Arikstra

„Arixtra“ (fondaparínux sodný) je liek patriaci do triedy antikoagulancií, konkrétne nízkomolekulárnych heparínov. Používa sa na prevenciu a liečbu tromboembolických komplikácií u pacientov s rôznymi ochoreniami, ako je hlboká žilová trombóza, pľúcna embólia, infarkt myokardu a iné stavy spojené s trombózou a tromboembóliou.

Fondaparín sodný účinkuje tak, že zabraňuje tvorbe trombov (krvných zrazenín) inhibíciou aktivity faktora Xa, čo je kľúčový enzým v procese zrážania krvi. To znižuje tendenciu krvi tvoriť zrazeniny a pomáha predchádzať trombóze a jej komplikáciám.

Liek sa zvyčajne podáva subkutánnou injekciou a je dostupný v rôznych dávkach, ktoré vyhovujú individuálnym potrebám pacienta. Zvyčajne sa používa v nemocniciach alebo pod dohľadom lekára v ambulantnom prostredí.

Indikácia Arikstras

• Prevencia a liečba hlbokej žilovej trombózy (DVT) a pľúcnej embólie (PE) u pacientov s vysokým rizikom vzniku tromboembolických komplikácií. Môže ísť o pacientov s akútnym infarktom myokardu, pacientov po operácii panvy alebo traumatickom poranení a pacientov s akútnym zdravotným stavom s obmedzenou pohyblivosťou.
• Prevencia a liečba trombózy počas tehotenstva a popôrodného obdobia u žien s vysokým rizikom tromboembolických komplikácií alebo s anamnézou predchádzajúcej trombózy.
• Prevencia trombózy u pacientov s fibriláciou predsiení a inými arytmiami, u ktorých je vysoké riziko tromboembolických komplikácií a ktorí vyžadujú antikoagulačnú liečbu.
• Liečba a prevencia trombózy u pacientov s arteriálnymi alebo venóznymi katétrami.

Formulár uvoľnenia

Injekčný roztok: Liek sa dodáva v sklenených ampulkách alebo injekčných perách na subkutánne podanie. Toto je najbežnejší spôsob použitia Arixtry, pretože zaisťuje rýchle a spoľahlivé podanie lieku.

Farmakodynamika

Jeho farmakodynamika je založená na jeho schopnosti inhibovať aktivitu faktora Xa, ktorý je kľúčovým enzýmom v procese zrážania krvi.

Liek sa viaže na antitrombín III, čím zvyšuje jeho aktivitu, čo vedie k zvýšenej inhibícii faktora Xa. To následne znižuje premenu protrombínu na trombín, čo znižuje tvorbu krvných zrazenín a zabraňuje ďalšiemu rozvoju tromboembolických komplikácií.

„Arixtra“ teda vykazuje antitrombotický účinok, znižuje tendenciu krvi tvoriť krvné zrazeniny a zabraňuje ich vzniku v rôznych cievnych systémoch. Vďaka tomu je účinným prostriedkom na prevenciu a liečbu tromboembolických komplikácií u pacientov s rôznymi ochoreniami.

Farmakokinetika

• Absorpcia: Keďže sa Arixtra zvyčajne podáva intramuskulárne alebo subkutánne, vstrebáva sa pomerne rýchlo. Maximálne plazmatické koncentrácie sa zvyčajne dosiahnu v priebehu niekoľkých hodín po podaní.
• Distribúcia: Liek má vysoký distribučný objem, čo znamená, že sa po absorpcii rýchlo distribuuje do celého tela. Fondaparínux sodný sa o niečo menej viaže na plazmatické bielkoviny.
• Metabolizmus: Fondaparín sodný sa nemetabolizuje v pečeni, preto nie je potrebné rutinné sledovanie funkcie pečene u pacientov.
• Vylučovanie: Liek sa vylučuje prevažne v nezmenenej forme obličkami. Jeho polčas rozpadu v tele je približne 4 – 6 hodín.

Dávkovanie a podávanie

• Prevencia trombózy u chirurgických pacientov: Zvyčajná odporúčaná dávka je 2,5 mg Arixtry jedenkrát denne.
• Prevencia trombózy u pacientov s vysokým rizikom tromboembolických komplikácií: Dávkovanie sa môže zvýšiť na 5 mg jedenkrát denne v závislosti od klinickej situácie.
• Liečba trombózy a embólie: Zvyčajne sa odporúča začať s 5 mg Arixtry subkutánne dvakrát denne. U pacientov s hmotnosťou nad 90 kg sa môže odporučiť zvýšenie dávky.
• Prevencia trombózy v tehotenstve: Dávkovanie sa môže líšiť v závislosti od individuálnych charakteristík a klinickej situácie a mal by ho určiť lekár.

Používajte Arikstras počas tehotenstva

• Použitie v prípade precitlivenosti na heparín:

  • Fondaparínu sa používa ako bezpečná alternatíva k heparínu pri precitlivenosti alebo heparínom indukovanej trombocytopénii u tehotných žien. V jednom prípade bol fondaparínus úspešne použitý na liečbu tehotnej ženy s deficitom proteínu S a predchádzajúcou hlbokou žilovou trombózou, u ktorej sa vyvinula precitlivenosť na heparín (Mazzolai a kol., 2006).

• Prehľad literatúry:

  • Prehľad literatúry o použití fondaparínu u tehotných žien zahŕňal 65 prípadov. Liek bol dobre tolerovaný a výskyt tehotenských komplikácií bol podobný ako v bežnej populácii. Na posúdenie bezpečnosti lieku s ohľadom na vrodené malformácie sú však potrebné ďalšie štúdie (De Carolis a kol., 2015).

• Použitie pri heparínom indukovanej trombocytopénii (HIT):

  • V jednom prípade bol fondaparín úspešne použitý na liečbu tehotnej ženy s akútnou pľúcnou tromboembóliou a HIT v neskorom tehotenstve. Liek preukázal dobré výsledky bez komplikácií pre matku a plod (Ciurzyński a kol., 2011).

• Farmakokinetika a absencia placentárneho prenosu:

  • Štúdie in vitro nepreukázali žiadny placentárny prenos fondaparínu, čo znižuje riziko expozície plodu (Lagrange a kol., 2002).

• Všeobecné skúsenosti s používaním:

  • Retrospektívna štúdia so 120 tehotnými ženami, ktoré dostávali fondaparín na profylaxiu žilovej tromboembolie (VTE), zistila, že liek je dobre tolerovaný a účinný. Medzi komplikácie patrilo krvácanie (5 prípadov), potrat (2 prípady) a predčasný pôrod (2 prípady) (Dempfle a kol., 2021).

Kontraindikácie

• Precitlivenosť: Arixtra je kontraindikovaná u pacientov so známou precitlivenosťou na fondaparín, sodík, iné nízkomolekulárne heparíny alebo na ktorúkoľvek inú zložku Arixtry.
• Závažné krvácanie: Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s aktívnym krvácaním alebo zvýšeným rizikom jeho vzniku. V prípade závažného krvácania je použitie lieku "Arixtra" kontraindikované.
• Trombocytopénia: U pacientov s trombocytopéniou (znížený počet krvných doštičiek v krvi) alebo inými poruchami krvácania sa má liek používať s opatrnosťou.
• Nestabilný stav pacienta: Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s nestabilným stavom, ktorý môže viesť k silnému krvácaniu alebo iným závažným komplikáciám.
• Aktívne žalúdočné a črevné vredy: Užívanie Arixtry môže zvýšiť riziko krvácania u pacientov s aktívnymi gastrointestinálnymi vredmi.
• Epidurálna alebo spinálna anestézia: Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov, ktorí plánujú alebo v súčasnosti podstupujú epidurálnu alebo spinálnu anestéziu, pretože môže zvýšiť riziko vzniku spinálneho alebo epidurálneho hematómu a následného kompresného poranenia miechy.

Vedľajšie účinky Arikstras

• Krvácanie: Toto je najzávažnejší vedľajší účinok antikoagulancií vrátane nízkomolekulárnych heparínov. Môže sa vyskytnúť krvácanie rôznych lokalizácií: vnútorné (napríklad črevná alebo hemoragická mozgová príhoda), intrakraniálne, z nosa, hematómy na koži atď.
• Trombocytopénia: U niektorých pacientov sa môže vyvinúť trombocytopénia (zníženie počtu krvných doštičiek v krvi), čo môže viesť k zvýšenému riziku trombózy.
• Heparínom indukovaná trombocytopénia (HIT): Ide o závažnú komplikáciu, ktorá môže viesť k trombóze a tromboembolickým komplikáciám.
• Alergické reakcie: Zahŕňajú alergické kožné vyrážky, svrbenie, žihľavku a v zriedkavých prípadoch anafylaxiu.
• Lokálne krvácanie a hematóm: V miestach vpichu sa môže vyvinúť hematóm alebo krvácanie.
• Zvýšené pečeňové enzýmy: U niektorých pacientov sa môže vyskytnúť dočasné zvýšenie aminotransferáz a iných pečeňových enzýmov.
• Alopécia: V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť dočasná strata vlasov.
• Zvýšená hladina draslíka v krvi: U niektorých pacientov sa môže vyskytnúť hyperkaliémia.

Predávkovať

Predávkovanie liekom Arixtra môže viesť k zvýšenému riziku krvácania. Ak máte podozrenie na predávkovanie alebo krvácanie, okamžite vyhľadajte lekársku pomoc.

Liečba predávkovania môže zahŕňať nasledujúce opatrenia:

1. Ukončenie podávania lieku.
2. Symptomatická liečba zameraná na kontrolu krvácania.
3. Vykonávanie transfúzie čerstvej zmrazenej plazmy alebo iných krvných náhrad na obnovenie objemu cirkulujúcej krvi a koagulácie.

Interakcie s inými liekmi

• Lieky, ktoré zvyšujú antikoagulačný účinok: Kombinácia Arixtry s inými antikoagulanciami, ako je warfarín, acenokumarol, dabigatran, rivaroxaban a apixaban, môže zvýšiť riziko krvácania. Tieto kombinácie vyžadujú starostlivý lekársky dohľad a prípadné úpravy dávkovania.
• Lieky, ktoré zvyšujú riziko krvácania: Niektoré lieky, ako sú nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), aspirín, tikagrelor, klofibrát a iné, môžu zvýšiť riziko krvácania, ak sa užívajú s Arixtrou.
• Lieky, ktoré znižujú antikoagulačný účinok: Niektoré lieky, ako sú antiepileptiká (napr. karbamazepín, fenytoín), rifampicín a iné induktory pečeňových mikrozomálnych enzýmov, môžu znižovať účinnosť Arixtry.
• Lieky, ktoré zvyšujú riziko hyperkaliémie: Niektoré lieky, ako sú draslík šetriace diuretiká, inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE inhibítory), niektoré nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) a iné, môžu zvýšiť riziko hyperkaliémie, ak sa užívajú súbežne s Arixtrou.
• Lieky, ktoré zvyšujú riziko trombózy: Užívanie Arixtry s určitými liekmi, ako sú estrogény a hormonálne lieky, môže zvýšiť riziko trombózy.

Podmienky skladovania

• Liek uchovávajte v pôvodnom obale alebo v tmavej nádobe, chránenej pred svetlom.
• Liek „Arixtra“ skladujte pri teplote 15 °C až 25 °C.
• Zabráňte zmrazeniu lieku.
• Uchovávajte liek mimo dosahu detí.
• Po otvorení dodržujte pokyny výrobcu týkajúce sa dátumu spotreby (ak je to relevantné).
• Ak sa výrobok skladuje v chladničke, vyhnite sa priamemu kontaktu s mrazničkou alebo iným miestom, kde môže dôjsť k výrazným teplotným zmenám.