Azitrox

Azitrox je antibakteriálny liek na systémové použitie. Patrí do skupiny linkomycínov, makrolidov a streptogramínov.

Indikácia Azitroxa

Používa sa na odstránenie rôznych infekcií spôsobených baktériami citlivými na účinok látky azitromycín. Medzi ne patria:

• infekcie vo vrstve mäkkých tkanív a kože: folikulitída, erysipel, ako aj furunkulóza s impetigom a pyodermiou, ako aj infikované rany;
• patológie postihujúce urogenitálny systém: cervicitída (vrátane jej bakteriálnej formy) a prostatitída. Liek sa môže použiť aj na bakteriálnu uretritídu (vrátane gonoreálnej uretritídy a iných pohlavne prenosných chorôb);
• infekcie dýchacích ciest: bronchitída v akútnej alebo chronickej forme, ako aj pneumónia (vrátane jej atypickej formy);
• ORL ochorenia: tonzilitída so zápalom dutín, faryngitída so zápalom dutín, tonzilitída, zápal stredného ucha a šarlach;
• iné infekčné patológie: skoré štádium vývoja kliešťovej boreliózy, ako aj kombinovaná terapia ulceróznych ochorení dvanástnika so žalúdkom (spôsobených pôsobením mikróbu Helicobacter pylori).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formulár uvoľnenia

Liek sa uvoľňuje v tabletách.

Azitrox 250 je dostupný v blistri s 3 alebo 6 tabletami. Vo vnútri balenia sa nachádza 1 blister s tabletami.

Azitrox 500 je dostupný v množstve 3 tabliet v blistri. Samostatné balenie obsahuje 1 blister.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamika

Liečivom lieku je azitromycín, ktorý má široké spektrum antimikrobiálneho účinku. Liek patrí do azalidovej podskupiny makrolidových antibiotík.

Azitromycín je polosyntetická látka obsahujúca 15-člennú makrocyklickú štruktúru vytvorenú začlenením atómu dusíka do 14-členného laktónového kruhu. Takáto modifikácia odstraňuje individuálne laktónové vlastnosti, ale zároveň prispieva k posilneniu kyselinovej odolnosti látky (tento ukazovateľ pre azitromycín 300-krát prevyšuje analogickú hodnotu erytromycínu).

Azitrox má bakteriostatický účinok na väčšinu mikróbov, ale môže mať aj baktericídny účinok na jednotlivé kmene (v prípade použitia vysokých koncentrácií liečiva). Účinok liečiva prebieha nasledovne: molekula látky reaguje s ribozomálnou substanciou 50S a v dôsledku tohto procesu sa táto začne meniť. Takáto reakcia spôsobuje potlačenie peptidovej translokázy a deštrukciu väzby proteínov (to sú procesy, ktoré baktérie vyžadujú pre normálnu reprodukciu a rast).

Azitromycín je účinný proti infekciám spôsobeným baktériami nachádzajúcimi sa mimo buniek aj patogénmi nachádzajúcimi sa v nich.

Liek má široké spektrum antimikrobiálnej aktivity. Napríklad účinná látka má bakteriostatické vlastnosti a ovplyvňuje nasledujúce kmene:

• Grampozitívne aeróby (vrátane baktérií, ktoré produkujú β-laktamázy): Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, pneumokok a Streptococcus pyogenes. Okrem toho aj streptokoky skupín C, G a F, Staphylococcus epidermidis a Staphylococcus aureus;
• Gramnegatívne aeróby: chrípkový bacil, Ducreyho bacil, Campylobacter jejuni a Haemophilus parainfluenzae, ako aj Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, bacil čierneho kašľa a parapertusový bacil, ako aj Moraxella catarrhalis a gonokok.

Liek je účinný pri patológiách spôsobených určitými anaeróbmi, vrátane peptostreptokokov, Clostridium perfringens a Bacteroides bivius.

Mikróby ako Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae a Mycoplasma pneumoniae, ako aj Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi a Listeria monocytogenes sú citlivé na azitromycín.

Nasledujúce kmene sú rezistentné voči účinku lieku: Acinetobacter, Pseudomonas a mikróby zo skupiny Enterobacter.

Azitromycín má tiež skríženú rezistenciu s látkou erytromycín.

[ 6 ]

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní je biologická dostupnosť látky približne 37 %. Vrchol hladiny v sére sa pozoruje 2 – 3 hodiny po užití lieku.

Po použití sa azitromycín distribuuje po celom tele. Farmakokinetické testy ukázali, že hladina látky v tkanivách výrazne prevyšuje plazmatické ukazovatele (50-krát). To naznačuje, že látka má vysokú syntézu s tkanivami.

Syntéza s plazmatickými bielkovinami kolíše v súlade s hodnotami v plazme a môže dosiahnuť minimum 12 % pri hodnote 0,5 μg/ml a maximum 52 % pri hodnote 0,05 μg/ml v sére. Distribučný objem v rovnovážnom stave je 31,1 l/kg.

Konečný polčas rozpadu zložky z plazmy je úplne v súlade s jej polčasom rozpadu z tkanív v priebehu 2 – 4 dní.

Približne 12 % látky sa vylúči v nezmenenej forme močom počas 3 dní. Nezmenený azitromycín sa pozoruje vo veľmi vysokých koncentráciách v žlči. Existuje tiež 10 jeho rozpadových produktov získaných N- a O-demetylačnými procesmi, ako aj počas štiepenia kladinózového konjugátu a hydroxylácie aglykónových a dezozamínových kruhov.

[ 7 ]

Dávkovanie a podávanie

Tablety sa užívajú perorálne - buď 1 hodinu pred jedlom, alebo 2 hodiny po jedle. Denná dávka sa užíva v 1 dávke. Liek sa má prehltnúť a zapiť vodou, tableta sa nemá žuť. Dĺžku liečby a dávky predpisuje ošetrujúci lekár individuálne.

Dávkovanie pre dospelých:

• na odstránenie infekcií v dýchacích a ORL orgánoch: je potrebné užívať 500 mg lieku jedenkrát denne počas 3 dní;
• eliminácia infekčných patológií vo vnútri mäkkých tkanív a na koži: počiatočná dávka je jednorazová dávka 1000 mg a potom sa od 2. dňa liečby dávka zníži na 500 mg (jednorazová dávka denne). Trvanie takejto liečby je 5 dní (počas celej liečby je potrebné užiť 3 g lieku);
• infekcie urogenitálneho systému: jednorazová dávka 1000 mg lieku;
• v 1. štádiu kliešťovej boreliózy: počiatočná denná dávka je 1000 mg (jednorazová dávka) a potom sa počas celej kúry vyžaduje užívanie 500 mg Azitroxu jedenkrát denne. Celkovo je kúra 5 dní (počas tejto doby sa vyžaduje užívanie celkovo 3 g lieku);
• v kombinovanej terapii na odstránenie vredov v dvanástniku alebo žalúdku (spojených s mikróbom Helicobacter pylori): jednorazová dávka 1000 mg lieku denne počas 3 dní.

Dávkovanie pre deti staršie ako 12 rokov: vypočítava sa s ohľadom na hmotnosť pacienta. Denná dávka je v zásade 10 mg/kg na 1 dávku. Trvanie liečby je 3 dni.

Na liečbu možno použiť aj nasledujúcu schému: prvý deň sa má užiť 10 mg/kg lieku a potom sa počas 4 dní má užívať 5 mg/kg jedenkrát denne. Zároveň, bez ohľadu na použitú schému, celková dávka na kúru by nemala prekročiť 30 mg/kg.

Pri liečbe kliešťovej boreliózy v ranom štádiu sa deťom predpisuje počiatočná dávka 20 mg/kg (jedenkrát denne) a od druhého dňa sa znižuje na 10 mg/kg. Trvanie liečby je 5 dní (celková dávka na celý liečebný cyklus môže byť maximálne 60 mg/kg).

[ 10 ], [ 11 ]

Používajte Azitroxa počas tehotenstva

Azitrox môžu tehotné ženy užívať iba v prípadoch, keď pravdepodobný prínos pre ženu prevyšuje možnosť rôznych komplikácií u plodu. Liek môže predpísať iba ošetrujúci lekár.

Účinná látka lieku môže preniknúť do materského mlieka, preto je potrebné, ak sa liek užíva počas laktácie, prestať dojčiť počas trvania liečebného cyklu.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• prítomnosť intolerancie na prvky lieku, ako aj na iné lieky z kategórie makrolidov;
• poruchy obličiek alebo pečene (vrátane zlyhania obličiek/pečene);
• deti do 12 rokov.

Opatrnosť je potrebná pri použití u ľudí s anamnézou arytmie.

Liek sa nemá predpisovať v kombinácii s derivátmi ergotu, pretože takáto kombinácia by teoreticky mohla vyvolať rozvoj ergotizmu.

[ 8 ], [ 9 ]

Vedľajšie účinky Azitroxa

Užívanie tabliet môže spôsobiť rozvoj nasledujúcich vedľajších účinkov:

• reakcie z kardiovaskulárneho systému: rozvoj kardialgie alebo tachykardie;
• prejavy z PNC a CNS: závraty, bolesti hlavy, pocit silnej únavy a úzkosti, ako aj porucha rovnováhy a problémy s cyklom spánku a bdenia;
• gastrointestinálne a hepatobiliárne poruchy: vracanie, bolesť brucha, nevoľnosť, poruchy čriev, bolesť v epigastriu a nadúvanie. Okrem toho sa môžu pozorovať poruchy odtoku žlče, žltačka, strata chuti do jedla a zvýšená aktivita pečeňových enzýmov. U niektorých pacientov (pri dlhodobom užívaní tabliet) sa v ústnej sliznici vyvinula kandidomykóza;
• prejavy alergií: výskyt svrbenia a vyrážok, rozvoj fotosenzitivity, žihľavky, Quinckeho edému a alergickej konjunktivitídy;
• Iné: U niektorých jedincov sa niekedy vyvinula kandidóza a nefritída.

Predávkovať

Klinické testovanie účinkov azitromycínu na organizmus ukázalo, že nežiaduce reakcie vyplývajúce z predávkovania sú podobné tým, ktoré sa vyskytujú pri štandardných terapeutických dávkach. Patria sem liečiteľná strata sluchu, ako aj nevoľnosť, hnačka a vracanie.

Na odstránenie porúch je potrebné užívať aktívne uhlie, ako aj vykonávať všeobecné podporné a symptomatické liečebné postupy.

Interakcie s inými liekmi

V dôsledku kombinácie Azitroxu s antacidami obsahujúcimi hydroxid horečnatý alebo hlinitý, ako aj s jedlom a etanolom, sa znižuje úroveň absorpcie azitromycínu.

Pri kombinácii lieku s warfarínom sa nepozorovali žiadne zmeny v PT indexoch, ale v každom prípade je potrebné tieto lieky kombinovať s opatrnosťou, pretože lieky z kategórie makrolidov môžu zosilniť antikoagulačné vlastnosti warfarínu.

Užívanie lieku v kombinácii s digoxínom zvyšuje jeho hladiny v krvi.

Kombinácia lieku s látkami dihydroergotamín a ergotamín vedie k zvýšeniu ich toxických vlastností.

V dôsledku oxidačných procesov mikrozómov v pečeni sa zvyšujú toxické vlastnosti azitromycínu a zvyšuje sa hladina jednotlivých liečiv v plazme. Medzi ne patria: terfenadín s cyklosporínom a bromokriptínom, ako aj kyselina valproová, karbamazepín s teofylínom, disopyramid a námeľové alkaloidy s hexobarbitalom a fenytoínom.

Pri kombinácii s azitromycínom sa pozoruje zvýšenie plazmatickej hladiny niektorých liekov: metylprednizolónu s triazolamom, ako aj felodipínu, cykloserínu a nepriamych antikoagulancií. V dôsledku toho je potrebné počas kombinovanej liečby sledovať ukazovatele týchto liekov v krvi a tiež podľa toho upraviť dávkovanie.

Linkomycíny v kombinácii s azitromycínom oslabujú liečivé vlastnosti azitromycínu.

Liečivý účinok azitromycínu sa zosilňuje v kombinácii s látkami chloramfenikol a tetracyklín.

Užívanie azitromycínu osobami užívajúcimi perorálne antidiabetiká môže spôsobiť hypoglykemickú krízu.

Účinná látka lieku je nekompatibilná s heparínom.

[ 12 ], [ 13 ]

Podmienky skladovania

Azitrox by sa mal uchovávať na mieste, kde nepreniká vlhkosť a slnečné svetlo a ktoré nie je prístupné deťom. Teplotné limity sú 15 – 25 ^° C.

Čas použiteľnosti

Azitrox sa môže používať 3 roky od dátumu výroby tabliet.