Nebival

Nebival je liek s výrazným hypotenzívnym účinkom.

Indikácia Nebiwala

Používa sa na liečbu ľudí s primárnou hypertenziou.

Okrem toho sa môže použiť v kombinovanej liečbe u starších ľudí s CHF, keď štandardné liečebné metódy neposkytujú požadovaný výsledok.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v tabletách, balených v blistroch po 10 kusoch. Vo vnútri škatule sú 2 takéto bunky.

Farmakodynamika

Liečivom Nebivalu je nebivolol (kombinácia 2 enantiomérov – L- a D-nebivololu). Liek má hypotenzívny účinok, ktorý sa rozvíja prostredníctvom 2 hlavných terapeutických mechanizmov – kompetitívnej selektívnej blokády aktivity β1-adrenoreceptorov (prvok D-nebivolol), ako aj metabolického prepojenia s L-arginínom/NO (prvok L-nebivolol).

Po použití lieku sa pozoruje pokles hodnôt srdcovej frekvencie (bez ohľadu na hladinu krvného tlaku a intenzitu cvičenia), pokles krvného tlaku a systémového odporu periférnych ciev (k tomu dochádza v dôsledku zníženia tonusu hladkých svalov vo vnútri vrstvy cievnej membrány).

Používanie lieku v kombinácii s inými liekmi na liečbu srdcového zlyhania vedie k predĺženiu života a zníženiu potreby hospitalizácie v dôsledku kardiovaskulárnych ochorení.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa nebivolol dobre vstrebáva v tenkom čreve. Intenzita a rýchlosť absorpcie lieku nie sú viazané na príjem potravy.

Účinná zložka lieku sa podieľa na metabolických procesoch v pečeni a tvorí aktívne metabolické produkty. Polčas rozpadu zložky sa môže u rôznych pacientov výrazne líšiť a pohybuje sa od 10 do 30-50 hodín.

Približne 40 % účinnej látky sa vylučuje obličkami a ďalších približne 50 % stolicou.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dávkovanie a podávanie

Nebival sa má užívať perorálne, bez ohľadu na príjem jedla. V prípade potreby je možné tabletu rozdeliť na dve polovice. Denná dávka lieku sa zvyčajne užíva v jednej dávke. Na dosiahnutie maximálneho liečebného účinku sa má liek užívať v rovnakom čase dňa. Trvanie liečby a dávkovanie určuje ošetrujúci lekár.

Ľudia so zvýšeným krvným tlakom zvyčajne užívajú 1 tabletu lieku denne. Ak sa optimálna kontrola hodnôt krvného tlaku nedosiahne po 4 týždňoch od začiatku liečby, má sa dodatočne predpísať antihypertenzívum z inej kategórie alebo diuretikum (napríklad hydrochlorotiazid v dávke 12,5 – 25 mg denne).

Ľuďom s chronickým srdcovým zlyhaním sa často predpisuje 12,5 mg lieku denne. Ak je liek dobre tolerovaný, dávka sa môže zvyšovať v 2-týždňových intervaloch, kým denná dávka nedosiahne 10 mg látky.

Pred začatím užívania Nebivalu by si ľudia užívajúci iné lieky mali už zvoliť optimálnu dávku týchto liekov (posledná úprava dávky takýchto liekov by sa mala vykonať najskôr 14 dní pred začiatkom užívania nebivololu).

Denne je povolené maximálne 10 mg liečivej látky.

Ak je potrebné prestať užívať liek, odporúča sa postupne znižovať dávkovanie (s výnimkou prípadov, keď sa stav pacienta v dôsledku užívania lieku zhorší).

Ľudia s poruchami funkcie obličiek môžu užívať maximálne 5 mg terapeutického lieku denne.

[ 29 ]

Používajte Nebiwala počas tehotenstva

Keďže nebivolol môže negatívne ovplyvniť vývoj plodu, užívanie lieku počas tehotenstva je zakázané. Pred začatím liečby by ženy v reprodukčnom veku mali vylúčiť možnosť tehotenstva.

Pri plánovaní počatia by ste mali prestať užívať Nebival a zvoliť si analóg, ktorý bude pre plod bezpečnejší.

Počas laktácie je užívanie lieku povolené len pod podmienkou, že sa dojčenie ukončí.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• použitie u ľudí s intoleranciou na nebivolol hydrochlorid;
• hypolaktázia (aj ľudia s nedostatkom laktázy), galaktozémia a malabsorpcia glukózo-galaktózy v čreve;
• závažné formy dysfunkcie pečene a obličiek;
• akútne štádium srdcového zlyhania, ako aj srdcové zlyhanie, na pozadí ktorého sa pozorujú epizódy dekompenzácie (v týchto situáciách je potrebné podávať lieky s pozitívnym inotropným účinkom);
• znížený krvný tlak a kardiogénny šok;
• ťažká bradykardia, SSSU, AV blok 2. – 3. stupňa;
• neliečený feochromocytóm, bronchiálna astma (aj v anamnéze), metabolická acidóza a sklon k vzniku bronchospazmov;
• závažné poruchy periférneho krvného obehu.

Nebivolol hydrochlorid sa má vysadiť najmenej 24 hodín pred plánovanými chirurgickými zákrokmi, ktoré vyžadujú celkovú anestéziu.

Liek sa predpisuje s opatrnosťou pri miernych formách porúch periférneho krvného obehu, AV blokáde prvého stupňa, diabetes mellitus, spontánnej angíne pectoris, obštrukčných formách chronických pľúcnych patológií a tiež pri psoriáze (aj v anamnéze).

Zároveň je potrebná opatrnosť pri užívaní lieku u ľudí s depresiou alebo myasténiou, ako aj u ľudí starších ako 75 rokov.

Počas liečby Nebivalom by ste sa mali zdržať obsluhy život ohrozujúcich strojov a vedenia vozidiel.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Vedľajšie účinky Nebiwala

Po použití lieku sa môžu vyvinúť rôzne vedľajšie účinky spôsobené aktivitou nebivolol hydrochloridu:

• poruchy fungovania kardiovaskulárneho systému a obehového systému: poruchy srdcového rytmu, prudký pokles krvného tlaku, zhoršenie stavu u ľudí s poruchou periférneho obehu, akútne srdcové zlyhanie, ako aj AV blok, bolesť srdca a periférny opuch;
• problémy s funkciou nervového systému: bolesti hlavy, synkopa, zvýšená únava, parestézia, závraty, nočné mory, depresia a tiež znížená zraková ostrosť. Spolu s tým sa sporadicky pozoroval výskyt halucinácií, duševných porúch a Raynaudovej choroby;
• poruchy trávenia: nevoľnosť, stolica, nadúvanie a príznaky dyspepsie;
• príznaky alergie: svrbenie, erytém, Quinckeho edém, bronchospazmy, žihľavka, anafylaxia a exacerbácia existujúcej psoriázy;
• Iné: cyanóza končatín, impotencia a suchá keratokonjunktivitída.

[ 28 ]

Predávkovať

Užívanie lieku v nadmerne veľkých dávkach môže spôsobiť bradykardiu alebo bronchiálne kŕče, ako aj zníženie krvného tlaku a rozvoj akútneho srdcového zlyhania alebo kolapsu.

V prípade otravy veľkou dávkou liekov je potrebné vykonať výplach žalúdka a podať obeti enterosorbenty. Okrem toho môžu byť predpísané laxatíva na zníženie absorpcie nebivololu. V prípade predávkovania je potrebné sledovať hodnoty EKG, hladinu krvného tlaku, hladinu glukózy v krvi a sledovať celkový stav pacienta.

Pri ťažkých formách intoxikácie sa vykonávajú intenzívne terapeutické postupy.

Ak sa vyvinie bradykardia, pacientovi sa má podať atropín.

Ak sa pozoruje významný pokles krvného tlaku, pacientovi sa majú podať plazmatické náhrady na zvýšenie celkového objemu cirkulujúcej krvi, ako aj katecholamíny.

Pri blokovaní aktivity β-adrenergných receptorov je potrebné použiť izoprenalín hydrochlorid alebo dobutamín vo vybraných dávkach.

Ak sú vyššie uvedené opatrenia neúčinné, pacientovi sa má podať glukagón v dávke 50 – 100 mcg/kg.

V závažných prípadoch môže byť potrebná umelá ventilácia a použitie kardiostimulátora.

[ 30 ], [ 31 ]

Interakcie s inými liekmi

Liek sa nemá kombinovať so sultopridom alebo floktafenínom.

Je zakázané kombinovať Nebival s antiarytmikami 1. kategórie, antagonistami vápnika (napríklad dihydropyridín alebo verapamil) a tiež s antihypertenzívami, ktoré majú centrálny účinok. Je to spôsobené zvýšenou pravdepodobnosťou AV blokády alebo akútneho srdcového zlyhania.

Liek sa má používať s opatrnosťou v kombinácii s amiodarónom a halogénovanými prchavými liekmi proti bolesti.

Nebivolol môže maskovať príznaky hypoglykémie, preto sa má používať s opatrnosťou v kombinácii s inzulínom a perorálnymi antidiabetikami.

Amifostín a baklofén s antidepresívami a antipsychotikami, ak sa používajú v kombinácii s liekom, zosilňujú jeho antihypertenzívny účinok.

V kombinácii so sympatomimetikami je liečivý účinok lieku oslabený.

Látky, ktoré inhibujú aktivitu enzýmu CYP2 D6 (vrátane chinidínu s paroxetínom, tioridazínu a dextrometorfánu s fluoxetínom), zvyšujú hladiny nezmeneného nebivololu v plazme.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Podmienky skladovania

Nebival sa musí uchovávať pri teplote nepresahujúcej 30 °C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Čas použiteľnosti

Nebival sa môže použiť do 24 mesiacov od dátumu uvedenia lieku na trh.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Použitie u detí

Použitie Nebivalu v pediatrii je zakázané.

Analógy

Analógy lieku sú lieky Nebilet a Nebivolol.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Recenzie

Nebival vo všeobecnosti dostáva pozitívne recenzie od pacientov aj lekárov. Pri neustálom užívaní lieku podľa pokynov lekára vykazuje vysokú účinnosť pri ischémii alebo vysokom krvnom tlaku.

Treba vziať do úvahy, že liek by sa mal používať s mimoriadnou opatrnosťou - bez toho, aby sa nedodržal predpísaný režim, pretože to môže oslabiť jeho terapeutickú účinnosť. Zároveň treba mať na pamäti, že otrava liekom môže viesť k veľmi vážnym následkom, až po smrť pacienta. Z tohto dôvodu je mimoriadne dôležité vo všetkom dodržiavať pokyny predpísané odborníkom.

Zároveň treba poznamenať, že kombinovaná terapia sa často používa (najmä u starších ľudí) s použitím niekoľkých rôznych liekov. V týchto prípadoch je potrebné starostlivo sledovať stav pacienta, aby sa predišlo negatívnym následkom spojeným s interakciou týchto liekov.

Ďalšou výhodou lieku je jeho pomerne prijateľná cena.