Antihistaminiká

Antihistaminiká blokujú H1-histamínové receptory (vrátane tých v prieduškách), čím znižujú bronchospazmus, kapilárnu permeabilitu a bronchiálny edém a potláčajú nadmernú bronchiálnu reakciu na histamín. Neriešia problém bronchiálnej astmy, ale v niektorých prípadoch, najmä pri polyvalentných alergiách, sa môžu použiť v komplexnej liečbe atopickej bronchiálnej astmy.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikácia antihistaminiká

Antihistaminiká sa zvyčajne používajú, keď je bronchiálna astma kombinovaná s inými alergiami (žihľavka, vazomotorická rinitída atď.). V závažných prípadoch bronchiálnej astmy a počas záchvatu je použitie antihistaminík neúčinné a nevhodné (spôsobujú zhrubnutie spúta).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dávkovanie a podávanie

Používajú sa 2 generácie antihistaminík.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Antihistaminiká 1. generácie

Antihistaminiká prvej generácie sú klasické antihistaminiká.

• Difenhydramín - predpisuje sa 0,03-0,05 g perorálne 2-3 krát denne počas 10-15 dní alebo ako 1% roztok intramuskulárne 1 ml 1-2 krát denne. Často spôsobuje ospalosť.
• Fenkarol je dostupný v tabletách s hmotnosťou 0,025 g, užívajte 1 tabletu 3-4 krát denne po jedle počas 10-20 dní. Na rozdiel od difenhydramínu liek nielen blokuje H1-histamínové receptory, ale tiež znižuje obsah histamínu v tkanivách (pretože aktivuje diamínoxidázu, enzým, ktorý ničí histamín). Nemá výrazný sedatívny účinok a nespôsobuje ospalosť.
• Pipolfen (diprazín) - je dostupný v tabletách s hmotnosťou 0,025 g, predpisuje sa perorálne 1 tableta 2-3 krát denne po jedle alebo intramuskulárne 1-2 ml 2,5% roztoku. Liek má pomerne výrazný sedatívny účinok.
• Diazolin je dostupný v tabletách s hmotnosťou 0,05 a 0,1 g, predpisuje sa perorálne 1 tableta 3-krát denne, spravidla nespôsobuje sedatívne a hypnotické účinky.
• Dimebon - je dostupný v tabletách s hmotnosťou 0,01 g, užíva sa perorálne 1 tableta 3-krát denne (bez ohľadu na príjem potravy). Môže mať sedatívny účinok. Spolu s antihistaminikovým účinkom spôsobuje čiastočný antiserotonínový účinok.
• Suprastin je dostupný v tabletách s hmotnosťou 0,025 g a 1 ml ampulkách 2% roztoku. Predpisuje sa perorálne v dávke 0,025 g 3-krát denne počas jedla, intramuskulárne sa môže podať 1-2 ml 2% roztoku. Liek má antihistaminikum a periférnu anticholinergickú aktivitu.
• Tavegil - je dostupný v tabletách s obsahom 1 mg, ampulkách s objemom 2 ml s 0,1% roztokom. Je podobný difenhydramínu, ale je účinnejší a účinkuje dlhšie (8-12 hodín po jednorazovej dávke). Predpisuje sa v dávke 1 mg ráno a večer, denná dávka sa môže zvýšiť na 3-4 tablety. Spôsobuje mierny sedatívny účinok.

Nevýhody antihistaminík prvej generácie:

• majú sedatívny a hypnotický účinok vďaka dobrému prenikaniu cez hematoencefalickú bariéru a blokáde centrálnych histamínových receptorov;
• zhoršujú koncentráciu a spôsobujú ataxiu (kontraindikované u pacientov pracujúcich ako vodiči, operátori, dispečeri atď.);
• vykazujú anticholinergný účinok, ktorý sa prejavuje suchosťou v ústach, tachykardiou, retenciou moču, zápchou a zhoršenou akomodáciou;
• zvýšiť viskozitu spúta u pacientov s bronchiálnou astmou, čo zhoršuje bronchiálnu obštrukciu;
• majú hypotenzívny účinok;
• pri dlhodobom užívaní spôsobujú závislosť, a preto je vhodné meniť lieky každé dva týždne.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Antihistaminiká druhej generácie

Antihistaminiká druhej generácie majú oproti liekom prvej generácie nasledujúce výhody:

• nemajú sedatívny ani hypnotický účinok, pretože sú lipofóbne a zle prenikajú hematoencefalickou bariérou;
• selektívne blokujú H1-histamínové receptory, nemajú anticholinergnú a adrenolytickú aktivitu;
• rýchlo prejavujú terapeutický účinok (do 30-60 minút) vďaka dobrej absorpcii z gastrointestinálneho traktu;
• tvoria silné väzby s H1-histamínovými receptormi a pomaly sa vylučujú z tela, preto majú dlhotrvajúci účinok a môžu sa používať 1-2 krát denne (s výnimkou akrivastínu);
• nespôsobujú závislosť ani pri dlhodobom užívaní;
• znižujú uvoľňovanie mediátorov zo žírnych buniek a bazofilov spolu s blokádou H1-histamínových receptorov a do určitej miery môžu vykazovať protizápalový účinok.

1. Terfenadín (terfen, triludan, teldan) - používa sa v dávke 0,06 g 2-krát alebo 0,12 g 1-krát denne.
2. Astemizol (gismanal) - predpísaný v dávke 10 mg jedenkrát denne.
3. Terfenadín a astemizol môžu spôsobiť poruchy srdcového rytmu, preto sa nepoužívajú pri súbežných kardiovaskulárnych ochoreniach.
4. Loratidín (Claritin) - predpísaný v dávke 0,01 g (1 tableta) jedenkrát denne.
5. Akrivastín (Semprex) - používa sa v kapsulách, 1 kapsula 2-3 krát denne.
6. Cetirizín (Zyrtec) - užíva sa 10 mg jedenkrát denne (počas večere).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]