Avelox

Avelox je účinný proti multirezistentným, anaeróbnym, grampozitívnym, gramnegatívnym a atypickým mikroorganizmom a má tiež rýchly a dlhotrvajúci účinok. Okrem toho je liek pacientmi pomerne dobre tolerovaný.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikácia Avelox

Avelox sa používa na infekcie ORL orgánov pľúc, kože a mäkkých tkanív, ako aj na infekcie pohlavných orgánov (chlamýdie, kvapavka) a intraabdominálne infekcie.

[ 4 ]

Formulár uvoľnenia

Avelox je dostupný v dvoch formách: tablety na perorálne podanie a roztoky na intravenózne podanie.

Tablety Avelox sú dostupné v blistroch po 5 alebo 7 tabliet.

Infúzny roztok Aveloxu je dostupný v sklenených injekčných liekovkách zatavených v kartónovom obale. Každá injekčná liekovka obsahuje 250 ml tekutiny na kvapkanie. Roztok je tiež dostupný v zatavenom polyolefínovom vrecku s objemom 250 ml.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamika

Avelox je antibiotikum zo skupiny fluorochinolónov novej generácie. Liek je účinný proti veľkému počtu patogénnych mikroorganizmov. Po vstupe do tela moxifloxacín vyvoláva narušenie DNA atypických buniek, v dôsledku čoho odumierajú.

Avelox je účinný a deštruktívny voči mnohým gramnegatívnym a grampozitívnym baktériám, ako aj chlamýdiám, mykoplazmám, legionelám, ureaplazmám a anaeróbnym infekciám.

Okrem toho liek pomáha vyrovnať sa s baktériami, ktoré sú rezistentné na penicilínové antibakteriálne lieky.

Antibakteriálna aktivita lieku nie je narušená mechanizmami, ktoré u mikroorganizmov vyvíjajú rezistenciu na tetracyklíny, aminoglykozidy, cefalosporíny a makrolidy. Rezistencia na liečivo moxifloxacín sa u baktérií vyvíja pomerne pomaly, najmä prostredníctvom dlhodobých mutácií. Okrem toho je moxifloxacín účinný proti niektorým anaeróbnym a grampozitívnym mikroorganizmom rezistentným na chinolóny.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Avelox sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu takmer úplne v pomerne krátkom čase. Po užití jednej dávky (400 mg) sa maximálna koncentrácia liečiva v krvi pozoruje po 1 až 4 hodinách. Pri užívaní lieku počas jedla sa dosiahnutie maximálnej koncentrácie v krvi zvyšuje o 2 hodiny. Príjem potravy neovplyvňuje absorpciu lieku z gastrointestinálneho traktu, takže sa môže užívať vo vhodnom čase.

Použitie infúzie Aveloxu výrazne zvyšuje terapeutický účinok lieku.

Účinná látka sa rýchlo distribuuje do orgánov a tkanív tela. Najvyššia koncentrácia liečiva sa pozoruje v podkožných štruktúrach a mäkkých tkanivách, pľúcnom tkanive, nosových dutinách, bronchiálnej sliznici a v zápalových ložiskách. Pomerne vysoké dávky liečiva sa tiež hromadia v brušných orgánoch, ženských pohlavných orgánoch a peritoneálnej tekutine.

Liek sa vylučuje po druhej fáze biotransformácie močom a stolicou vo forme neaktívnych metabolitov, približne 19 – 25 % sa vylúči v nezmenenej forme. Polčas rozpadu je približne 12 hodín.

Farmakokinetické parametre nezávisia od veku a pohlavia pacienta. Neboli vykonané žiadne štúdie o farmakokinetike moxifloxacínu u detí.

U pacientov s miernym poškodením funkcie obličiek alebo pečene sa nezistili žiadne zvláštne rozdiely vo farmakokinetike.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dávkovanie a podávanie

Tablety Avelox sa užívajú perorálne, zapíjajú sa malým množstvom, nežujú sa, príjem lieku nezávisí od príjmu potravy a môže sa užiť v akomkoľvek vhodnom čase. Jedna dávka denne je 400 mg, čo je obsiahnuté v jednej tablete.

Roztok Aveloxu sa podáva intravenózne jedenkrát denne v dávke 400 mg.

Intravenózny roztok Ayveloxu sa predpisuje maximálne na 14 dní, tablety – až na 21 dní.

Výber individuálnej dávky v prípade menších porúch funkcie pečene, obličiek, ako aj u pacientov, ktorí podstupujú umelé čistenie krvi od toxínov, sa nevyžaduje.

Intravenózny roztok sa podáva kvapkaním počas jednej hodiny. Avelox sa môže podávať priamo v čistej forme alebo zriedený špeciálnymi roztokmi (chlorid sodný, ionsteryl, voda na injekciu atď.). Používať sa majú iba číre roztoky.

Liek sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou pri závažných formách zlyhania obličiek. Liek sa má užívať pod dohľadom lekára.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Používajte Avelox počas tehotenstva

Keďže bezpečnosť užívania Aveloxu počas tehotenstva nebola preukázaná, jeho užívanie je v tomto období kontraindikované.

Bolo zistené, že moxifloxacín sa v malom množstve vylučuje do materského mlieka, ale neexistujú žiadne údaje o užívaní lieku dojčiacimi ženami, preto je užívanie lieku počas dojčenia zakázané.

Štúdie vykonané na zvieratách preukázali, že mokifloxacín môže prenikať placentárnou bariérou. Zvieratá, ktorým bol liek podávaný v terapeutickej dávke, tiež zaznamenali časté potraty, narodenie plodu s nižšou hmotnosťou a mierne predĺženie trvania tehotenstva.

Kontraindikácie

Avelox sa nemá predpisovať tehotným ženám alebo počas dojčenia. Liek sa neodporúča používať u osôb mladších ako 18 rokov alebo so zvýšenou citlivosťou na niektoré zložky lieku.

Avelox sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou pri ochoreniach s léziami CNS (najmä u pacientov náchylných na záchvaty), bradykardii, závažných formách zlyhania pečene, v kombinácii s liekmi, ktoré korigujú elektrofyziologické vlastnosti srdca (zvýšenie QT intervalu) a akútnej ischémii myokardu.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Vedľajšie účinky Avelox

Po užití Aveloxu sa v niektorých prípadoch môže vyskytnúť zrýchlený tep, mdloby, znížený krvný tlak a návaly horúčavy. Vo výnimočne zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť ventrikulárna arytmia, nešpecifická arytmia a zástava srdca (u pacientov s bradykardiou, akútnou ischémiou myokardu).

Menej často sa pozoruje dýchavičnosť (v niektorých prípadoch sa vyvíja astma).

Pomerne často sa po užití lieku pozoruje nevoľnosť (vracanie), žalúdočná nevoľnosť, menej často úplné odmietnutie jedla, bolesť brucha, zápcha, zvýšená tvorba plynov, zápalové procesy gastrointestinálneho traktu, zhoršená funkcia pečene, cholestatická hepatitída, vo veľmi zriedkavých prípadoch sa vyvinie fulminantná hepatitída so závažným zlyhaním obličiek, ktoré predstavuje vážne ohrozenie života.

Užívanie Aveloxu pomerne často vyvoláva bolesti hlavy a závraty. Menej časté sú ospalosť, zmätenosť, trasenie končatín, vertigo (pocit neustáleho pohybu okolo seba). Oveľa menej časté sú zhoršená koordinácia, pozornosť, strata pamäti, poruchy reči, depresívne stavy (niekedy so sklonom k samovražde alebo sebapoškodzovaniu), halucinácie.

Užívanie lieku môže tiež spôsobiť dysfunkciu zmyslových orgánov (zrak, chuťové poháriky), tinnitus sa pozoruje zriedkavo. Avelox môže viesť k trombocytóze, leukopénii, anémii, bolesti svalov, zápalu šliach, kĺbov a môže sa pozorovať aj poškodenie pohybového aparátu.

U žien po užití tohto antibiotika často vyvoláva zápal vagíny a kandidóznu infekciu (afty).

U starších pacientov môže liek spôsobiť dysfunkciu obličiek.

V zriedkavých prípadoch sa vyvinú rôzne kožné reakcie (závažný erytém, epidermálna nekrolýza), rôzne prejavy alergií (svrbenie, vyrážka, anafylaktický šok, opuch hrtana atď.); možné je aj zvýšenie hladiny cukru v krvi, zvýšenie koncentrácie močoviny v krvi atď.

Po užití Aveloxu môže pacient pociťovať celkovú nevoľnosť (slabosť, potenie, bolesť) a v zriedkavých prípadoch sa môže objaviť opuch.

[ 16 ], [ 17 ]

Predávkovať

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o predávkovaní myoflaxacínom. Neboli zaznamenané žiadne špecifické údaje po užití dávky až do 1200 mg naraz alebo po užívaní 600 mg denne počas desiatich alebo viacerých dní.

Ak sa objavia príznaky predávkovania, je potrebné v prvom rade venovať pozornosť klinickému obrazu a vykonať liečbu zameranú na odstránenie príznakov a podporu tela. Pri zvýšenom perorálnom príjme lieku tablety s aktívnym uhlím pomôžu znížiť systémový účinok moxifloxacínu na telo.

[ 24 ], [ 25 ]

Interakcie s inými liekmi

Súčasné podávanie Aveloxu s ranitidínom znižuje absorpciu moxifloxacínu v gastrointestinálnom trakte.

Vitamínové a minerálne prípravky, lieky, ktoré znižujú kyslosť žalúdka, znižujú terapeutický účinok Aveloxu. Sorbenty spomaľujú absorpciu moxifloxacínu v čreve, v dôsledku čoho sa terapeutický účinok znižuje o viac ako 80 %.

Avelox má malý vplyv na farmakologickú aktivitu digoxínu.

Kortikosteroidné lieky v kombinácii s Aveloxom zvyšujú pravdepodobnosť zápalu šľachy.

Roztok na intravenózne podanie nie je kompatibilný s hydrogénuhličitanom sodným 4,2 – 8,4 %,
NaCl 10 – 20 %.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Podmienky skladovania

Tablety Avelox sa majú uchovávať v pôvodnom obale na dobre chránenom mieste pred priamym slnečným žiarením. Teplota skladovania by nemala presiahnuť 25 °C.

Roztok na intravenózne podanie sa má uchovávať v pôvodnej fľaši na suchom mieste mimo dosahu priameho slnečného žiarenia. Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C, nezmrazujte. Po zriedení rozpúšťadlami si roztok Aveloxu zachováva svoju účinnosť 24 hodín. Avelox sa neuchováva v chladničke.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Čas použiteľnosti

Trvanlivosť lieku Avelox je 5 rokov od dátumu výroby za predpokladu dodržania skladovacích pravidiel a neporušenia pôvodného obalu.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]