Anastrozol

Anastrozol (Anastrozole) je liek, ktorý patrí do triedy inhibítorov aromatázy. Používa sa v onkológii, najmä pri liečbe rakoviny prsníka u žien po menopauze.

Rakovina prsníka môže byť citlivá na estrogén, ženský pohlavný hormón, ktorý môže stimulovať rast rakovinových buniek. Anastrozol účinkuje tak, že blokuje účinok aromatázy enzýmázy, ktorá premieňa androgény (mužské pohlavné hormóny) na estrogén v tkanivách, ako je tukové tkanivo, ktoré neboli vystavené tomuto hormónu. To znižuje hladinu estrogénu v ženskom tele, čo môže spomaliť rast a šírenie rakovinových buniek citlivých na estrogén.

Anastrozol sa zvyčajne užíva vo forme tabliet jedenkrát denne. Dávkovanie a užívanie určuje lekár v závislosti od konkrétnej situácie pacientky a povahy rakoviny prsníka.

Je dôležité poznamenať, že anastrozol môže spôsobovať vedľajšie účinky vrátane bolesti svalov, únavy, bolesti hlavy, hypertenzie, začervenania kože a iných. Pacientky by mali prediskutovať akékoľvek vedľajšie účinky so svojím lekárom a počas liečby zabezpečiť pravidelné lekárske sledovanie.

Indikácia Anastrozol

1. Hormonálne citlivá rakovina prsníka: Anastrozol sa používa ako súčasť komplexnej liečby hormonálne závislej rakoviny prsníka u žien po menopauze.
2. Prevencia recidívy: Po chirurgickom odstránení nádoru prsníka (mamektómia) sa u niektorých pacientok môže anastrozol použiť na zníženie rizika recidívy rakoviny.
3. Prevencia rakoviny prsníka u žien s vysokým rizikom: V niektorých prípadoch sa anastrozol môže odporučiť ženám s vysokým rizikom vzniku rakoviny prsníka, aby sa znížila pravdepodobnosť jej vzniku.

Formulár uvoľnenia

Potiahnuté tablety: Anastrozol je najčastejšie dostupný vo forme 1 mg perorálnych tabliet. Ide o štandardnú dávku používanú na denné podávanie ako súčasť antihormonálnej liečby rakoviny prsníka.

Farmakodynamika

1. Inhibícia aromatázy: Hlavným účinkom anastrozolu je inhibícia enzýmu aromatázy, ktorý je zodpovedný za premenu androgénov (ako je testosterón) na estrogény. To vedie k zníženiu hladiny estrogénu v krvi.
2. Zníženie hladiny estrogénu: Inhibíciou aromatázy anastrozol znižuje hladinu cirkulujúceho estrogénu v tele. To je obzvlášť užitočné v prípadoch, keď zvýšené hladiny estrogénu môžu byť príčinou určitých ochorení alebo komplikácií, ako je rakovina prsníka alebo estrogén-dependentné nádory.
3. Použitie v onkológii: Anastrozol sa široko používa pri liečbe rakoviny prsníka u žien po menopauze, najmä u pacientok, ktorých nádory sú pozitívne na estrogénové receptory.
4. Gynekologické použitie: Anastrozol sa niekedy používa na liečbu určitých gynekologických stavov spojených s hyperestrogéniou alebo vysokými hladinami estrogénu.
5. Použitie v športe: Anastrozol sa niekedy používa v športovej medicíne na zníženie hladiny estrogénu u mužov, najmä pri užívaní anabolických steroidov, čo môže viesť k zvýšeniu hladiny estrogénu v tele.
6. Vedľajšie účinky: Hoci je anastrozol vo všeobecnosti dobre tolerovaný, môže spôsobiť vedľajšie účinky, ako sú bolesti hlavy, hypertenzia, bolesti svalov, artralgia, bolesti kostí a zlé zdravie kostí (najmä u žien po menopauze).

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Anastrozol sa po perorálnom podaní rýchlo a úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Zvyčajne sa užíva denne vo forme tabliet.
2. Distribúcia: Anastrozol má vysokú afinitu k bielkovinám krvnej plazmy (približne 40 %), najmä k albumínu. Dobre preniká do telesných tkanív vrátane nádorov prsníka.
3. Metabolizmus: Anastrozol sa metabolizuje v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov vrátane hydroxyanastrozolu a triazolanastrozolu. Hlavnou metabolickou cestou je hydroxylácia aromatického kruhu.
4. Vylučovanie: Hlavným mechanizmom vylučovania anastrozolu a jeho metabolitov je renálne vylučovanie, prevažne vo forme metabolitov. Približne 10 % dávky sa vylučuje v nezmenenej forme močom.
5. Polčas rozpadu: Polčas rozpadu anastrozolu z plazmy je približne 50 hodín. To znamená, že jeho koncentrácia v tele sa približne 50 hodín po podaní znižuje na polovicu.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie

Anastrozol sa užíva perorálne bez ohľadu na príjem jedla. Odporúča sa užívať tabletu každý deň v rovnakom čase, aby sa udržala stabilná koncentrácia liečiva v krvi.

• Tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť dostatočným množstvom vody.
• Neodporúča sa tabletu žuť ani drviť.

Dávkovanie

Štandardná dávka anastrozolu je 1 mg jedenkrát denne. Odporúčané dávkovanie pre rôzne klinické situácie je uvedené nižšie:

Včasná rakovina prsníka

• Užívajte 1 mg jedenkrát denne.
• Zvyčajná liečba trvá 5 rokov, ale môže sa predĺžiť až na 10 rokov v závislosti od posúdenia lekára a individuálnych rizikových faktorov.

Diseminovaná rakovina prsníka

• Užívajte 1 mg jedenkrát denne.
• Liečba pokračuje, pokiaľ je pozitívna klinická odpoveď alebo kým sa neobjavia príznaky progresie ochorenia.

Prevencia rakoviny prsníka

• V niektorých prípadoch môže byť anastrozol predpísaný na prevenciu rakoviny prsníka u žien s vysokým rizikom tohto ochorenia.
• Užívajte 1 mg jedenkrát denne počas obdobia určeného lekárom.

Špeciálne pokyny

• Pri renálnej insuficiencii: Úprava dávky zvyčajne nie je potrebná.
• Pri hepatálnej insuficiencii: Pri predpisovaní anastrozolu je potrebná opatrnosť, najmä pri závažných formách hepatálnej dysfunkcie.
• Predávkovanie: Prípady predávkovania sú zriedkavé, ale ak sa objavia príznaky, je potrebná symptomatická liečba.

Používajte Anastrozol počas tehotenstva

Je určený výhradne na použitie u žien po menopauze a jeho užívanie počas tehotenstva môže ohroziť tehotenstvo.

Tu sú niektoré z potenciálnych rizík užívania anastrozolu počas tehotenstva:

1. Vrodené chyby: Užívanie anastrozolu počas tehotenstva môže zvýšiť riziko vrodených chýb u plodu.
2. Oneskorenie plodu: Anastrozol môže nepriaznivo ovplyvniť vývoj plodu a spôsobiť oneskorenie plodu.
3. Potrat: Užívanie anastrozolu v prvom trimestri tehotenstva môže zvýšiť riziko potratu.
4. Riziko komplikácií u matky: Anastrozol môže mať tiež negatívny vplyv na zdravie matky počas tehotenstva a spôsobiť množstvo komplikácií.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na anastrozol alebo na ktorúkoľvek zo zložiek lieku by sa mali vyhýbať jeho užívaniu.
2. Tehotenstvo: Užívanie anastrozolu je kontraindikované u tehotných žien, pretože môže spôsobiť vrodené anomálie plodu. U žien je počas liečby anastrozolom potrebné používať účinné antikoncepčné metódy.
3. Dojčenie: Anastrozol sa tiež neodporúča počas dojčenia, pretože jeho účinky na dieťa neboli skúmané.
4. Pediatrický vek: Bezpečnosť a účinnosť anastrozolu u detí nebola stanovená, preto sa jeho použitie u detí neodporúča.
5. Veci vyžadujúce opatrnosť: Pacienti majú byť opatrní pri obsluhe strojov a vykonávaní činností vyžadujúcich zvýšenú koncentráciu, pretože anastrozol môže spôsobiť ospalosť alebo únavu.
6. Ochorenia kostí a kostrového tkaniva: U pacientov s osteoporózou alebo inými ochoreniami kostí sa má anastrozol používať s opatrnosťou, pretože môže zhoršiť zdravie kostí.
7. Ochorenia srdca a ciev: Anastrozol môže tiež zvýšiť riziko kardiovaskulárnych komplikácií, preto sa má u pacientov so srdcovými a cievnymi ochoreniami používať s opatrnosťou.

Vedľajšie účinky Anastrozol

1. Bolesť svalov a kĺbov: Toto je jeden z najčastejších vedľajších účinkov anastrozolu. Pacienti môžu pociťovať bolesť a nepríjemné pocity vo svaloch a kĺboch.
2. Bolesť hlavy: Niektorí pacienti môžu počas užívania anastrozolu pociťovať bolesť hlavy.
3. Hypertenzia: Niektorí pacienti môžu mať vysoký krvný tlak.
4. Hypercholesterolémia: Zvýšené hladiny cholesterolu v krvi môžu byť vedľajším účinkom anastrozolu.
5. Osteoporóza: Dlhodobé užívanie anastrozolu môže zvýšiť riziko osteoporózy a zlomenín kostí.
6. Rýchla únava: Niektorí pacienti môžu počas liečby anastrozolom pociťovať únavu a slabosť.
7. Gynekomastia: U mužov sa môže objaviť zväčšenie mliečnych žliaz.
8. Zvýšené riziko kardiovaskulárnych ochorení: Niektorí pacienti, najmä tí s predispozíciou, môžu mať problémy so srdcom a cievami.
9. Psychoemocionálne poruchy: Zahŕňajú depresiu, úzkosť, poruchy spánku a ďalšie psychiatrické symptómy.
10. Vaginálne krvácanie: U niektorých pacientok sa môže vyskytnúť.

Predávkovať

Informácie o predávkovaní anastrozolom sú obmedzené, pretože prípady závažného predávkovania nie sú v literatúre zvyčajne opísané kvôli nízkej toxicite lieku.

Interakcie s inými liekmi

1. Lieky ovplyvňujúce cytochróm P450: Anastrozol sa metabolizuje v pečeni za účasti enzýmov systému cytochrómu P450, najmä CYP3A4 a CYP2D6. Preto lieky, ktoré indukujú alebo inhibujú tieto enzýmy, môžu zmeniť koncentráciu anastrozolu v krvi. Napríklad inhibítory CYP3A4 (napr. ketokonazol, itrakonazol) môžu zvýšiť koncentráciu anastrozolu a induktory (napr. rifampicín, fenytoín) ju môžu znížiť.
2. Hyperestrogénne lieky: Lieky obsahujúce estrogény (napr. hormonálna liečba alebo antikoncepcia) môžu znižovať účinnosť anastrozolu, pretože sú v rozpore s jeho mechanizmom účinku.
3. Hypoestrogénne lieky: Lieky, ktoré môžu spôsobiť hypoestrogéniu (napr. agonisty hormónu uvoľňujúceho gonadotropín alebo lieky na endometriózu), môžu zvýšiť účinok anastrozolu.
4. Lieky ovplyvňujúce hematopoézu: Niektoré lieky, ako sú cytostatiká alebo lieky používané na liečbu rakoviny, môžu pri súbežnom užívaní s anastrozolom zvýšiť riziko anémie.
5. Lieky ovplyvňujúce kostné tkanivo: Lieky, ktoré ovplyvňujú resorpciu alebo tvorbu kostí (napr. bisfosfonáty alebo raloxifén), môžu zlepšiť účinok anastrozolu pri prevencii osteoporózy spôsobenej jeho podávaním.