Aprovel

Aprovel je obchodný názov lieku, ktorého hlavnou účinnou látkou je irbesartan. Irbesartan patrí do skupiny liekov známych ako antagonisty receptorov angiotenzínu II (ARA II) alebo blokátory receptorov angiotenzínu. Používa sa na liečbu hypertenzie (vysokého krvného tlaku) a na ochranu obličiek u pacientov s cukrovkou 2. typu sprevádzanou bielkovinami v moči (mikroalbuminúria), aby sa zabránilo progresii chronického ochorenia obličiek.

Irbesartan účinkuje tak, že blokuje účinok angiotenzínu II, čo je silný vazokonstrikčný hormón. Blokovaním receptorov angiotenzínu irbesartan rozširuje cievy a znižuje cievny odpor, čo vedie k zníženiu krvného tlaku. Môže tiež pomôcť znížiť zaťaženie obličiek a chrániť ich pred poškodením spojeným s hypertenziou a cukrovkou.

Indikácia Aprovelz

• Hypertenzia: Aprovel sa používa na zníženie vysokého krvného tlaku u dospelých pacientov. Môže pomôcť predchádzať komplikáciám spojeným s vysokým krvným tlakom, ako je mozgová príhoda, srdcový infarkt a poškodenie obličiek.
• Chronické ochorenie obličiek u pacientov s cukrovkou 2. typu: Aprovel sa môže predpísať na ochranu obličiek a spomalenie progresie chronického ochorenia obličiek u pacientov s cukrovkou 2. typu, najmä u pacientov s mikroalbuminúriou (bielkoviny v moči).
• Srdcové zlyhanie: V niektorých prípadoch sa Aprovel môže použiť na liečbu srdcového zlyhania u pacientov, najmä ak netolerujú inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE inhibítory) alebo ak ACE inhibítory nie sú dostatočne účinné.

Formulár uvoľnenia

Aprovel sa často vyrába vo forme tabliet na perorálne podanie. Tablety sa dodávajú v rôznych dávkach, čo umožňuje zvoliť optimálnu dávku v závislosti od individuálnych potrieb pacienta.

Farmakodynamika

• Blokovanie receptorov angiotenzínu II: Irbesartan sa viaže na receptory angiotenzínu II v cievnom tkanive a iných orgánoch, čím narúša účinky tohto hormónu. Angiotenzín II normálne spôsobuje vazokonstrikciu, zvyšuje krvný tlak a tiež stimuluje uvoľňovanie aldosterónu, čo vedie k retencii sodíka a vody. Blokovanie receptorov angiotenzínu II irbesartanom spôsobuje vazodilatáciu a zníženie krvného tlaku.
• Znížený periférny cievny odpor: Keďže irbesartan blokuje vazokonstrikčné účinky angiotenzínu II, vedie to k zníženiu periférneho cievneho odporu, čo následne pomáha znižovať krvný tlak.
• Zníženie záťaže srdca: Znížením krvného tlaku a cievneho odporu irbesartan znižuje záťaž srdca, čo môže byť prospešné pre pacientov so srdcovým zlyhaním.
• Ochrana obličiek: Irbesartan môže mať ochranný účinok na obličky, najmä u pacientov s diabetes mellitus, tým, že zabraňuje hromadeniu bielkovín v moči (mikroalbuminúria) a zachováva funkciu obličiek.

Farmakokinetika

• Absorpcia: Irbesartan sa po perorálnom podaní vo všeobecnosti dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálne koncentrácie v krvi sa zvyčajne dosiahnu 1 – 2 hodiny po podaní.
• Biologická dostupnosť: Biologická dostupnosť irbesartanu po perorálnom podaní je približne 60 – 80 % dávky.
• Metabolizmus: Irbesartan podlieha rozsiahlemu metabolizmu v pečeni, kde podlieha oxidácii a glukuronidácii. Hlavnými metabolitmi sú irbesartan-2-O-glukuronid a irbesartan-3-karboxymetyléter.
• Väzba na bielkoviny: Približne 90 – 95 % irbesartanu sa viaže na plazmatické bielkoviny, najmä na albumín.
• Distribúcia: Distribučný objem irbesartanu je približne 53 – 93 litrov. Dobre preniká do tkanív vrátane obličiek, pečene a srdca.
• Vylučovanie: Približne 20 % dávky sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami a zvyšok stolicou. Plazmatický polčas irbesartanu je približne 11 – 15 hodín.
• Vplyv jedla: Jedlo nemá klinicky významný vplyv na absorpciu irbesartanu, preto sa liek môže užívať s jedlom alebo bez jedla.

Dávkovanie a podávanie

1. Hypertenzia:

   • Počiatočná dávka pre dospelých je zvyčajne 150 mg jedenkrát denne.
   • Ak je potrebné ďalšie zníženie krvného tlaku, dávka sa môže zvýšiť na maximum, ktoré je zvyčajne 300 mg jedenkrát denne.
   • U pacientov so stredne ťažkou až ťažkou hypertenziou a diabetes mellitus sa odporúča začať s dávkou 300 mg.

2. Diabetes mellitus s mikroalbuminúriou:

   • Počiatočná dávka pre dospelých je zvyčajne 150 mg jedenkrát denne.
   • V prípade potreby sa dávka môže zvýšiť na 300 mg denne.

3. Srdcové zlyhanie:

   • Počiatočná dávka pre dospelých je zvyčajne 75 mg jedenkrát denne.
   • Ak je dávka dobre tolerovaná, môže sa zvýšiť na 150 mg a potom až na 300 mg denne v závislosti od odpovede na liečbu.

Irbesartan sa zvyčajne užíva jedenkrát denne, s jedlom alebo bez jedla. Tableta sa má prehltnúť celá a zapiť vodou.

Používajte Aprovelz počas tehotenstva

• Fetotoxicita:

  • Štúdie preukázali, že inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE) a antagonisty receptorov angiotenzínu II môžu spôsobiť fetotoxicitu, ak sa podávajú počas druhého a tretieho trimestra tehotenstva. U plodov žien užívajúcich irbesartan počas tehotenstva boli hlásené prípady exencefálie a jednostrannej renálnej agenézy (Boix a kol., 2005).

• Negatívne následky tehotenstva:

  • Štúdia zameraná na používanie antagonistov receptorov angiotenzínu II počas tehotenstva zistila, že dlhodobé užívanie týchto liekov bolo spojené s vysokým rizikom nežiaducich výsledkov v tehotenstve vrátane oneskorenia vývoja končatín a spontánneho potratu (Velázquez-Armenta a kol., 2007).

• Vplyv na plod:

  • Užívanie irbesartanu pred počatím a na začiatku tehotenstva môže viesť k obmedzeniu rastu plodu a zvýšenému riziku nežiaducich účinkov. V jednom prípade bola u ženy užívajúcej irbesartan diagnostikovaná Turnerov syndróm a oneskorený vývoj končatín u plodu (Velázquez-Armenta a kol., 2007).

Kontraindikácie

• Precitlivenosť: Liek je kontraindikovaný v prípadoch známej precitlivenosti na irbesartan alebo na ktorúkoľvek zo zložiek lieku. Môže sa prejaviť ako alergické reakcie vrátane kožnej vyrážky, svrbenia, opuchu tváre alebo ťažkostí s dýchaním.
• Tehotenstvo: Užívanie Aprovelu je kontraindikované počas tehotenstva, najmä v druhom a treťom trimestri, pretože môže viesť k vzniku závažných abnormalít u plodu, ako je znížená funkcia obličiek, hypoplázia lebky a zadnej oblasti mozgu.
• Laktácia: Aprovel sa vylučuje do materského mlieka, preto je jeho užívanie počas dojčenia kontraindikované.
• Zrážanlivosť krvi: Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s poruchami krvácania alebo u pacientov užívajúcich antikoagulanciá.
• Symptomatická hypotenzia: Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov so závažnou hypotenziou, pretože irbesartan môže spôsobiť zníženie krvného tlaku.
• Srdcové zlyhanie: Aprovel sa má používať s opatrnosťou u pacientov so srdcovým zlyhaním, najmä ak je súbežne prítomné poškodenie funkcie obličiek.
• Kombinácia s liekom Alskept (alfa-lizinopril): Súbežné užívanie liekov Aprovel a Alskept je kontraindikované kvôli riziku hypotenzných účinkov.

Vedľajšie účinky Aprovelz

• Znížený krvný tlak: Toto je jeden z typických účinkov lieku. V zriedkavých prípadoch môže spôsobiť hypotenziu (závažné zníženie krvného tlaku), najmä u pacientov s ťažkou hypovolémiou (nízkym obsahom tekutín v tele), čo môže viesť k závratom alebo mdlobám.
• Bolesť hlavy: Niektorí pacienti môžu počas užívania Aprovelu pociťovať bolesť hlavy.
• Závraty a ospalosť: Toto sa týka aj možných vedľajších účinkov, najmä na začiatku liečby alebo pri zmene dávkovania.
• Hyperkaliémia: V zriedkavých prípadoch môže Aprovel spôsobiť vysoké hladiny draslíka v krvi, čo môže byť nebezpečné, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pri užívaní iných liekov, ktoré môžu tiež zvýšiť hladiny draslíka.
• Alergické reakcie: Môžu zahŕňať kožnú vyrážku, svrbenie, žihľavku, opuch tváre alebo ťažkosti s dýchaním. Ak sa objavia akékoľvek príznaky alergie, prestaňte užívať Aprovel a poraďte sa s lekárom.
• Zvýšené hladiny močoviny a kreatinínu v krvi: Môže sa to vyskytnúť u niektorých pacientov, najmä u tých s poruchou funkcie obličiek.
• Bolesť svalov alebo kĺbov: Môže to byť tiež vedľajší účinok lieku Aprovel.

Predávkovať

• Prudký pokles krvného tlaku, ktorý môže viesť k závratom a mdlobám.
• Ospalosť, nespavosť a celkový pocit slabosti.
• Možné sú aj srdcové arytmie alebo problémy s dýchaním.

Interakcie s inými liekmi

• Lieky, ktoré zvyšujú riziko hyperkaliémie: Aprovel môže zvýšiť hladinu draslíka v krvi, ak sa užíva súbežne s draslík šetriacimi diuretikami (napr. spironolaktón, amilorid), doplnkami draslíka alebo inými liekmi, ktoré môžu tiež zvýšiť hladinu draslíka.
• Iné antihypertenzíva: Súbežné užívanie Aprovelu s inými antihypertenzívami, ako sú diuretiká, inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACEI), antagonisty vápnika alebo betablokátory, môže viesť k zvýšenému hypotenznému účinku.
• Lieky, ktoré zvyšujú riziko hypotenzie: Súbežné užívanie Aprovelu s alkoholom, antidepresívami, sedatívami alebo hypnotikami môže zosilniť hypotenzný účinok a zvýšiť riziko ortostatickej hypotenzie (pokles krvného tlaku pri zmene polohy tela).
• Lítium: Irbesartan môže znižovať klírens lítia, čo môže viesť k zvýšeným hladinám lítia v krvi a toxickým účinkom.
• Nefrotoxické lieky: Irbesartan môže zvýšiť nefrotoxicitu niektorých liekov, najmä nesteroidných protizápalových liekov (NSAID) a liekov metabolizovaných v obličkách.