Azopt

Azopt je oftalmologický liek používaný na liečbu glaukómu.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikácia Azopta

Používa sa na zníženie zvýšených hladín vnútroočného tlaku (IOP) pri očnej hypertenzii alebo glaukóme s otvoreným uhlom.

[ 4 ]

Formulár uvoľnenia

Produkt sa uvoľňuje v kvapkách, ktoré sú obsiahnuté vo fľaštičkách vybavených špeciálnym dávkovačom.

Farmakodynamika

Účinná zložka lieku blokuje aktivitu karboanhydrázy 2, čo vedie k inhibícii tvorby bikarbonátových iónov a zároveň k oslabeniu pohybu tekutiny so sodíkom. To vedie k zníženiu objemu vnútroočnej tekutiny produkovanej vo vnútri ciliárneho telesa oka, čo spôsobuje oslabenie hodnôt vnútroočného tlaku.

Liek má schopnosť prenikať do obehového systému. Účinná látka sa adsorbuje vo vnútri erytrocytov. V tomto prípade sa tvorí produkt rozpadu - zložka N-desetylbrinzolamidu, ktorá sa tiež hromadí vo vnútri erytrocytov a syntetizuje sa pomocou karboanhydrázy.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Polčas rozpadu lieku je 111 dní. Úroveň syntézy bielkovín v plazme je 60 %.

Účinná látka a jej metabolické produkty sa vylučujú v nezmenenej forme, prevažne močom.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dávkovanie a podávanie

Kvapky lieku sa musia vkvapkať do spojivkového vaku - veľkosť porcie je 1 kvapka. Tento postup sa musí vykonávať denne, dvakrát denne.

Fľaštičku s kvapkami je potrebné pred použitím pretrepať. Liek sa má používať opatrne, bez toho, aby sa kvapkadlo fľaštičky dotýkalo otvorených oblastí pokožky.

[ 15 ], [ 16 ]

Používajte Azopta počas tehotenstva

Nie sú k dispozícii žiadne informácie týkajúce sa očného použitia brinzolamidu u tehotných žien. Testy na zvieratách preukázali toxické účinky na reprodukčné orgány pri systémovom použití. Azopt sa nemá predpisovať počas tehotenstva ani ženám v plodnom veku, ktoré nepoužívajú antikoncepciu.

Obdobie laktácie.

Nie sú k dispozícii údaje o tom, či sa brinzolamid alebo produkty jeho rozkladu vylučujú do materského mlieka po topickom očnom použití lieku. Testy na zvieratách preukázali, že po perorálnom podaní kvapiek sa do mlieka vylučovalo minimálne množstvo brinzolamidu.

Počas dojčenia je používanie lieku zakázané, pretože nemožno vylúčiť možnosť komplikácií u dojčiat a novorodencov.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť zvýšenej citlivosti na liečivé zložky;
• závažná renálna dysfunkcia.

Pri použití u ľudí so závažnou poruchou funkcie pečene alebo glaukómom s uzavretým uhlom je potrebná opatrnosť, pretože štúdie o účinnosti lieku pri takýchto poruchách neboli vykonané.

Ak sa u pacienta objavia príznaky precitlivenosti, Azopt sa má vysadiť.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Vedľajšie účinky Azopta

Používanie kvapiek často vedie k vzniku horkosti v ústach a okrem toho k prechodnému zahmleniu zraku bezprostredne po instilácii. Horká chuť s najväčšou pravdepodobnosťou vzniká v dôsledku prenikania lieku do nosohltana. Aby ste znížili pravdepodobnosť takejto reakcie, mali by ste po instilácii pevne zatvoriť viečka.

Okrem toho sa pri užívaní lieku môžu vyskytnúť nasledujúce negatívne účinky:

• choroby infekčnej povahy: sinusitída s nazofaryngitídou, ako aj faryngitída;
• poruchy postihujúce oftalmologický systém: bolesť oka alebo pocit cudzieho telesa, ako aj očná hyperémia, svrbenie alebo suchosť. Zaznamenáva sa aj blefaritída, výtok z oka, podráždenie oka, erózia rohovky, bodkovitá keratitída a defekt epitelu rohovky. Okrem toho sa vyskytuje opuch a precipitáty rohovky alebo oka, zvyšuje sa vnútroočný tlak, vyvíja sa fotosenzitivita, diplopia, hyperémia spojoviek a pterygium. Môže sa pozorovať oslabenie zraku, očná hypestézia, výrazné zvýšenie očnej citlivosti, astenopia a zápal spojiviek. Spolu s tým sa môžu na okrajoch očných viečok tvoriť šupiny, môže sa objaviť keratopatia alebo keratitída, rohovka sa zafarbí, zvýši sa slzenie a zvýši sa exkavácia v oblasti optického disku. Možné poruchy epitelu rohovky, fotopsia s meibomitídou, opuch alebo svrbenie v oblasti očných viečok, pigmentácia postihujúca bielko, subkonjunktiválne cysty alebo suchá keratokonjunktivitída;
• Dysfunkcia CVS: nepravidelný srdcový rytmus, angína pectoris alebo bradykardia, ako aj CRDS;
• problémy postihujúce gastrointestinálny trakt: nevoľnosť, nadúvanie, sucho v ústach, brušné ťažkosti, žalúdočná nevoľnosť a ezofagitída. Okrem toho sa môže pozorovať vracanie, žalúdočné ťažkosti, zvýšená peristaltika čriev, bolesť v hornej časti brucha a parestézia v ústach;
• epidermálne lézie: vyrážky, zhrubnutie kože, žihľavka, svrbenie a alopécia;
• poruchy krvného obehu: zvýšené hladiny chloridov v krvi alebo znížené hladiny červených krviniek;
• poruchy centrálneho nervového systému: výskyt nočných môr, pocity ospalosti, depresie alebo nervozity, rozvoj apatie, nespavosti, amnézie, závratov alebo bolestí hlavy. Môže sa vyskytnúť aj znížená nálada, zhoršená motorická koordinácia, silná únava a úzkosť, pocit podráždenosti, strata pamäti a výskyt parestézie;
• problémy so sluchovými orgánmi: tinnitus;
• Prejavy dýchacieho systému: dýchavičnosť, upchatý nos, kašeľ, bolesť hrtana a hrdla, krvácanie z nosa alebo suchosť nosa. Okrem toho sa môže vyskytnúť kýchanie, nádcha, podráždenie hrdla a bronchiálna hyperaktivita;
• poruchy pohybového aparátu: myalgia, svalové kŕče a bolesť v bedrovej oblasti;
• reprodukčná dysfunkcia: erektilná dysfunkcia a znížené libido;
• ďalšie príznaky: asténia a bolesť na hrudníku.

Ak sa objavia vedľajšie účinky, liečebný cyklus sa musí ukončiť.

[ 14 ]

Predávkovať

Pri lokálnom použití kvapiek sa predávkovanie nepozoruje.

Pri perorálnom podaní sa môžu vyvinúť nasledujúce príznaky otravy: elektrolytová nerovnováha, acidóza a okrem toho aj poruchy fungovania nervového systému.

V tomto prípade sa odporúča sledovať pH krvi a hladiny elektrolytov.

[ 17 ], [ 18 ]

Interakcie s inými liekmi

Je zakázané kombinovať Azopt s perorálne podávanými liekmi, ktoré inhibujú aktivitu karboanhydrázy, pretože to zvyšuje pravdepodobnosť negatívnych príznakov. Veľké dávky salicylátov tiež zvyšujú riziko negatívnych príznakov.

Liek sa môže kombinovať s inými lokálnymi oftalmologickými liekmi, ale interval medzi ich aplikáciami by mal byť aspoň 10 minút.

[ 19 ]

Podmienky skladovania

Azopt sa musí uchovávať mimo dosahu detí. Teplota – v rozmedzí 4 – 30 °C.

Čas použiteľnosti

Azopt sa môže použiť do 24 mesiacov od dátumu výroby kvapiek. Otvorená fľaša má 1-mesačnú trvanlivosť.

[ 20 ], [ 21 ]

Žiadosť pre deti

Keďže neexistujú žiadne údaje o bezpečnosti používania kvapiek u detí, nemali by sa predpisovať tejto vekovej skupine.

[ 22 ], [ 23 ]

Analógy

Analógy lieku sú Artelac, Dorzopt a Okulohel s Betopticom a Xalatanom, ako aj Xonef.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Recenzie

Azopt vo všeobecnosti dostáva od ľudí, ktorí ho užívali, dobré recenzie, hoci mnohí poukazujú na prítomnosť veľkého množstva negatívnych symptómov. Medzi najčastejšie sťažnosti patrí vznik bolestí hlavy alebo závratov, začervenanie v oblasti očí, bolesť v oblasti srdca a zvýšený krvný tlak. Preto sa liek musí používať s opatrnosťou a počas liečby neustále sledovať stav pacienta.