Azithromax

Azithromax je antibakteriálny liek používaný systémovo. Patrí do kategórie linkomycínov, streptogramínov a makrolidov.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikácia Azithromax

Používa sa na liečbu infekčných patológií spôsobených baktériami citlivými na azitromycín:

• ochorenia horných dýchacích ciest, ako aj ORL orgánov: tonzilitída, zápal stredného ucha, ako aj sinusitída s faryngitídou;
• patológie v dolných dýchacích cestách: komunitná pneumónia a bakteriálna bronchitída;
• infekčné choroby v podkožnej vrstve a na koži: impetigo, erysipel, ako aj sekundárna infekčná dermatitída;
• Pohlavne prenosné choroby: cervicitída, ako aj nekomplikovaná uretritída;
• na prevenciu šírenia baktérií Mycobacterium avium u ľudí s HIV infekciou (používa sa v kombinácii s rifabutínom alebo ako monoterapia).

[ 5 ], [ 6 ]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňuje sa v tabletách (250 alebo 600 mg), ktoré sú balené vo fľaštičke (30 kusov) alebo blistri (6 kusov). Vo vnútri samostatného balenia sa nachádza 1 fľaštička alebo 1 blister s tabletami.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Azitromycín je makrolidové antibiotikum (konkrétne podskupina azalidov). Má antibakteriálne vlastnosti – syntetizuje sa s 50S-jednotkou ribozomov patogénneho mikróbu a inhibuje väzbu na bielkoviny.

Účinná látka má široké spektrum antimikrobiálnej účinnosti. Liek je účinný proti nasledujúcim baktériám:

• grampozitívne koky – pneumokok, Streptococcus pyogenes a Streptococcus agalactiae, ako aj S. Viridans, Staphylococcus aureus a streptokoky typu C, F a G;
• gramnegatívne mikróby - Ducray bacillus, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, bacil čierneho kašľa a parapertusový bacil, gonokok a Campylobacter jejuni, ako aj Helicobacter pylori a Gardnerella vaginalis;
• jednotlivé anaeróby – klostrídie, Bacteroides bivius, peptokoky a peptostreptokoky, ako aj Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Treponema pallidum a Ureaplasma urealyticum.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Po vnútornom užití sa účinná látka rýchlo vstrebáva a distribuuje v tele. Maximálne plazmatické hladiny dosahuje po 2-3 hodinách. Rýchlo prechádza do tkanív, kde sa hromadí v hodnotách, ktoré výrazne prevyšujú plazmatické hladiny (až 50-krát). Biologická dostupnosť je 37 %. Užívanie tabliet s jedlom neovplyvňuje vstrebávanie látky.

Priemerný polčas rozpadu zložky je približne 68 hodín. V prípade užívania lieku v dávkach v rozmedzí 250 – 1 000 mg závisia ukazovatele v krvi od veľkosti dávky. Dlhý polčas rozpadu látky, ako aj jej veľký distribučný objem v tele, sú spôsobené tým, že liečivo prechádza do bunkovej cytoplazmy a je tiež uložené v lyzozomálnych komplexoch fosfolipidov.

Liek sa vylučuje prevažne žlčou (väčšina sa vylučuje v nezmenenej forme). Približne 6 % dávky sa vylúči v nezmenenej forme močom po 7-dňovej terapeutickej kúre.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dávkovanie a podávanie

Užíva sa perorálne. Užívanie s jedlom neovplyvňuje vstrebávanie lieku, preto je povolené užívať tablety s jedlom alebo bez jedla.

Veľkosti dávok pre dospievajúcich s hmotnosťou 45 kg a starších a dospelých.

Infekčné ochorenia dýchacích ciest, podkožného tkaniva a kože: jednorazová dávka 500 mg denne a potom počas nasledujúcich 4 dní užívajte 250 mg lieku denne (celková dávka na cyklus je 1,5 g) alebo 500 mg jedenkrát denne počas 3 dní.

Patológie urogenitálneho traktu: na odstránenie uretritídy a cervicitídy negonokokového pôvodu spôsobenej baktériou Clamydia trachomatis je potrebné užiť 1 g lieku jednorazovo (4 tablety po 250 mg). Na liečbu gonokokovej cervicitídy alebo uretritídy je potrebné užiť 2 g lieku jednorazovo (8 tabliet po 250 mg).

Na prevenciu šírenia mikróbov zo skupiny Mycobacterium avium: 1200 mg lieku (2 tablety po 600 mg) sa má užívať raz týždenne. Azithromax sa môže kombinovať s vhodnou dávkou rifabutínu.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Používajte Azithromax počas tehotenstva

Používanie Azithromaxu počas tehotenstva alebo laktácie je zakázané.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• prítomnosť precitlivenosti na erytromycín s azitromycínom a inými zložkami lieku alebo inými makrolidovými antibiotikami;
• Je zakázané používať u ľudí trpiacich akútnym zlyhaním obličiek alebo závažnou poruchou funkcie pečene;
• deti, ktorých hmotnosť nedosahuje 45 kg;
• kombinované použitie s ergotovými alkaloidmi.

[ 15 ], [ 16 ]

Vedľajšie účinky Azithromax

Užívanie tabletiek môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• prejavy alergie: občas sa pozoruje anafylaxia (zriedkavo smrteľná) a opuch, ako aj žihľavka, vyrážka, Quinckeho edém, vaskulitída a sérový syndróm;
• kožné reakcie: občas sa pozoruje Lyellov syndróm alebo Stevensov-Johnsonov syndróm, ako aj exfoliatívna dermatitída a multiformný erytém;
• poruchy fungovania kardiovaskulárneho systému: sporadicky sa vyvíja ventrikulárna alebo sínusová tachykardia a fibrilácia komôr a pozoruje sa aj pokles krvného tlaku a predĺženie QT intervalu. Takéto prejavy vymiznú po vysadení lieku;
• Gastrointestinálne poruchy: často sa pozoruje hnačka. Občas sa vyskytuje dehydratácia, zápcha, vracanie (ktoré spôsobuje dehydratáciu), nevoľnosť, anorexia a zmeny farby jazyka. Sporadicky sa vyskytuje pankreatitída a pseudomembranózna kolitída;
• funkčné poruchy pečene: sporadicky sa vyskytujú zlyhanie pečene (niekedy smrteľné), toxická hepatitída a intrahepatálna cholestáza. Pozorujú sa aj prípady nekrózy pečene;
• prejavy z urogenitálneho traktu: občas sa objavuje vaginitída. Občas sa vyvinie akútne zlyhanie obličiek, ako aj tubulointersticiálna nefritída a nefróza;
• reakcie hematopoetického systému: občas sa objavuje trombocytopénia;
• prejavy z nervového systému: občas sa pozoruje pocit nervozity alebo úzkosti a vyskytujú sa aj kŕče. Občas sa objavia závraty, pocit vzrušenia a zvýšená aktivita, vyvinie sa agresívne správanie a epileptický záchvat a pozoruje sa aj strata vedomia;
• reakcie zmyslových orgánov: občas sa vyvinú zrakové alebo sluchové poruchy (tinnitus, strata sluchu a strata sluchu) a chuťové poháriky;
• systémové poruchy: občas sa pozoruje parestézia, bolesť kĺbov alebo svalov a okrem toho sa vyvíja pocit slabosti alebo asténie;
• zmeny v hodnotách laboratórnych testov: najčastejšie sa pozoruje pokles hladiny lymfocytov, hemoglobínu, ako aj albumínov s monocytmi a cukru s hematokritom. Môže sa zvýšiť aj draslík, kreatinín, ako aj GGT, CPK, AST, eozinofily, ALT, krvné doštičky a monocyty v sére. Zriedkavo sa vyskytuje leuko- alebo neutropénia, znižuje sa indikátor alkalickej fosfatázy, krvných doštičiek, LDH a bilirubínu s fosfátmi v sére. Tieto poruchy boli vo väčšine prípadov liečiteľné.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Predávkovať

V prípade užívania veľkých dávok lieku sa môžu vyvinúť prejavy podobné vedľajším účinkom. Predávkovanie sa prejavuje nasledovne: vracanie, hnačka a nevoľnosť výraznej povahy, ako aj liečiteľná porucha sluchu.

Liečba poruchy bude vyžadovať výplach žalúdka, použitie aktívneho uhlia, ako aj symptomatickú terapiu, ktorá pomôže udržať fungovanie životne dôležitých orgánov.

[ 24 ]

Interakcie s inými liekmi

Antacidá obsahujúce horčík a hliník inhibujú absorpciu azitromycínu, preto je potrebné užívať tieto lieky v intervaloch najmenej 2 hodiny.

Kombinácia lieku s warfarínom vyžaduje neustále monitorovanie hladiny PTT počas terapeutického cyklu. Pri súčasnom použití warfarínu s makrolidmi sa pozoruje zosilnenie antikoagulačného účinku.

V prípade kombinovaného podávania Azithromaxu s cyklosporínom je potrebné sledovať farmakokinetiku cyklosporínu a upraviť dávku podľa indikácií.

Pri kombinácii s nelfinavirom je potrebné sledovať stav pacienta, aby sa včas identifikoval možný vývoj vedľajších účinkov.

Kombinácia makrolidov s teofylínom zvyšuje jeho hladiny v plazme. Užívanie azitromycínu neovplyvňuje farmakokinetické vlastnosti teofylínu a nezávisí od veľkosti dávky (jednorazová intravenózna injekcia alebo viacnásobné dávky 300 mg lieku každých 12 hodín). Na získanie presnejších informácií o hladine teofylínu v plazme je potrebné sledovať zdravotný stav pacienta počas kombinovaného užívania vyššie uvedených liekov.

Jednorazová dávka 1 g zidovudínu v kombinácii s viacerými dávkami azitromycínu (600 alebo 1200 mg) neovplyvňuje farmakokinetické vlastnosti ani vylučovanie zidovudínu (spolu s jeho glukurónovým derivátom). Použitie azitromycínu však vedie k zvýšeniu hladín fosforylovaného zidovudínu v mononukleárnych bunkách periférneho krvného obehu.

[ 25 ], [ 26 ]

Podmienky skladovania

Azitromax sa má uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplotné ukazovatele – v rozmedzí 15 – 30 °C.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Čas použiteľnosti

Azithromax sa môže používať 5 rokov od dátumu uvedenia lieku na trh.

[ 30 ], [ 31 ]