Anaprilín

Anaprilín je obchodný názov lieku, ktorého hlavnou účinnou látkou je propranolol. Propranolol patrí do skupiny beta-blokátorov, ktoré sa používajú na liečbu rôznych ochorení súvisiacich s kardiovaskulárnym systémom.

Propranolol má niekoľko farmakologických vlastností vrátane:

1. Antiarytmický účinok: Zabraňuje výskytu alebo znižuje frekvenciu srdcových arytmií.
2. Antihypertenzívny účinok: Znižuje krvný tlak.
3. Antianginózny účinok: Znižuje frekvenciu a intenzitu záchvatov angíny (bolesť na hrudníku spôsobená nedostatočným prekrvením srdca).
4. Protistresový účinok: Znižuje reakcie tela na stres, ako sú palpitácie a trasenie.
5. Profylaxia migrény: Niektorí pacienti s migrénou môžu mať z propranololu úžitok.

Anaprilín sa používa na liečbu hypertenzie, angíny pectoris, arytmií, hypertrofickej kardiomyopatie, tyreotoxikózy (v kombinácii s inými liekmi), ako aj na prevenciu migrény. Užívanie Anaprilínu by sa však malo vykonávať pod dohľadom lekára, pretože má vedľajšie účinky a kontraindikácie a dávkovanie by sa malo individuálne prispôsobiť každému pacientovi.

Indikácia Anaprilina

1. Hypertenzia: Anaprilín sa používa na zníženie krvného tlaku u pacientov s hypertenziou.
2. Angína: Liek sa môže použiť na zníženie frekvencie a intenzity záchvatov angíny (bolesť na hrudníku spôsobená nedostatočným prekrvením srdca).
3. Arytmie: Anaprilín sa môže použiť na liečbu rôznych typov arytmií vrátane predsieňovo-ventrikulárnej tachykardie, fibrilácie predsiení a extrasystoly.
4. Hypertrofická kardiomyopatia: Propranolol sa môže použiť na zmiernenie príznakov a spomalenie progresie tohto ochorenia.
5. Tyreotoxikóza: V kombinácii s inými liekmi môže propranolol pomôcť kontrolovať niektoré príznaky tyreotoxikózy, ako je rýchly srdcový tep a trasenie.
6. Profylaxia migrény: U niektorých pacientov sa anaprilín môže použiť na profylaxiu migrény.

Formulár uvoľnenia

1. Tabletky

Tablety sú najbežnejšou formou uvoľňovania Anaprylínu. Sú určené na perorálne podanie a dodávajú sa v rôznych dávkach:

• Bežné tablety: Zvyčajne obsahujú 10 mg, 40 mg alebo 80 mg propranololu. Tieto tablety sa užívajú niekoľkokrát denne v závislosti od dávkovania a predpisu lekára.

2. Kapsuly s predĺženým uvoľňovaním

Kapsuly s predĺženým uvoľňovaním sú určené na udržanie stabilných hladín lieku v krvi po dlhú dobu:

• Kapsuly s predĺženým uvoľňovaním: Často obsahujú 80 mg alebo 160 mg propranololu. Tieto formy uvoľňovania vám umožňujú znížiť počet užívaní lieku počas dňa, zvyčajne na jedenkrát denne.

3. Injekčný roztok

Hoci nie je taký bežný, Anaprilín je dostupný aj vo forme injekčného roztoku, ktorý sa používa v klinických podmienkach:

• Injekčný roztok: Používa sa na rýchlu úľavu od srdcových príznakov, keď perorálne podanie nie je možné alebo je neúčinné.

4. Roztok na perorálne podanie

V niektorých prípadoch môže byť dostupný perorálny roztok, ktorý je vhodný pre pacientov, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním tabliet.

Farmakodynamika

1. Blokáda beta-adrenoreceptorov: Propranolol je priamy blokátor beta-adrenoreceptorov, najmä beta-1 a beta-2 adrenoreceptorov. Blokovanie týchto receptorov vedie k zníženej odpovedi na adrenalín a norepinefrín, ktoré sú neurotransmitermi sympatického nervového systému.
2. Zníženie srdcového výdaja: Blokovanie beta-1 adrenoreceptorov v srdci vedie k zníženiu srdcového výdaja a zníženiu srdcovej frekvencie. To môže viesť k zníženiu krvného tlaku a zníženiu pracovnej záťaže srdca.
3. Zníženie krvného tlaku: Propranolol má tiež priamy vazokonstrikčný účinok blokovaním beta-2 adrenoreceptorov na cievach. To vedie k periférnej vazokonstrikcii a zníženiu krvného tlaku.
4. Antiarytmický účinok: Propranolol má antiarytmický účinok v dôsledku zníženia srdcového automatizmu, inhibície vedenia vzruchov a zníženia dráždivosti myokardu.
5. Profylaxia migrény: Propranolol sa môže použiť na profylaxiu záchvatov migrény vďaka svojmu účinku na cievny tonus a zníženiu dráždivosti neuronálnych štruktúr spojených s vznikom migrény.
6. Účinky proti úzkosti: Propranolol sa niekedy používa na zmiernenie príznakov úzkosti, pretože môže znížiť fyziologickú reakciu tela na stres.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Anaprilín sa po perorálnom podaní zvyčajne dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Absorpcia môže byť znížená súbežným podávaním s jedlom.
2. Distribúcia: Propranolol dobre preniká cez hematoencefalickú bariéru a vstupuje do mozgu. Distribuuje sa aj do telesných tkanív vrátane pečene, obličiek, pľúc a srdca.
3. Metabolizmus: Propranolol podlieha rozsiahlemu metabolizmu v pečeni, najmä prostredníctvom izoenzýmu cytochrómu P450 2D6. Hlavnými metabolitmi propranololu sú kyselina alfa-naftoxyoctová a 4-hydroxypropranolol.
4. Vylučovanie: Propranolol a jeho metabolity sa vylučujú prevažne obličkami. Približne 90 % dávky sa vylúči do 4 dní, prevažne vo forme metabolitov.
5. Polčas rozpadu: Polčas rozpadu propranololu v krvi je približne 3 – 6 hodín, ale u starších pacientov a pacientov s poruchou funkcie pečene sa môže predĺžiť.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie

• Perorálne podanie: Anaprilín sa užíva perorálne, najlepšie každý deň v rovnakom čase, aby sa zabezpečila rovnomerná koncentrácia liečiva v krvi.
• Injekcie: Injekčná forma propranololu sa používa v lôžkových podmienkach na rýchlu stabilizáciu stavu pacienta.

Dávkovanie

Dávkovanie Anaprylínu závisí od konkrétneho ochorenia, jeho závažnosti a reakcie pacienta na liečbu. Tu sú všeobecné odporúčania:

Pre dospelých

1. Hypertenzia:

   • Počiatočná dávka: 40 mg dvakrát denne.
   • Udržiavacia dávka: 120 – 240 mg denne, rozdelená do niekoľkých dávok.

2. Angína:

   • Počiatočná dávka: 40 mg trikrát denne.
   • Udržiavacia dávka: 120 – 240 mg denne.

3. Arytmie:

   • Počiatočná dávka: 10 – 40 mg trikrát alebo štyrikrát denne.

4. Migréna (prevencia):

   • Počiatočná dávka: 40 mg dvakrát alebo trikrát denne.
   • Udržiavacia dávka: 80 – 240 mg denne.

5. Tremor:

   • Počiatočná dávka: 40 mg dva až trikrát denne.
   • Udržiavacia dávka: až 120 mg denne.

6. Pomoc pri odvykaní od alkoholovej závislosti:

   • Dávkovanie: 10 – 40 mg trikrát alebo štyrikrát denne.

Pre deti

• Arytmie, hypertenzia a iné kardiovaskulárne ochorenia:
  • Počiatočná dávka: 0,5 – 1 mg/kg denne, rozdelená do niekoľkých dávok.
  • Udržiavacia dávka: Dávka sa postupne zvyšuje podľa klinickej odpovede a znášanlivosti.

Špeciálne pokyny

• Propranolol sa má užívať pred jedlom alebo s jedlom, aby sa zlepšila absorpcia.
• Pri vysadení anaprilinu sa má dávka znižovať postupne, aby sa predišlo riziku abstinenčných príznakov.
• Propranolol môže maskovať príznaky hypoglykémie u diabetických pacientov.
• U pacientov s bronchiálnou astmou je potrebná opatrnosť, pretože propranolol môže zvýšiť bronchospazmus.

Používajte Anaprilina počas tehotenstva

Užívanie anaprilínu (propranololu) počas tehotenstva by sa malo vykonávať iba pod prísnym dohľadom lekára, pretože môže mať vážne následky pre matku aj plod.

Propranolol, ako betablokátor, môže preniknúť cez placentárnu bariéru a ovplyvniť vývoj plodu. Tu sú niektoré z možných rizík užívania anaprylínu počas tehotenstva:

1. Spomalenie srdcovej frekvencie plodu: Propranolol môže spôsobiť spomalenie srdcovej frekvencie plodu.
2. Nízky krvný tlak: Tento liek môže znížiť krvný tlak matky aj plodu, čo môže viesť k hypoxii a iným komplikáciám.
3. Riziko predčasného pôrodu: Užívanie propranololu u tehotných žien môže zvýšiť riziko predčasného pôrodu.
4. Vrodené chyby: Niektoré štúdie naznačujú možné riziko vrodených chýb pri užívaní betablokátorov, ako je propranolol, v prvom trimestri tehotenstva.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na anaprilín alebo na ktorúkoľvek zo zložiek lieku by sa mali vyhýbať jeho užívaniu.
2. Srdcové zlyhanie: Anaprilín je kontraindikovaný u pacientov so závažným srdcovým zlyhaním alebo u pacientov s významnými príznakmi srdcovej dekompenzácie.
3. Srdcová blokáda: Anaprilín je kontraindikovaný pri blokáde AV vedenia (druhého a tretieho stupňa).
4. Syndróm sínusovej bradykardie: Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov so syndrómom sínusovej bradykardie, pretože môže bradykardiu zhoršiť.
5. Astma a obštrukčné ochorenie dýchacích ciest: Pacienti s bronchiálnou astmou alebo chronickou obštrukčnou chorobou pľúc by mali užívať anaprilín s opatrnosťou kvôli možnosti zvýšeného bronchospazmu.
6. Reiterov syndróm: Použitie anaprylínu môže byť kontraindikované u pacientov s Reiterovým syndrómom kvôli riziku zhoršenia stavu.
7. Tehotenstvo a laktácia: Užívanie anaprilínu počas tehotenstva a laktácie môže byť kontraindikované z dôvodu nedostatočných údajov o jeho bezpečnosti pre plod a dieťa.
8. Pediatrické použitie: Bezpečnosť a účinnosť anaprylínu u detí nebola stanovená, preto sa deťom vo všeobecnosti neodporúča.

Vedľajšie účinky Anaprilina

1. Únava a slabosť: Niektorí pacienti môžu pociťovať únavu, slabosť alebo celkový pocit únavy.
2. Zníženie krvného tlaku: Propranolol, ako betablokátor, môže spôsobiť zníženie krvného tlaku, čo môže viesť k závratom alebo dokonca strate vedomia, najmä pri náhlych zmenách polohy tela.
3. Bradykardia: Ide o zníženie srdcovej frekvencie pod normálnu hodnotu. Môže u pacientov spôsobiť búšenie srdca, slabosť alebo závraty.
4. Problémy so spánkom: Propranolol môže u niektorých pacientov spôsobiť nespavosť alebo zmeny v kvalite spánku.
5. Tráviace problémy: Môžu sa vyskytnúť dyspeptické príznaky, ako je nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha alebo hnačka.
6. Maskovanie príznakov hypoglykémie: Propranolol má schopnosť maskovať niektoré príznaky nízkej hladiny cukru v krvi u pacientov s cukrovkou.
7. Problémy s dýchaním: U niektorých pacientov sa môžu zhoršiť príznaky astmy alebo obštrukčnej choroby pľúc.
8. Sexuálna dysfunkcia: Propranolol môže u niektorých pacientov spôsobiť znížené libido alebo problémy s erekciou.
9. Zníženie počtu krvných doštičiek: V zriedkavých prípadoch, najmä pri dlhodobom užívaní, sa môžu pozorovať zmeny hemostázy vrátane zníženia počtu krvných doštičiek.

Predávkovať

1. Znížený krvný tlak: Predávkovanie anaprylínom môže spôsobiť náhly pokles krvného tlaku, čo môže spôsobiť závraty, mdloby alebo dokonca šok.
2. Bradykardia: Propranolol môže spomaliť srdcovú frekvenciu a nadmerné užívanie môže spôsobiť príliš pomalý srdcový tep (bradykardia).
3. Problémy s dýchaním: Niektorí ľudia môžu mať problémy s dýchaním, ako je dlhotrvajúca apnoe, najmä ak majú astmu alebo iné respiračné ochorenia.
4. Hypoglykémia: Propranolol môže maskovať príznaky hypoglykémie (nízka hladina cukru v krvi), čo môže byť nebezpečné pre pacientov s cukrovkou.
5. Zvýšená ospalosť: Nadmerné užívanie anaprilínu môže spôsobiť ospalosť alebo dokonca kómu.
6. Strata vedomia: V závažných prípadoch predávkovania anaprilínom môže dôjsť k strate vedomia alebo kóme.

Interakcie s inými liekmi

1. Antihypertenzíva: Propranolol môže zvýšiť hypotenzný účinok iných antihypertenzív, ako sú diuretiká, ACE inhibítory a blokátory kalciových kanálov, čo môže viesť k poklesu krvného tlaku na nebezpečné úrovne.
2. Antiarytmiká: Kombinované podávanie propranololu s inými antiarytmikami, ako je amidarón alebo antiarytmiká triedy III, môže viesť k zvýšenému antiarytmickému účinku a zvýšenému riziku srdcových arytmií.
3. Srdcové glykozidy: Propranolol môže zvýšiť účinky srdcových glykozidov, ako je digoxín, čo môže viesť k zvýšeniu ich toxických účinkov na srdce.
4. Inhibítory monoaminooxidázy (IMAO): Propranolol môže zvýšiť hypotenzný účinok IMAO, čo môže viesť k nebezpečnému poklesu krvného tlaku.
5. Anestetiká: Propranolol môže zvýšiť tlmivý účinok anestetík a zvýšiť hypotenzný účinok niektorých anestetík.
6. Bronchodilatanciá: Propranolol môže blokovať bronchodilatačný účinok beta-agonistov a zvýšiť riziko bronchospazmu u pacientov s astmou alebo chronickou obštrukčnou chorobou pľúc.