Aponil

Aponil (nimesulid) je liek používaný na zmiernenie bolesti a zápalu. Je to protizápalový liek (NSAID), ktorý má tiež analgetické (tlmiace bolesť) a antipyretické účinky. Nimesulid sa často používa na zmiernenie príznakov reumatických ochorení, bolesti zubov, bolesti hlavy, bolesti svalov a iných stavov.

Je dôležité mať na pamäti, že užívanie nimesulidu by sa malo vykonávať v súlade s pokynmi a odporúčaniami lekára. Tento liek môže mať vedľajšie účinky a kontraindikácie a samoliečba s ním môže byť nebezpečná. Pred začatím užívania nimesulidu je dôležité poradiť sa s lekárom.

Indikácia Aponila

• Reumatické ochorenia: Aponil sa môže používať na liečbu reumatoidnej artritídy, osteoartrózy a iných zápalových ochorení kĺbov.
• Bolesť svalov: Môže sa použiť na zmiernenie bolesti spôsobenej natiahnutím svalov, svalovými kŕčmi a inými svalovými ochoreniami.
• Bolesť chrbta: Nimesulid môže pomôcť pri bolestiach chrbta vrátane bolesti v dolnej časti chrbta a bolesti krku, ktoré sú spôsobené rôznymi príčinami vrátane svalového napätia a zápalu.
• Bolesť hlavy: Môže sa použiť na zmiernenie bolesti hlavy vrátane migrény a mozgového napätia.
• Bolesť zubov: Aponil môže pomôcť pri bolestiach zubov spojených so zubným kazom, zápalom ďasien alebo po zubných zákrokoch.
• Príznaky prechladnutia a chrípky: Môže sa tiež použiť na zníženie horúčky a zmiernenie príznakov bežného prechladnutia a chrípky, ako je horúčka a bolesť hlavy.

Formulár uvoľnenia

Tablety sú najbežnejšou formou nimesulidu. Tablety môžu mať rôzne dávkovanie, čo vám umožňuje vybrať optimálnu dávku pre každého pacienta.

Farmakodynamika

• Inhibícia cyklooxygenázy (COX): Nimesulid inhibuje účinok enzýmov COX-1 a COX-2, ktoré sa podieľajú na premene kyseliny arachidónovej na prostaglandíny. COX-2 sa zvyčajne aktivuje v reakcii na zápalové procesy, zatiaľ čo COX-1 je prítomný v tkanivách, kde vykonáva fyziologické funkcie. Inhibíciou COX-2 nimesulid znižuje syntézu prostaglandínov, čo vedie k zníženiu zápalu, bolesti a horúčky.
• Analgézia (účinok proti bolesti): Znížením hladiny prostaglandínov má nimesulid analgetický účinok, ktorý zmierňuje bolesť pri rôznych stavoch, ako sú reumatické ochorenia, bolesti svalov a bolesti hlavy.
• Protizápalový účinok: Keďže prostaglandíny sú kľúčovými mediátormi zápalu, inhibícia ich syntézy pomáha znižovať intenzitu zápalových procesov.
• Antipyretický účinok: Nimesulid môže znižovať telesnú teplotu pôsobením na hypotalamus v mozgu, ktorý reguluje termoreguláciu.

Farmakokinetika

• Absorpcia: Nimesulid sa po perorálnom podaní zvyčajne rýchlo a úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálne koncentrácie v krvi sa zvyčajne dosiahnu 2 – 4 hodiny po podaní.
• Biologická dostupnosť: Biologická dostupnosť nimesulidu je približne 90 %, čo znamená, že takmer celá užitá dávka vstupuje do systémového obehu.
• Metabolizmus: Nimesulid sa metabolizuje v pečeni. Hlavným metabolitom je 4-hydroxynimesulid, ktorý má tiež farmakologickú aktivitu.
• Väzba na bielkoviny: Približne 99 % nimesulidu sa viaže na plazmatické bielkoviny, najmä na albumín.
• Distribúcia: Nimesulid je v tele rovnomerne distribuovaný a preniká do rôznych tkanív.
• Vylučovanie: Nimesulid a jeho metabolity sa vylučujú prevažne obličkami (približne 50 – 60 %) a črevami (približne 40 – 50 %) ako metabolity.
• Polčas rozpadu: Polčas rozpadu nimesulidu je približne 2 – 4 hodiny.

Dávkovanie a podávanie

• Pre dospelých:

  • Zvyčajná začiatočná dávka je 100 mg (1 tableta alebo kapsula) dvakrát denne po jedle.
  • Maximálna denná dávka zvyčajne nepresahuje 200 mg.

• Pre deti:

  • Deťom sa odporúča predpísať dávku nimesulidu v závislosti od ich telesnej hmotnosti a veku. Pediatrickú dávku zvyčajne určuje lekár na základe individuálnych charakteristík každého dieťaťa.

• Trvanie prijatia:

  • Trvanie liečby nimesulidom je zvyčajne obmedzené na krátkodobé užívanie, nie dlhšie ako 15 dní.
  • Ak je potrebné pokračovať v liečbe, trvanie liečby sa má prediskutovať s lekárom.

• Použitie u starších pacientov:

  • U starších pacientov môže byť potrebná úprava dávkovania podľa funkcie ich obličiek a pečene.

• Použitie v špeciálnych skupinách:

  • Počas tehotenstva a laktácie je nimesulid kontraindikovaný alebo sa môže používať len pod prísnym lekárskym dohľadom.
  • Pacienti s gastrointestinálnymi ochoreniami, astmou, ochoreniami obličiek a pečene by mali byť pri užívaní nimesulidu obzvlášť opatrní.

Používajte Aponila počas tehotenstva

• Riziko vrodených anomálií:

  • Štúdia vykonaná v Taliansku ukázala, že užívanie nimesulidu v prvom trimestri tehotenstva môže byť spojené so zvýšeným rizikom vrodených anomálií močových ciest u novorodencov. Ženy, ktoré užívali nimesulid v prvom trimestri, mali 2,6-krát vyššie riziko takýchto anomálií v porovnaní s tými, ktoré liek neužívali (Cantarutti a kol., 2018).

• Účinky na kardiovaskulárny systém plodu:

  • V inom prípade bola hlásená predčasná stenóza ductus arteriosus u plodu, ktorá viedla k hypertrofii pravej komory. Toto bolo spojené s užívaním nimesulidu matkou v neskorom tehotenstve (Sciacca a kol., 2005).

• Oligohydramnión:

  • U žien užívajúcich nimesulid počas tehotenstva bol tiež hlásený oligohydramnión (nízke množstvo plodovej vody), čo môže viesť k rôznym komplikáciám u plodu (Grinceviciene a kol., 2016).

• Zlyhanie obličiek u novorodencov:

  • U novorodencov vystavených nimesulidu počas tehotenstva sa môže vyvinúť akútne zlyhanie obličiek. V jednom prípade sa u dieťaťa, ktorého matka užívala nimesulid počas posledných dvoch týždňov tehotenstva, vyvinulo oligurické zlyhanie obličiek, ktoré sa po narodení postupne upravilo (Landau a kol., 1999).

Kontraindikácie

• Žalúdočný vred a dvanástnikový vred: Užívanie nimesulidu môže zvýšiť riziko exacerbácie žalúdočného vredu a gastrointestinálneho krvácania.
• Stavy spojené so zvýšeným rizikom krvácania: Napríklad hemoragická diatéza, poruchy zrážanlivosti krvi, hemoragická diatéza atď.
• Zlyhanie pečene: Nimesulid sa metabolizuje v pečeni, preto jeho použitie môže byť kontraindikované v prípade dysfunkcie tohto orgánu.
• Zlyhanie obličiek: Keďže nimesulid a jeho metabolity sa vylučujú prevažne obličkami, ak je ich funkcia narušená, môže sa liek hromadiť, čo zvyšuje riziko vedľajších účinkov.
• Astma, nádcha s nosovými polypmi a nádcha spôsobená aspirínom a inými NSAID: U niektorých pacientov môže nimesulid spôsobiť bronchospazmus, najmä u ľudí s astmou alebo alergickou nádchou.
• Tehotenstvo a laktácia: Užívanie nimesulidu počas tehotenstva, najmä v treťom trimestri, môže byť kontraindikované kvôli riziku pre plod. Okrem toho sa nimesulid môže vylučovať do materského mlieka, takže jeho užívanie počas laktácie môže byť nežiaduce.
• Pediatrická populácia: Použitie nimesulidu u detí mladších ako 12 rokov môže byť kontraindikované z dôvodu nedostatku údajov o účinnosti a bezpečnosti v tejto vekovej skupine.

Vedľajšie účinky Aponila

• Gastrointestinálne poruchy: Zahŕňa dyspepsiu (žalúdočné ťažkosti), nevoľnosť, vracanie, hnačku, nadúvanie a bolesť brucha.
• Gastrointestinálne vredy: Nimesulid môže zvýšiť riziko vzniku žalúdočných alebo črevných vredov, ako aj gastrointestinálneho krvácania.
• Alergické reakcie: Zahŕňajú kožnú vyrážku, svrbenie, opuch, angioedém, alergickú dermatitídu a zriedkavo anafylaktický šok.
• Poškodenie obličiek a pečene: Nimesulid môže zriedkavo spôsobiť poškodenie obličiek alebo pečene, ktoré sa prejavuje zvýšenými hladinami príslušných indikátorov v krvi.
• Centrálny nervový systém: Môže sa vyskytnúť bolesť hlavy, závraty, ospalosť, nespavosť, úzkosť a podráždenosť.
• Systémové reakcie: Zahŕňajú asténiu (slabosť), zvýšenú telesnú teplotu, arteriálnu hypertenziu (zvýšený krvný tlak), periférny edém.
• Reakcie na koži a prídavných látkach: Môže sa vyskytnúť žihľavka, fotodermatitída, sčervenanie kože a vypadávanie vlasov.
• Ďalšie reakcie: Možné poruchy zraku, alopécia (vypadávanie vlasov), zvýšené hladiny draslíka v krvi (hyperkaliémia), zmeny v krvi (anémia, trombocytopénia), anúria (nedostatok močenia), záchvat bronchiálnej astmy.

Predávkovať

Medzi príznaky predávkovania môže patriť nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, ospalosť, bolesť hlavy, hypertenzia (vysoký krvný tlak) a možné problémy s obličkami a pečeňou.

Interakcie s inými liekmi

• Lieky, ktoré zvyšujú riziko komplikácií vredov: ako sú glukokortikoidy, antikoagulanciá (napr. warfarín), antiagregačné látky (napr. kyselina acetylsalicylová), serticonazol, ketokonazol, erytromycín, cyklosporín atď.
• Lieky, ktoré zvyšujú riziko poškodenia obličiek a pečene: Napríklad diuretiká, inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACEI), lítium, metotrexát, cyklosporín atď.
• Lieky, ktoré zvyšujú riziko krvácania: Napríklad antikoagulanciá, antiagregačné látky, glukokortikoidy, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI), ktoré znižujú hladinu krvných doštičiek (napr. tiklopidín).
• Lieky, ktoré zvyšujú riziko poškodenia gastrointestinálnej sliznice: ako napríklad alkohol, koxiby, glukokortikoidy, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI), antikoagulanciá, antiagregačné látky atď.
• Lieky, ktoré znižujú účinnosť nimesulidu: Napríklad aspirín a iné NSAID, ktoré môžu súťažiť o väzbové miesto s COX-1 a COX-2.