Beta-klatinol

Beta-klatinol má antibakteriálny účinok proti Helicobacter pylori a stimuluje prejav antihelicobacterových vlastností iných liekov.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikácia Beta-klatinol

Používa sa na liečbu ulceróznych lézií, ktoré sa vyvíjajú v gastrointestinálnom trakte a súvisia s aktivitou baktérie H. pylori.

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v tabletách - v množstve 2 kusy z každej zložky (pantoprazol, klaritromycín a amoxicilín), čo je celkovo 6 kusov vo vnútri pásika. Škatuľa obsahuje 7 takýchto pásikov.

[ 3 ]

Farmakodynamika

Pantoprazol.

Tento prvok má protivredový účinok. Hromadí sa vo vnútri kanálikov parietálnych glandulocytov žalúdka a transformuje sa na svoju aktívnu formu - cyklický sulfénamid, ktorý selektívne interaguje (tvorí kovalentnú zlúčeninu) s H ⁺ -K ^-- ATPázou.

Látka spomaľuje H ⁺ -K ^-- ATPázu parietálnych glandulocytov a ničí pohyb vodíkových iónov z nich do žalúdočného lúmenu a navyše blokuje konečnú fázu hydrofilnej sekrécie kyseliny chlorovodíkovej. Závažnosť inhibície bazálnej, ako aj stimulovanej (typ stimulu sa nezohľadňuje - môže to byť histamín, acetylcholín alebo gastrín) sekrécie tohto prvku je určená veľkosťou dávky pantoprazolu.

Priemerná účinná dávka počas testov in vivo kolíše medzi 0,2 – 2,4 mg/kg. Maximálny účinok sa vyvíja výlučne vo vysoko kyslom prostredí (pH 3) (ak sú hodnoty pH vyššie, látka zostáva takmer neaktívna).

Tento prvok má antibakteriálny účinok na Helicobacter pylori. Minimálna inhibičná hodnota látky je 128 g/l. Liečivý účinok sa pri jednorazovom použití rýchlo rozvíja a pretrváva 24 hodín. Zložka pomáha zabezpečiť rýchlu úľavu od príznakov ochorenia a podporuje regeneráciu vredov v dvanástniku. V prípade použitia v dávke 40 mg sa hodnota pH > 3 udržiava viac ako 19 hodín.

Klaritromycín.

Tento prvok je makrolid s antibakteriálnymi vlastnosťami proti mnohým anaeróbnym a aeróbnym baktériám, ako aj gramnegatívnym a grampozitívnym mikróbom vrátane Helicobacter pylori.

Antibakteriálny účinok klaritromycínu je zabezpečený potlačením syntézy bielkovín – väzbou na ribozomálnu membránu (jej podjednotku typu 50S) vo vnútri bakteriálnych buniek. Minimálne účinné inhibičné indexy klaritromycínu, ako aj jeho aktívneho metabolického produktu (prvku 14-hydroxyklaritromycínu) vo vzťahu k Helicobacter pylori sú 0,06 mcg/ml.

Amoxicilín.

Látka má baktericídne vlastnosti. Spomaľuje aktivitu transpeptidáz, ničí procesy väzby peptidu glykánu (podporného proteínu bunkových membrán) v štádiu rastu a delenia a zároveň podporuje lýzu baktérií.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Pantoprazol.

Pantoprazol sa dokáže rozpustiť v čreve, takže jeho absorpcia začína po opustení žalúdka tabletou. Absorpcia je rýchla a úplná. Biologická dostupnosť je 70 – 80 % (v priemere približne 77 %). Maximálne hodnoty v plazme sa zaznamenajú po 2 – 4 hodinách (priemerné hodnoty sú približne 2,7 hodiny). Syntéza plazmatických bielkovín je 98 %. Polčas rozpadu je približne 0,9 – 1,9 hodiny, distribučný objem je 0,15 l/kg a rýchlosť klírensu je 0,1 l/h/kg.

Látka preniká cez hematoencefalickú bariéru (HBB) pomerne slabo a vylučuje sa aj do materského mlieka. Jedlo ani antacidá neovplyvňujú AUC, biologickú dostupnosť ani hodnoty Cmax. Farmakokinetické parametre sú v rozmedzí dávok 10 – 80 mg lineárne (Cmax a AUC sa úmerne zvyšujú so zvyšujúcou sa dávkou). Rýchlosť klírensu a polčas rozpadu závisia od veľkosti porcie.

Metabolické procesy prebiehajú v pečeni (ako je dealkylácia, oxidácia a konjugácia). Má slabú afinitu k systému hemoproteínu P450; výmenné procesy zahŕňajú najmä izoenzýmy CYP3A4 a tiež 2C19. Hlavnými metabolickými produktmi sú demetylpantoprazol (polčas rozpadu je 1,5 hodiny) a 2-sulfátované konjugáty.

Vylučovanie sa uskutočňuje prevažne močom (82 %), látka je vo forme produktov rozpadu. Malá časť liečiva sa nachádza aj v stolici. Liek sa nehromadí.

Polčas rozpadu u jedincov s cirhózou pečene sa zvyšuje na 9 hodín a pri zlyhaní pečene sa mierne zvyšuje, hoci polčas hlavného metabolického produktu dosahuje 3 hodiny.

Klaritromycín.

Po perorálnom podaní sa rýchlo a takmer úplne vstrebáva. Jedlo spomaľuje absorpciu, ale biologickú dostupnosť ovplyvňuje len mierne. Pri jednorazovom použití sa zaznamenajú 2 vrcholy sérových hodnôt látky. Druhý vrchol vzniká v dôsledku schopnosti klaritromycínu koncentrovať sa v žlčníku s následným rýchlym alebo postupným uvoľňovaním.

Syntéza srvátkového proteínu v plazme je viac ako 90 %. Približne 20 % konzumovanej časti podlieha oxidácii v pečeni, po ktorej vzniká hlavný metabolický produkt - prvok 14-hydroxyklaritromycín. Metabolické procesy sú katalyzované enzýmami hemoproteínového komplexu P450. Látka dobre preniká do tkanív a tekutín a vytvára koncentrácie, ktoré 10-krát prevyšujú plazmatické hodnoty.

Polčas rozpadu látky po použití dávky 0,5 g dosahuje 7-9 hodín. Vylučovanie nezmenenej zložky sa uskutočňuje močom - až 30% a zvyšok - vo forme metabolických produktov.

Amoxicilín.

Po perorálnom podaní sa takmer úplne a veľmi rýchlo vstrebáva, pričom maximálnu koncentráciu dosiahne po 1-2 hodinách. Vykazuje stabilitu v kyslom prostredí a príjem potravy neovplyvňuje jeho absorpciu. Syntéza s bielkovinami v plazme je približne 17 %.

Ľahko preniká cez histohematické bariéry (okrem nezmenenej hematoencefalickej bariéry) a tiež do tkanív s orgánmi. Liečivé vlastnosti prvku sa hromadia v moči, pľúcach, peritoneálnej tekutine, črevnej sliznici, obsahu hydrothoraxu alebo pľuzgierov tvoriacich sa na koži, ako aj v tekutine zo stredného ucha, ženských pohlavných orgánoch, tkanivách plodu a žlči so žlčníkom (pri zdravej funkcii pečene).

Polčas rozpadu je 1 – 1,5 hodiny. Ak má pacient problémy s funkciou obličiek, toto obdobie sa predlžuje na 12,6 hodiny, berúc do úvahy hodnoty CC. Časť látky sa metabolizuje s následnou tvorbou neaktívnych metabolických produktov. Približne 50 – 70 % nezmenenej zložky sa vylučuje obličkami tubulárnou exkréciou (80 %), ako aj glomerulárnou filtráciou (20 %) a ďalších 10 – 20 % pečeňou. Malé množstvo amoxicilínu prechádza do materského mlieka.

Dávkovanie a podávanie

Beta-Clatinol sa má užívať denne, dvakrát denne (ráno a večer) pred jedlom, v množstve 3 tablety (1 z každej kategórie). Pre uľahčenie užívania sa liek uvoľňuje v blistroch, z ktorých každý obsahuje požadovanú dennú dávku lieku - 1 tabletu z každej zložky. Terapia zvyčajne trvá 1-2 týždne.

Používajte Beta-klatinol počas tehotenstva

Beta-klatinol sa nemá predpisovať počas tehotenstva.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• precitlivenosť na amoxicilín a pantoprazol s klaritromycínom;
• závažné ochorenia pečene;
• anamnéza patológií postihujúcich gastrointestinálny trakt (toto platí najmä pre kolitídu spôsobenú užívaním antibiotík);
• dysfunkcia obličiek;
• porfýria;
• alergická diatéza;
• bronchiálna astma;
• infekčná mononukleóza;
• senná nádcha;
• lymfocytová leukémia;
• dojčenie;
• deti mladšie ako 18 rokov.

[ 6 ]

Vedľajšie účinky Beta-klatinol

Užívanie lieku môže spôsobiť výskyt určitých vedľajších účinkov.

Pantoprazol:

• poruchy trávenia: sucho v ústach, grganie, hnačka, nadúvanie, vracanie, zvýšená chuť do jedla, bolesť brucha, nevoľnosť, zápcha, ako aj zvýšená aktivita transamináz a výskyt GIST;
• príznaky dysfunkcie nervového systému a zmyslových orgánov: závraty, nespavosť, bolesti hlavy, rozvoj pocitu nervozity a ospalosti, ako aj asténia, tremor, tinnitus, depresia a parestézia. Môžu sa vyskytnúť aj fotofóbia, halucinácie, poruchy videnia, pocit zmätenosti a dezorientácie (najmä u ľudí so sklonom k takémuto správaniu), ako aj zhoršenie týchto príznakov, ak boli prítomné pred užitím lieku;
• problémy s fungovaním lymfatického a hematopoetického systému: rozvoj trombocytopénie alebo leukopénie;
• poruchy pečene: zvýšené hladiny pečeňových enzýmov (ako sú transaminázy a γ-GT) a triglyceridy. Okrem toho sa vyvíjajú hepatocelulárne poruchy, ktoré vedú k zlyhaniu pečene alebo žltačke;
• lézie postihujúce močový systém a obličky: výskyt tubulointersticiálnej nefritídy;
• príznaky z urogenitálneho systému: výskyt opuchu, rozvoj hematúrie alebo impotencie;
• imunitné príznaky: anafylaktické prejavy vrátane anafylaxie;
• reakcie ovplyvňujúce štruktúru kostí a svalov, ako aj pokožku: výskyt akné, artralgia, alopécia, multiformný erytém, exfoliatívna dermatitída, fotosenzitivita, Stevensov-Johnsonov syndróm a TEN;
• príznaky alergie: žihľavka, vyrážka, Quinckeho edém a svrbenie;
• Iné: rozvoj myalgie, hyperglykémie, hypercholesterolémie, horúčky alebo hyperlipoproteinémie.

Klaritromycín:

• Poruchy tráviaceho a žlčových ciest: suchosť ústnej sliznice, bolesť v epigastriu, vracanie, nadúvanie, rozvoj stomatitídy, glositídy, zápchy a nevoľnosti. Môže sa vyskytnúť aj zmena farby jazyka, porucha chuťových pohárikov, rozvoj hnačky, pseudomembranózna kolitída, dyspeptické príznaky, orálna kandidóza a tiež kandidózna stomatitída a výskyt škvŕn na jazyku. Môže sa zmeniť odtieň zubov, môže sa vyskytnúť žltačka, hepatitída, pankreatitída a cholestáza a okrem toho aj fatálne zlyhanie pečene.
• prejavy ovplyvňujúce fungovanie nervového systému: pocit zmätenosti, dezorientácie alebo úzkosti, ako aj výskyt závratov a točenia hlavy, nespavosť, bolesti hlavy, rušivé sny, halucinácie, ako aj tinnitus a hluk. Okrem toho sa vyskytuje parestézia, psychóza s depersonalizáciou, dýchavičnosť, záchvaty a uveitída. Pozoruje sa porucha čuchu a strata sluchu (táto porucha sa po ukončení liečby obnoví);
• poruchy kardiovaskulárneho systému: ventrikulárny flutter alebo fibrilácia, predĺženie QT intervalu, ventrikulárna tachykardia a arytmia typu pirueta;
• poruchy imunity: anafylaktické príznaky;
• duševné poruchy: pocity úzkosti a depresie;
• výsledky laboratórnych testov: prechodné zvýšenie aktivity pečeňových transamináz, leukopénia a trombocytopénia, hypoglykémia a okrem toho zvýšenie hladiny močoviny v krvi a hodnôt kreatinínu v sére;
• problémy s funkciou pohybového aparátu: rozvoj myalgie alebo artralgie;
• poruchy ovplyvňujúce močovú funkciu: zlyhanie obličiek alebo tubulointersticiálna nefritída;
• Príznaky alergie: Quinckeho edém, vyrážky a žihľavka. Zriedkavo sa vyskytuje anafylaxia, Stevensov-Johnsonov syndróm alebo TEN.

Pri užívaní klaritromycínu a kolchicínu bola hlásená toxicita kolchicínu (aj smrteľná), najmä u starších pacientov a u pacientov s renálnym zlyhaním.

Amoxicilín:

• poruchy trávenia: rozvoj glositídy, orálnej kandidózy, stomatitídy, dysbakteriózy, ako aj vracanie, hnačka, nevoľnosť a bolesť v oblasti konečníka. Môže sa vyvinúť aj hemoragická alebo pseudomembranózna kolitída a črevná kandidóza, ako aj povrchové zafarbenie zubnej skloviny;
• problémy ovplyvňujúce zmysly a nervový systém: pocit úzkosti, zmätenosti alebo nepokoja, rozvoj bolestí hlavy, záchvatov, nespavosti alebo závratov, ako aj zmeny v správaní. Záchvaty sa zvyčajne pozorujú u ľudí so zlyhaním obličiek alebo pri užívaní veľkých dávok liekov;
• poruchy kardiovaskulárneho systému: rozvoj tachykardie;
• problémy s hemostázou, lymfatickým a hematopoetickým systémom: mierne zvýšenie hodnôt transamináz v krvi, prechodná anémia, leuko-, trombocyto- a neutropénia, eozinofília, agranulocytóza, Werlhofova choroba, hemolytická anémia a okrem toho predĺženie PT a indikátorov krvácania;
• dysfunkcia pečene a žlčových ciest: mierne a dočasné zvýšenie aktivity transamináz;
• problémy s funkciou obličiek a močením: výskyt kryštalúrie;
• príznaky respiračnej dysfunkcie: problémy s respiračnou aktivitou;
• poruchy urogenitálneho systému: vaginálna kandidóza alebo tubulointersticiálna nefritída;
• poruchy funkcie svalov a kostí: bolesť kĺbov, ako aj kŕčové prejavy;
• lézie postihujúce podkožnú vrstvu a kožu: multiformný erytém, exfoliatívna dermatitída, makulopapulárne vyrážky, Stevensov-Johnsonov syndróm, kožné vyrážky a akútne štádium generalizovanej exantematóznej pustulózy;
• imunitné príznaky: rozvoj anafylaxie;
• výskyt infekcií alebo invázií: kožná kandidóza;
• príznaky precitlivenosti: svrbenie s vyrážkami a žihľavka (ak sa žihľavka objaví bezprostredne po použití lieku, naznačuje to prítomnosť alergie, a preto sa má liek vysadiť). Občas sa pozoruje bulózna dermatitída, sérová choroba a alergická vaskulitída. Sporadicky sa pozoruje TEN a angioedém;
• systémové poruchy: existujú ojedinelé hlásenia o horúčke vyvolanej liekmi. Pri opakovanom alebo dlhodobom užívaní Beta-Clatinolu sa môže vyskytnúť superinfekcia, ako aj kolonizácia rezistentnými kvasinkami alebo mikróbmi, ktoré spôsobujú vaginálnu/vaginálnu kandidózu.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Predávkovať

Intoxikácia môže spôsobiť zosilnenie vedľajších účinkov.

Ak existuje u pacienta podozrenie na predávkovanie, majú sa prijať symptomatické a podporné opatrenia.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Interakcie s inými liekmi

Pantoprazol.

Látka môže znížiť rozsah absorpcie ketokonazolu a iných liekov závislej od pH.

Je kompatibilný s liekmi, ktoré sú metabolizované hemoproteínovým enzýmovým systémom P450 (ako je digoxín s fenazepamom, karbazepín a diazepam, ako aj diklofenak a teofylín, piroxikam s naproxénom, warfarín a metoprolol s fenytoínom, etylalkohol a nifedipín).

Neovplyvňuje vlastnosti hormonálnej antikoncepcie.

Klaritromycín.

Kombinácia klaritromycínu s teofylínom môže spôsobiť zvýšenie plazmatických hladín teofylínu.

Súbežné podávanie s terfenadínom zvyšuje jeho hodnoty v plazme, čo môže spôsobiť predĺženie QT intervalu a okrem toho aj poruchy srdcového rytmu.

Súčasné užívanie látky s perorálnymi antikoagulanciami (napr. warfarín) môže zvýšiť ich účinok.

Kombinácie tohto prvku s cyklosporínom, dizopyramidom, karbazepínom a okrem toho s lovastatínom, fenytoínom, cisapridom, valproátom, astemizolom a pimozidom s digoxínom môžu zvýšiť plazmatické hodnoty týchto liekov.

Látka zvyšuje hladinu liekov v krvi, ktorých metabolizmus prebieha v pečeni pomocou enzýmov komplexu hemoproteínu P450: ako je warfarín a iné nepriame koagulanty, teofylín, digoxín, midazolam s karbamazepínom, cisaprid, cyklosporín s astemizolom a triazolamom, alkaloidy rohovníka atď.

Klaritromycín znižuje absorpciu zidovudínu.

Amoxicilín.

Látka oslabuje vlastnosti perorálnej antikoncepcie obsahujúcej estrogén a navyše znižuje hladinu klírensu a zvyšuje toxické účinky metotrexátu.

Amoxicilín zosilňuje absorpciu digoxínu.

Proces vylučovania sa spomaľuje v kombinácii s indometacínom, probenecidom, aspirínom, ako aj so sulfínpyrazónom, fenylbutazónom a oxyfenbutazónom, ako aj s inými liekmi, ktoré inhibujú tubulárnu sekréciu.

Antibakteriálne vlastnosti zložky sa znižujú pri kombinácii s antacidami, ako aj s bakteriostatickými liekmi chemoterapeutického typu; k zosilneniu vlastností dochádza pri kombinácii s metronidazolom alebo aminoglykozidmi.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Podmienky skladovania

Beta-Klatinol sa môže uchovávať na tmavom mieste mimo dosahu malých detí. Teplotné ukazovatele - nie viac ako +25°C.

[ 17 ]

Čas použiteľnosti

Beta-Clatinol sa môže používať 2 roky od dátumu uvedenia lieku na trh.

[ 18 ]

Recenzie

Beta-klatinol je účinný pri liečbe vredov. Recenzie ukazujú, že liek je schopný úplne odstrániť poruchu aj pri pomerne závažných formách vredov.