Betalok

Betaloc má antianginózne, antiarytmické a antihypertenzívne účinky.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikácia Betaloka.

Tablety sa používajú na liečbu nasledujúcich patológií:

• zvýšený krvný tlak;
• poruchy srdcového rytmu;
• srdcová dysfunkcia, na pozadí ktorej sa pozoruje tachykardia;
• angína pectoris.

Ako súčasť kombinovanej terapie sa používa po infarkte myokardu, ako aj pri tyreotoxikóze. Okrem toho sa môže použiť na prevenciu migrénových záchvatov.

Použitie roztoku je predpísané:

• v prípade tachykardie;
• v prípade ischemického poškodenia myokardu;
• pri bolesti, ktorá sa vyskytuje počas infarktu myokardu alebo pri podozrení na jeho vznik.

Okrem toho sa roztok môže predpísať na prevenciu ischemického poškodenia myokardu alebo tachykardie.

Formulár uvoľnenia

Vyrába sa vo forme injekčnej tekutiny a v tabletách, ktoré obsahujú 100 kusov vo fľaši.

Farmakodynamika

Zložka metoprolol významne znižuje alebo úplne eliminuje účinky katecholamínov, ktoré sa vyskytujú v dôsledku silného fyzického, psychického alebo emocionálneho stresu. Zároveň mierne oslabuje kontraktilitu myokardu a ukazovatele srdcovej frekvencie. Látka má tiež antihypertenzívny účinok.

Betaloc môže mierne zvýšiť hodnoty triglyceridov (TG) a znížiť hladinu voľných mastných kyselín v krvnom sére. Niekedy sa pozoruje aj mierny pokles lipoproteínov s vysokou hustotou.

Použitie roztoku pri liečbe infarktu myokardu pomáha znižovať intenzitu bolesti a navyše pomáha znižovať pravdepodobnosť fibrilácie komôr a fibrilácie predsiení. V skorom štádiu infarktu pomáha obmedziť oblasť poškodenia a zabraňuje šíreniu nekrózy.

Farmakokinetika

Roztok sa v tele distribuuje vysokou rýchlosťou – už v priebehu niekoľkých minút. Použitie dávok nepresahujúcich 20 mg ponecháva farmakokinetické parametre lieku lineárne. Polčas rozpadu je v priemere 3 – 4 hodiny. Stupeň absorpcie je 95 %; zvyšok lieku sa vylučuje v nezmenenej forme.

[ 4 ]

Dávkovanie a podávanie

Schémy aplikácie roztoku.

Injekčnú tekutinu môže podávať iba zdravotnícky pracovník s potrebnými skúsenosťami a zručnosťami a za predpokladu, že sú splnené všetky potrebné podmienky na vykonávanie resuscitačných postupov, ak je to potrebné.

Pri liečbe paroxyzmálnej tachykardie je počiatočná dávka 5 mg (alebo 5 ml), podávaná rýchlosťou 1-2 mg/minútu. Liek sa má podávať v 5-minútových intervaloch, kým sa nedosiahne požadovaný účinok (zvyčajne je potrebných približne 10-15 mg látky). Je zakázané použiť viac ako 20 mg lieku.

Na prevenciu alebo liečbu ischemického poškodenia myokardu, ako aj pri liečbe infarktu myokardu a tachykardie, sa najskôr podáva 5 mg (alebo 5 ml) lieku v intervaloch 2 minút, kým sa nedosiahne požadovaný účinok. Prekročenie dávky 15 mg je zakázané. 15 minút po ukončení poslednej injekcie sa v liečbe pokračuje perorálnym podaním metoprololu (50 mg v intervaloch 6 hodín počas 2 dní).

Schémy použitia tabletovej formy lieku.

Tablety sa majú užívať perorálne, s jedlom alebo nalačno. Pri predpisovaní tabliet sa zvyčajne používajú nasledujúce dávkovacie porcie:

• zvýšený krvný tlak: užite 0,1-0,2 g lieku raz ráno (alebo rozdeľte dávku na 2 dávky - ráno a potom večer). V prípade potreby je možné dávku zvýšiť alebo užiť dodatočne iný antihypertenzívum;
• problémy so srdcovým rytmom: je potrebné užívať 0,1-0,2 g lieku denne, ktoré sa užívajú v 2 dávkach (ráno a potom večer). V prípade potreby je možné pridať ďalšie antiarytmikum;
• problémy so srdcovou funkciou spôsobené tachykardiou: jednorazová dávka 0,1 g denne (odporúča sa ráno). V prípade potreby je možné dávku zvýšiť;
• tyreotoxikóza: užívajte 0,15-0,2 g denne, v 3-4 dávkach;
• angína: denné užívanie 0,1-0,2 g, dvakrát denne (ráno a večer). V prípade potreby sa niekedy pridáva ďalšia antianginózna látka;
• podporné opatrenia pre ľudí, ktorí prekonali infarkt myokardu: denné užívanie 0,2 g lieku dvakrát denne, ráno a potom večer;
• prevencia vzniku migrény: užívajte 0,1-0,2 g lieku denne, v 2 dávkach (ráno a večer).

[ 6 ]

Používajte Betaloka. počas tehotenstva

Použitie u tehotných žien.

Liek by sa nemal predpisovať tehotným ženám, ak lekár zhodnotí pomer prínosu a rizika lieku v prospech druhého faktora. Keďže β-blokátory oslabujú placentárny krvný obeh, môžu spôsobiť úmrtie plodu v maternici a tiež spôsobiť nezrelosť vývoja a predčasný pôrod.

Tak ako iné β-blokátory, aj injekčná látka Betaloc môže mať negatívny vplyv na plod, dojča alebo novorodenca (najpravdepodobnejšou možnosťou je rozvoj hypoglykémie alebo bradykardie). Existuje tiež vysoká pravdepodobnosť, že sa u novorodenca vyvinú komplikácie postihujúce pľúca.

Injekčná tekutina bola podávaná pod starostlivou kontrolou po 20. týždni tehotenstva - keď spôsobila zvýšenie krvného tlaku. V tomto prípade však napriek tomu, že liek prechádza placentou a nachádza sa v pupočníkovej krvi, neboli zistené žiadne známky negatívnych účinkov na plod.

Používajte počas laktácie.

Dojčenie je počas užívania lieku zakázané. Hoci objemy metoprololu prenikajúce do materského mlieka nevedú k významnému β-blokujúcemu účinku na dieťa, ak žena užíva Betaloc v štandardných dávkach.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť precitlivenosti na liek a iné β-blokátory;
• AV blokáda 2. až 3. stupňa;
• klinicky významná sínusová bradykardia;
• kardiogénny šok;
• Shortov syndróm;
• znížené hodnoty krvného tlaku;
• dekompenzované srdcové zlyhanie;
• závažná porucha procesov periférneho prietoku krvi;
• akútny infarkt myokardu, na pozadí ktorého je srdcová frekvencia 45 úderov za minútu alebo nižšia, systolický krvný tlak nižší ako 100 mm Hg a navyše interval PQ dlhší ako 0,24 sekundy;
• závažné ochorenie periférnych ciev (ak existuje riziko vzniku gangrény).

Tento liek by však nemali užívať ľudia, ktorí príležitostne alebo pravidelne užívajú inotropné lieky a stimulanty β-adrenergných receptorov.

Pri predpisovaní lieku osobám s AV blokádou 1. stupňa, CHOCHP, diabetes mellitus, závažným zlyhaním obličiek a spontánnou angínou pectoris je potrebná opatrnosť.

Okrem toho sa injekčná látka nemôže použiť na liečbu supraventrikulárnej tachykardie, ak sú hodnoty krvného tlaku nižšie ako 110 mm Hg; tablety sú zakázané na použitie u osôb, ktoré dlhodobo užívajú inotropné lieky počas intermitentnej liečby (pretože ovplyvňujú aktivitu β-adrenergných receptorov).

Vedľajšie účinky Betaloka.

Negatívne príznaky, ktoré sa objavujú pri užívaní liekov, sú zvyčajne liečiteľné a majú mierny stupeň závažnosti.

Počas testovania boli zistené nasledujúce vedľajšie účinky:

• problémy s funkciou kardiovaskulárneho systému: studené končatiny, kardiogénny šok (u ľudí s akútnym infarktom myokardu), mdloby, AV blok 1. stupňa a rôzne iné poruchy srdcového vedenia, ako aj zvýšená srdcová frekvencia;
• gastrointestinálne poruchy: výskyt hnačky, bolesti brucha, nevoľnosti, vracania alebo zápchy;
• poruchy postihujúce epidermu: hyperhidróza a vyrážky;
• príznaky z metabolických procesov: zvýšenie objemu tukových usadenín;
• lézie postihujúce centrálny nervový systém: bolesti hlavy, zhoršená pozornosť, zvýšená únava, ospalosť. Okrem toho parestézia, závraty, depresia, nespavosť alebo nočné mory, ako aj kŕče;
• problémy s dýchaním: bronchiálne kŕče a rozvoj dýchavičnosti počas fyzickej námahy.

Občas sa pozoruje zvýšená nervová dráždivosť, arytmia, pocit depresie alebo úzkosti, gangréna, zhoršenie pamäti, sucho v ústach, impotencia a halucinácie.

U niektorých jedincov boli hlásené problémy s funkciou pečene, fotosenzitivita, alopécia, rinitída, hepatitída a exacerbácia psoriázy. Okrem toho boli hlásené problémy ako zápal spojiviek, poruchy videnia, tinnitus, podráždenie očí, dysfunkcia chuťových pohárikov, trombocytopénia a artralgia.

[ 5 ]

Predávkovať

Použitie 7,5 g dávky roztoku môže spôsobiť smrteľnú otravu. Použitie 1,4 a 2,5 g dávok viedlo k stredne ťažkej až ťažkej otrave.

Intoxikácia môže spôsobiť asystóliu, AV blok 1. – 3. stupňa, slabú periférnu perfúziu, bradykardiu, srdcové zlyhanie, významný pokles krvného tlaku a kardiogénny šok. Okrem toho sa môžu vyskytnúť respiračné problémy a apnoe. Zaznamenávajú sa aj poruchy vedomia a strata vedomia, ako aj silná únava. Môže sa vyvinúť vracanie, hyperhidróza, tremor, kŕče, hyper- alebo hypoglykémia, záchvaty, nevoľnosť, dočasný myastenický syndróm, hyperkaliémia a parestézia.

Prvé príznaky intoxikácie sa pozorujú 20-120 minút po užití lieku.

Na odstránenie porúch sa používa výplach žalúdka alebo použitie aktívneho uhlia. Prijímajú sa aj symptomatické opatrenia. V prípade potreby sa môže vykonať vhodná pľúcna ventilácia a intubácia, doplnenie hladiny BCC, monitorovanie EKG indikátorov, podanie atropínu a infúzie glukózy.

V prípade útlmu myokardu sa používa dopamín alebo dobutamín. Glukagón sa môže predpísať aj v dávke 50 – 150 mcg/kg (i.v. metóda s podávaním každých 60 sekúnd, kým sa nedostaví požadovaný účinok). Niekedy sa podáva aj adrenalín.

V prípade zvýšeného ventrikulárneho komplexu a arytmie sa používa roztok sodíka. Môže sa použiť aj kardiostimulátor.

Terbutalín sa používa na prevenciu vzniku bronchiálneho kŕča. V prípade zástavy srdca sa vykonávajú resuscitačné postupy.

V prípade otravy tabletami sa vyskytujú komplikácie ako vracanie, sínusová bradykardia, AV blok, nevoľnosť, kóma, bronchospazmus, kardiogénny šok, ťažká hypotenzia, srdcové zlyhanie alebo zástava srdca, cyanóza a poruchy vedomia.

Počas liečby sa prijímajú symptomatické opatrenia. Vykonáva sa hlavne výplach žalúdka a predpisuje sa aktívne uhlie.

V prípade významného poklesu krvného tlaku, srdcového zlyhania a bradykardie sa používajú stimulanty β1-adrenoreceptorov (v intervaloch 3-5 minút, kým sa nedosiahne účinok). Okrem toho sa používa atropínsulfát, dopamín, sympatolytiká (ako je dobutamín s norepinefrínom) a glukagón v dávke 1-10 mg. Môže sa použiť kardiostimulátor.

Na odstránenie bronchiálneho kŕča sa pacientovi intravenózne podávajú stimulanty β2-adrenergných receptorov.

Interakcie s inými liekmi

Pri kombinovaní lieku s MAOI, gangliovými blokátormi a tiež látkami, ktoré blokujú aktivitu β-receptorov, je potrebné starostlivo sledovať stav pacienta.

Ak sa klonidín užíva počas liečby spolu s Betalocom, prvý z nich sa má vysadiť o niekoľko dní skôr ako druhý.

Okrem toho je zakázané kombinovať liek s verapamilom a inými antiarytmikami, ako aj s barbiturátmi, antagonistami vápnika a propafenónom.

Inhalačné anestetiká v kombinácii s Betalocom zvyšujú závažnosť kardiodepresívneho účinku.

Lieky, ktoré spomaľujú alebo indukujú metabolizmus, ovplyvňujú plazmatické parametre lieku. Jeho antihypertenzívny účinok je oslabený v kombinácii s liekmi, ktoré spomaľujú väzbu PG.

[ 7 ]

Podmienky skladovania

Betaloc sa musí uchovávať na tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Čas použiteľnosti

Betalok sa môže používať do 5 rokov od dátumu výroby liečiva.

Žiadosť pre deti

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o možnosti bezpečného a účinného užívania lieku u detí.

Analógy

Analógy lieku sú Azoprol Retard, Betaloc ZOK, Metocor s Vasocardinom a okrem toho Metoprolol, Egilok Retard, Metoprolol Tartarát s Corvitolom a Metoprolol Zentiva.

Recenzie

Betaloc zvyčajne dostáva pozitívne recenzie - pacienti zaznamenávajú pomerne vysokú účinnosť a dobrú znášanlivosť. Treba však mať na pamäti, že niektorí ľudia pociťovali negatívne príznaky, ako je podráždenosť a slabosť, ako aj celkové zhoršenie zdravotného stavu.