Bi-sept

Bi-sept je kombinovaný antimikrobiálny liek, ktorý obsahuje dve účinné látky: sulfametoxazol a trimetoprim. Tento liek sa zvyčajne používa na liečbu infekcií spôsobených baktériami citlivými na jeho zložky.

1. Sulfametoxazol: Táto zložka je sulfónamidové antibiotikum, ktoré inhibuje rast a reprodukciu baktérií inhibíciou syntézy kyseliny listovej, dôležitej zložky potrebnej pre rast baktérií.
2. Trimetoprim: Trimetoprim je tiež antibiotikum, ktoré inhibuje aktivitu bakteriálneho enzýmu potrebného na syntézu kyseliny listovej. Kombinácia sulfametoxazolu a trimetoprimu má synergický účinok, ktorý zvyšuje antibakteriálny účinok lieku.

Indikácia Bi-sept

Používa sa na rôzne infekcie, na pozadí ktorých sa pozorujú zápaly vyvolané pôsobením baktérií citlivých na liečivo:

• infekcie postihujúce urogenitálny systém;
• choroby postihujúce pľúca s prieduškami a ORL orgánmi;
• prevencia výskytu zápalu v dôsledku vystavenia sa Pneumocystis carinii u rizikových ľudí;
• infekcie tráviaceho systému (paratýfus s týfusom, cholecystitída s cholerou, ako aj kolitída, úplavica a akútne črevné infekcie);
• poruchy postihujúce mäkké tkanivá a epidermu;
• kombinovaná liečba šarlachu, meningitídy so sepsou a tiež toxoplazmózy, osteomyelitídy, kladotrichózy a maltskej horúčky.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulár uvoľnenia

Látka sa uvoľňuje v tabletách s hmotnosťou 480 mg, vo vnútri blistrových balení, v množstve 20 kusov. Škatuľa obsahuje 1 blister.

Farmakodynamika

Antimikrobiálny účinok sulfametoxazolu je založený na procesoch antagonizmu voči PABA syntetizovanej baktériami. Liek selektívne spomaľuje jej vstup do DHPA a inhibuje väzbu dihydropteroátsyntetázy, čo narúša tvorbu mikrobiálnych nukleových kyselín a spôsobuje smrť baktérií.

Trimetoprim narúša aktivitu enzýmu dihydrofolátreduktázy – blokuje tvorbu aminokyselín. Sulfametoxazol s trimetoprimom majú bakteriostatický účinok a zosilňujú svoj antimikrobiálny účinok, čím zosilňujú antibakteriálnu aktivitu.

Bi-sept vykazuje účinnosť proti Escherichia coli, Brucella so Streptococcus a tiež indol-pozitívnym kmeňom Proteus (obyčajný a Mirabilis), Shigella s Klebsiella, baktériám, ktoré vyvolávajú rozvoj malárie, Enterobacter a Influenza bacilli. Okrem toho zoznam zahŕňa Moraxella catarrhalis, Listeria monocytogenes, pôvodcov pneumocytózy, ako aj Morganove baktérie a Nocardia asteroides.

Liek neovplyvňuje huby a vírusy.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetika

Liek sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, jeho hodnoty Cmax sa zaznamenávajú po 2 hodinách. Terapeutický účinok trvá maximálne 12 hodín, pričom sa udržiava požadovaná hladina lieku v krvi.

Syntéza trimetoprimu s albumínom dosahuje 70 % a sulfametoxazolu až hodnoty v rozmedzí 44 – 62 %. Maximálne hodnoty liečiva sa pozorujú v bronchiálnych sekrétoch, žlči, obličkách a prostate.

Polčas rozpadu Bi-septu je 10 hodín. Liek prechádza metabolickými procesmi v pečeni. Vylučuje sa močom.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa užíva perorálne, s 12-hodinovým intervalom po jedle. Liek sa má vypiť najmenej 0,3 litra tekutiny.

Priemerné dávkovanie lieku pre dospelých: 2 tablety 2-krát denne (pri dlhodobej udržiavacej liečbe užívajte 1 tabletu 2-krát denne). Deti vo veku 6-12 rokov užívajú 1 tabletu 2-krát denne. Deti vo veku 3-6 rokov - 0,5 tablety 2-krát denne.

Ako profylaktická látka sa Bi-sept môže používať počas 3 až 12 mesiacov.

V akútnych štádiách infekcií je potrebný priemerný 7-14-dňový terapeutický cyklus. V prípade týfusu – 28-90 dní. Počas maltskej horúčky – až 28 dní.

Pre dieťa so zápalom močových ciest alebo zápalom stredného ucha je potrebné použiť dávky vypočítané podľa schémy 48 mg/kg denne (dávku rozdeliť na 2 použitia).

Počas liečby kvapavky užívajte 4-6 tabliet lieku 3-krát denne. Pri faryngitíde kvapavkového pôvodu - 9 tabliet jedenkrát počas 5 dní.

V prípade zápalu v dýchacích cestách spôsobeného aktivitou baktérie Пнеумосустис саrіnіі užívajte 90 – 120 mg/kg látky denne v 6-hodinových intervaloch počas 2 – 3 týždňov. Deti užívajú 0,5 tablety 2-krát denne; liečebný cyklus trvá 5 – 14 dní.

U ľudí s chronickým zlyhaním obličiek sa dávka zníži na polovicu a ak je SCF pod 15 ml/minútu, liek sa nepredpisuje.

[ 17 ], [ 18 ]

Používajte Bi-sept počas tehotenstva

Liek sa nemá predpisovať tehotným alebo dojčiacim ženám, pretože prechádza placentou a vylučuje sa aj do materského mlieka.

• Riziko vrodených anomálií:

  • Štúdie naznačujú, že užívanie trimetoprimu a sulfametoxazolu v prvom trimestri tehotenstva môže byť spojené so zvýšeným rizikom vrodených anomálií, ako sú defekty neurálnej trubice a kardiovaskulárne anomálie. Jedna štúdia zistila zvýšené riziko vrodených anomálií u žien užívajúcich trimetoprim-sulfametoxazol na začiatku tehotenstva (Czeizel a kol., 2001).

• Vplyv na tehotenstvo:

  • Podľa retrospektívnej štúdie je užívanie trimetoprim-sulfametoxazolu počas tehotenstva spojené so zvýšeným rizikom predčasného pôrodu a nízkej pôrodnej hmotnosti. Zistilo sa, že užívanie tohto lieku zvyšuje riziko predčasného pôrodu (aOR 1,51) a nízkej pôrodnej hmotnosti (aOR 1,67) (Yang a kol., 2011).

• Fetotoxicita:

  • Štúdie preukázali, že sulfametoxazol prechádza placentou a môže dosiahnuť významné koncentrácie v tkanivách plodu, čo môže byť škodlivé pre vyvíjajúce sa embryo (Prokopczyk a kol., 1979).

• Použitie pri infekciách:

  • Napriek potenciálnym rizikám môže byť trimetoprim-sulfametoxazol nevyhnutný na liečbu závažných infekcií u tehotných žien. V takýchto prípadoch by sa malo jeho použitie starostlivo zvážiť vzhľadom na prínosy a riziká (Muanda a kol., 2018).

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• použitie u ľudí s ťažkou intoleranciou na zložky lieku;
• megaloblastická forma anémie, sprevádzaná nedostatkom vitamínu B9, pri ktorej sa hodnoty SCF tiež zaznamenávajú pod 15 ml/minútu.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Vedľajšie účinky Bi-sept

Bi-sept je zvyčajne tolerovaný bez komplikácií. Medzi najčastejšie sa vyskytujúce negatívne príznaky patria príznaky dyspepsie. Ak má pacient individuálnu precitlivenosť, môžu sa vyskytnúť alergické prejavy vo forme erytému, svrbenia a žihľavky. Zaznamenali sa aj prípady s rozvojom pseudomembranóznej kolitídy, zápalu pečene a pankreasu a okrem toho aj zápalu, ako je myalgia alebo artralgia, a príznaky tromboflebitídy.

Občas sa objavuje TEN, akútna nekróza pečene, hemolytická alebo aplastická anémia, alergická purpura, agranulocytóza a potlačenie aktivity kostnej drene.

Liek môže spôsobiť príznaky renálnej dysfunkcie, hypoglykémie alebo neuritídy, ako aj výskyt tremoru, tubulointersticiálnej nefritídy alebo bolestí hlavy.

Príznaky fotosenzitivity sa vyskytujú občas.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Predávkovať

Pri podávaní príliš veľkých dávok lieku sa môžu vyskytnúť bolesti hlavy, dyspeptické príznaky, pocit ospalosti a tendencia k strate vedomia v dôsledku závratov. Na pomoc v takýchto prípadoch sa vykonáva výplach žalúdka a symptomatické postupy.

Ak sa veľké dávky lieku podávajú dlhodobo, procesy tvorby červených krviniek sú potlačené, čo môže viesť k trombocytopénii a leukopénii.

[ 19 ], [ 20 ]

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia lieku a tiazidových diuretík u starších ľudí spôsobuje zosilnenie potlačenia procesov aktivity kostnej drene.

Liek zvyšuje vlastnosti nepriamych antikoagulancií a hypoglykemických látok zo skupiny sulfonylmočovín.

Bi-sept môže potlačiť metabolické procesy fenytoínu, vďaka čomu sa predlžuje trvanie jeho liečivého účinku.

Liek zvyšuje hladiny cyklosporínu v krvi, čo zvyšuje pravdepodobnosť vzniku negatívnych symptómov cyklosporínu spolu so zosilnením príznakov nefrotoxicity.

Kombinácia metotrexátu s trimetoprimom môže zosilniť príznaky pancytopénie.

Liek zvyšuje voľnú frakciu metotrexátu pri súčasnom použití v dôsledku narušenia jeho syntézy s krvnými bielkovinami.

Liek a dofetilid sa nedajú kombinovať, pretože to môže viesť k vzniku ventrikulárnych arytmií.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Podmienky skladovania

Bi-sept by sa mal uchovávať na mieste chránenom pred vlhkosťou a malými deťmi. Teplotné rozmedzie je 15 – 25 °C.

[ 25 ], [ 26 ]

Čas použiteľnosti

Bi-sept sa môže použiť do 36 mesiacov od dátumu výroby terapeutického lieku.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Žiadosť pre deti

Liek by sa nemal predpisovať deťom mladším ako 3 roky.

Analógy

Analógy lieku sú Co-trimoxazol a Biseptol so suspenziou Bactrim.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]