dávke. Maximálna povolená denná dávka je 20 mg užívaná jedenkrát denne.

Ak pacient trpí chronickým zlyhaním obličiek v ťažkej forme, môže užiť maximálne 10 mg látky denne.

Liečebný cyklus by mal pokračovať dlhodobo.

[ 27 ], [ 28 ]

Používajte Bicarda počas tehotenstva

Liek sa nemá predpisovať tehotným alebo dojčiacim ženám. Liek môže spomaliť vnútromaternicový vývoj, potlačiť dýchacie centrum u plodu a po narodení spôsobiť u novorodenca (počas prvých 3 dní života) závažné hypoglykemické stavy.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• príznaky AV alebo sinoatriálneho bloku 2-3 stupňa závažnosti;
• hodnoty srdcovej frekvencie pod 50 úderov za minútu;
• SSSU;
• nízky systolický tlak (menej ako 90 mmHg);
• závažné poruchy periférneho prietoku krvi;
• CHOCHP alebo bronchiálna astma;
• psoriáza alebo feochromocytóm;
• užívať spolu s MAOI.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Vedľajšie účinky Bicarda

Bisoprolol má dobrý bezpečnostný profil lieku. Vedľajšie účinky po jeho použití sa vyvíjajú pomerne zriedkavo.

Liek môže spôsobiť poruchy CNS vrátane závratov, astenických príznakov a bolestí hlavy, ktoré sa vyskytujú v počiatočnom štádiu liečby. Okrem toho sa môže vyvinúť depresia, poruchy spánku alebo parestézia; sporadicky boli hlásené halucinácie. Takéto poruchy samy vymiznú po 10 – 14 dňoch od začiatku liečby.

Môžu sa vyskytnúť poruchy videnia – zápal spojiviek, znížené slzenie a zhoršenie zraku.

Môžu sa pozorovať negatívne príznaky v práci kardiovaskulárneho systému - zníženie krvného tlaku alebo srdcovej frekvencie, narušenie blokády a rytmických procesov, srdcové zlyhanie sprevádzané príznakmi periférneho edému a dočasná intermitentná klaudikácia v počiatočnom štádiu užívania drog.

Občas sa vyskytujú poruchy dýchacieho systému, ako sú bronchiálne kŕče.

Zaznamenáva sa výskyt porúch stolice, dyspeptických príznakov a zvýšenej aktivity pečeňových transamináz, môže sa objaviť hepatitída.

Občas sa zaznamenáva vývoj svalovej slabosti, artralgie alebo kŕčov.

Liečba môže vyvolať výskyt príznakov alergie - v týchto prípadoch je potrebné prestať používať Bicard.

U diabetikov môže liek spôsobiť hypoglykemické príznaky; u nediabetikov boli zriedkavo hlásené zvýšené hladiny triglyceridov a zhoršená glukózová tolerancia.

U mužov môže užívanie bisproolu spôsobiť problémy s erektilnou funkciou alebo rozvoj alopécie.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Predávkovať

Pri podávaní lieku vo veľkých dávkach sa vyskytujú poruchy srdcového rytmu, príznaky bradykardie, bronchiálne kŕče, záchvaty, mdloby a príznaky srdcového zlyhania a okrem toho sa znižuje krvný tlak.

Na odstránenie týchto porúch sa vykonáva výplach žalúdka a podávanie sorbentov. Keď sa zníži krvný tlak a hladina bradykardie, intravenózne sa podáva 1,5-2 mg atropínu, ako aj dopamín a adrenalín.

Pri srdcovom zlyhaní sa používajú diuretiká, glukagón a CG.

V prípade vzniku bronchiálnych kŕčov sa vykonávajú inhalácie β2-adrenergných látok.

[ 29 ], [ 30 ]

Interakcie s inými liekmi

Bisoprolol interaguje s antihypertenzívami, pričom vykazuje synergický účinok; v dôsledku toho sa ich terapeutické vlastnosti zosilňujú.

Vývoj závažnej bradykardie sa pozoruje v prípade kombinácie lieku s klonidínom, rezerpínom, ako aj s α-metyldopou alebo guanfacínom.

Súčasné užívanie s guanfacínom, klonidínom alebo liekmi obsahujúcimi digitalis vedie k poruchám vedenia vzruchov a vzniku AV blokády.

Sympatomimetiká oslabujú terapeutické vlastnosti bisoprololu.

Lieky, ktoré blokujú vápnikové kanály (deriváty dihydropyridínu), ako aj nifedipín, vedú k silnému poklesu hodnôt krvného tlaku.

Diltiazem s verapamilom a antiarytmikami pri súčasnom užívaní s Bicardom vedie k zníženiu krvného tlaku, rozvoju pretrvávajúcej bradykardie, porúch srdcového rytmu, až po srdcové zlyhanie so zástavou srdca.

Deriváty ergotamínu v kombinácii s liekom zvyšujú príznaky porúch periférneho prietoku krvi.

Rifampicín znižuje polčas rozpadu bisoprololu, ale táto skutočnosť nie je klinicky významná.

Liek ničí účinnosť procesov kontroly glykémie u diabetikov.

NSAID znižujú antihypertenzívnu aktivitu lieku.

Liek zvyšuje polčas rozpadu kumarínových antikoagulancií a svalových relaxancií.

Spacie tabletky a sedatíva, antidepresíva, etylalkohol a neuroleptiká v kombinácii s liekmi výrazne potláčajú fungovanie centrálneho nervového systému.

Inhibítory MAO narúšajú metabolické procesy lieku Bicard, čo zvyšuje závažnosť jeho negatívnych prejavov. Interval medzi užívaním lieku a inhibítorov MAO by mal byť aspoň 14 dní.

Sulfasalazín v kombinácii s liekom zvyšuje plazmatické hodnoty Cmax prvého z nich.

Rádiokontrastné látky obsahujúce jód, ak sa podávajú počas užívania bisoprololu, môžu zriedkavo viesť k závažným anafylaktickým príznakom.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Podmienky skladovania

Bicard sa musí skladovať pri teplote okolo 25 °C.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Čas použiteľnosti

Bicard sa môže použiť do 24 mesiacov od dátumu výroby farmaceutického výrobku.

[ 41 ]

Žiadosť pre deti

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o bezpečnosti a liečebnej účinnosti lieku Bicard pri použití v pediatrii, a preto sa deťom nepredpisuje.

[ 42 ], [ 43 ]

Analógy

Analógy lieku sú Bisoprolol, Bisogamma, Aritel s Concorom, Niperten a Coronal s Aritelom Corom, ako aj Bidop a Biprolol.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]