Bigaflon

Bigaflon je systémový antibakteriálny liek.

Indikácia Bigaflon

Používa sa pri ochoreniach infekčného a zápalového pôvodu a spôsobených pôsobením baktérií citlivých na liek:

• lézie postihujúce hrdlo, uši, dýchacie cesty, epidermu s mäkkými tkanivami, ako aj obličky, brušné orgány a močové cesty;
• gynekologické infekcie;
• kvapavka, úplavica, osteomyelitída, salmonelóza a okrem toho sepsa a tuberkulóza.

Používa sa tiež na profylaxiu pred chirurgickými zákrokmi a na pooperačnú liečbu chirurgických infekcií u jedincov s oslabeným imunitným systémom.

Formulár uvoľnenia

Látka sa uvoľňuje vo forme 0,4% infúznej tekutiny vo fľašiach s objemom 0,05, 0,1 alebo 0,2 litra. Môže sa uvoľňovať aj v baleniach s objemom 0,1 alebo 0,2 litra.

Farmakodynamika

Liečivý účinok sa rozvíja spomalením aktivity topoizomerázy IV spolu s DNA gyrázou.

Gatifloxacín, 8-metoxyfluórchinolón, má antibakteriálnu aktivitu proti relatívne širokému spektru mikróbov (grampozitívnych a gramnegatívnych).

Citlivosť na lieky sa prejavuje:

• Grampozitívne baktérie: pneumokoky so Staphylococcus aureus a pyogénne streptokoky;
• Gramnegatívne mikróby: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Influenza bacilli (vrátane kmeňov produkujúcich β-laktamázu), Enterobacter cloacae, Haemophilias parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (s kmeňmi produkujúcimi β-laktamázu) a gonokoky (zoznam obsahuje aj kmene produkujúce β-laktamázu);
• atypické patogény: ureaplazma, chlamydophila pneumoniae s mycoplasma pneumoniae a tiež C. trachomatis a legionella pneumophila.

Nasledujúce baktérie majú strednú citlivosť:

• mikróby grampozitívneho podtypu: streptokoky agalactiae, Streptococcus milieri, Str.mitior, epidermálne stafylokoky (vrátane meticilínových kmeňov) a Streptococcus dysgalactiae. Ďalej hemolytické stafylokoky, Staphylococcus hominis, Staphylococcus cohnii, saprofytické stafylokoky, Kochov bacil a Staphylococcus simulans s difterickým corynebacterium;
• Gramnegatívne baktérie: Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Providencia Rettgerii, Morganove baktérie, Providencia Stewartii, ako aj Enterobacter agglomerans, bežný Proteus s Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazaki, bacil čierneho kašľa a Enterobacter intermedius;
• anaeróby: fusobaktérie, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Porphyromonas spp. a baktéria thetayotaomicron, ako aj Bacteroides eggerthii, Porphyromonas anaerobius spolu s Bacteroides uniformis, Porphyromonas asaccharolyticus s prevotellami, Porphyromonas magnus, clostridia perfringens s propionibaktériami a Clostridium ramosum;
• patogénne mikróby, ktoré majú atypickú formu: Legionella pneumophila a Coxiella burnettii.

Helicobacter pylori a Mycobacterium tuberculosis sú citlivé na gatifloxacín.

Antibakteriálne vlastnosti gatifloxacínu sa rozvíjajú inhibíciou topoizomerázy IV a DNA gyrázy. DNA gyráza je dôležitý enzým zapojený do replikácie mikrobiálnej DNA. Zároveň je topoizomeráza IV enzým, ktorý je dôležitým účastníkom procesov separácie chromozómov DNA počas delenia mikrobiálnych buniek.

Farmakokinetika

Gatifloxacín sa po perorálnom podaní dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Absolútne hodnoty biologickej dostupnosti prvku sú 96 %. Plazmatická Cmax sa zaznamená 60 – 120 minút po podaní lieku.

Syntéza bielkovín prebiehajúca v krvnej plazme predstavuje 20 %.

Gatifloxacín má dobrú schopnosť prenikať do telesných tkanív. Následne sa vysokou rýchlosťou distribuuje v rôznych biologických tekutinách: vysoké rýchlosti sa zaznamenávajú v bronchiálnej sliznici s pľúcnym tkanivom, paranazálnych dutinách a okrem toho v alveolárnych makrofágoch, epiderme, sekrétoch a tkanivách prostaty. Nachádza sa aj v tkanivách stredného ucha, žlči so slinami, semennej tekutine, vaječníkoch s maternicou, vagíne a zároveň vo vajíčkovodoch myo- a endometria.

Látka prechádza v tele metabolickými procesmi.

Gatifloxacín sa vylučuje obličkami. Polčas rozpadu je 7 – 14 hodín; nie je určený spôsobom použitia a veľkosťou dávky lieku.

Štúdie na zvieratách preukázali, že gatifloxacín prechádza placentou bez komplikácií a vylučuje sa aj do materského mlieka.

Dávkovanie a podávanie

Bigaflon sa používa v dávke 0,4 g jedenkrát denne (ak sú ukazovatele CC > 40 ml/minútu).

V prípade exacerbácie chronickej bronchitídy je potrebné užívať 0,4 g (0,1 l) látky jedenkrát denne počas 7-10 dní.

Akútne štádiá sinusitídy sa liečia užívaním 0,4 g (0,1 l) lieku jedenkrát denne počas 10 dní.

V prípade komunitnej pneumónie je potrebné podávať 0,4 g (0,1 l) lieku 1-2 krát denne počas 1-2 týždňov.

Pri léziách močovej rúry (bez komplikácií) sa podáva 0,4 g lieku jednorazovo (alebo 0,2 g látky počas 3 dní). Ak sa porucha vyskytne s komplikáciami, musí sa podávať 0,4 g látky jedenkrát denne (počas 7-10 dní).

Na odstránenie lézií postihujúcich epidermu mäkkými tkanivami sa podáva 0,2 g lieku počas 5-7 dní.

Terapia tuberkulózy (s prihliadnutím na závažnosť a formu patológie) zahŕňa použitie 0,8 g lieku jedenkrát denne.

Keďže gatifloxacín sa vylučuje primárne obličkami, je potrebná úprava dávky u pacientov s klírensom kreatinínu < 40 ml/min a u pacientov podstupujúcich kontinuálnu ambulantnú peritoneálnu hemodialýzu.

Schéma je nasledovná: počiatočná dávka je 0,4 g denne; potom sa denne používa 0,2 g.

[ 2 ]

Používajte Bigaflon počas tehotenstva

Nedostatok dostatočných klinických informácií týkajúcich sa používania Bigaflonu počas dojčenia alebo tehotenstva si vyžaduje opatrnosť v prípade takéhoto predpisovania - mal by sa používať iba v situáciách, keď je potenciálny prínos pre ženu očakávanejší ako riziko negatívnych následkov pre plod.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• závažná precitlivenosť na liek a iné chinolóny;
• pretože podávanie lieku môže viesť k predĺženiu QT intervalu na EKG, jeho používaniu sa treba vyhnúť u ľudí s takýmito EKG príznakmi (kvôli nedostatku potrebného množstva klinických informácií);
• ischémia myokardu;
• bradykardia výraznej povahy.

Liek je potrebné používať veľmi opatrne u ľudí s ochoreniami spojenými s centrálnym nervovým systémom, ako aj s ťažkou vaskulárnou aterosklerózou v mozgu. Je to spôsobené tým, že liek spôsobuje zvýšenie intrakraniálneho tlaku, čo môže u pacienta spôsobiť psychózu.

Vedľajšie účinky Bigaflon

Užívanie lieku môže spôsobiť niektoré vedľajšie účinky:

• poruchy postihujúce gastrointestinálny trakt: niekedy sa objavuje hnačka, nevoľnosť s vracaním, hyperbilirubinémia a pseudomembranózna kolitída;
• poruchy ovplyvňujúce funkciu centrálneho nervového systému: pocit únavy, celková depresia alebo úzkosť, ako aj psychóza, bolesti hlavy, motorické nepokoje, závraty a poruchy spánku;
• alergické reakcie: svrbenie, opuch tváre alebo opuch v oblasti hlasiviek, ako aj fotosenzitivita a vyrážky;
• problémy s hematopoetickou aktivitou: trombocyto- alebo leukopénia, eozinofília a agranulocytóza, ako aj zvýšenie hodnôt AST alebo ALT;
• lézie postihujúce močový systém: nefrotický syndróm. Okrem toho sa môže niekedy vyskytnúť zlyhanie obličiek v akútnom štádiu;
• ďalšie príznaky: artralgia, tachykardia, myalgia a spolu s tým znížený krvný tlak a zhoršenie zraku.

[ 1 ]

Predávkovať

Medzi príznaky otravy Bigaflonom patrí vracanie, motorické nepokoj, tachykardia, nevoľnosť a bolesti hlavy.

V prípade akútnej intoxikácie je potrebné prerušiť podávanie lieku a vykonať potrebnú hydratáciu; vykonáva sa aj monitorovanie EKG. Okrem toho sa vykonávajú symptomatické opatrenia.

Interakcie s inými liekmi

Užívanie lieku počas užívania antiarytmík je zakázané.

Podávanie lieku spolu s digoxínom spôsobuje zvýšenie jeho sérových hladín.

Použitie Bigaflonu zosilňuje vlastnosti antikoagulancií s nepriamym typom vplyvu.

[ 3 ]

Podmienky skladovania

Bigaflon sa musí uchovávať na mieste neprístupnom malým deťom. Liek sa nesmie zmrazovať. Teplota nesmie presiahnuť 25 °C. Liečivú látku možno uchovávať na svetle maximálne 3 dni.

Čas použiteľnosti

Bigaflon sa môže použiť do 24 mesiacov od dátumu výroby farmaceutického výrobku.

Žiadosť pre deti

Keďže podávanie lieku spôsobuje rozvoj artropatií, ako aj chondropatií, nepoužíva sa v pediatrii (osoby mladšie ako 18 rokov).

Analógy

Analógy lieku sú lieky ako Gaflox s Gatimakom, Gatifloxacín a Ozerlik, ako aj Gatispan s Gatilinom a Gaticin-N.