Analgin

Analgin (metamizol sodný) je neopioidné analgetikum a antipyretikum, ktoré sa bežne používa na zmiernenie bolesti a zníženie telesnej teploty. Patrí do triedy derivátov pyrazolónu a má tiež slabý protizápalový účinok. Analgin sa bežne používa v mnohých krajinách, ale jeho predaj je v niektorých štátoch obmedzený alebo zakázaný kvôli riziku závažných vedľajších účinkov, ako je agranulocytóza.

Mechanizmus účinku Analginu spočíva v inhibícii syntézy prostaglandínov, látok, ktoré hrajú dôležitú úlohu pri vzniku zápalu, bolesti a horúčky. Blokuje enzým cyklooxygenázu, ktorý je nevyhnutný pre tvorbu prostaglandínov, a tým znižuje bolesť a horúčku.

Indikácia Analgina

1. Anestézia:

   • Akútne a chronické bolestivé syndrómy rôzneho pôvodu, napr. po operáciách, úrazoch, pri ochoreniach pohybového aparátu.
   • Kolika (obličková, žlčová).
   • Bolesť nádoru a bolesť s kostnými metastázami.
   • Menštruačné bolesti.
   • Bolesť hlavy, bolesť zubov.

2. Antipyretikum:

   • Horúčkovité stavy pri prechladnutí a infekčných ochoreniach, keď je použitie iných antipyretikov neúčinné alebo kontraindikované.

Formulár uvoľnenia

1. Tabletky

Najbežnejšou formou analgínu sú perorálne tablety. Tablety zvyčajne obsahujú:

• 500 mg účinnej látky (metamizol sodný) na jednotku.

Tablety sa môžu užívať s vodou a najlepšie je užiť ich po jedle, aby sa minimalizovalo riziko podráždenia žalúdka.

2. Injekčný roztok

Analgin je dostupný ako injekčný roztok, ktorý sa môže podať intramuskulárne alebo intravenózne. Poskytuje rýchlu úľavu od silnej bolesti alebo horúčky:

• Koncentrácia roztoku je typicky 500 mg/ml.

3. Čapíky (rektálne čapíky)

Na rektálne použitie je analgin dostupný aj vo forme čapíkov, čo môže byť vhodnou alternatívou pre deti alebo dospelých, ktorí majú ťažkosti s užívaním tabliet:

• Dávkovanie čapíkov sa môže líšiť, ale často obsahujú aj 500 mg účinnej látky.

4. Perorálny roztok (kvapky)

Tekutá forma analgínu sa môže použiť na perorálne podanie vo forme kvapiek, čo je obzvlášť vhodné na dávkovanie u detí:

• Koncentrácia a dávkovanie sa môžu líšiť, preto je potrebné prísne dodržiavať návod na použitie.

Farmakodynamika

1. Mechanizmus účinku: Presný mechanizmus účinku analgínu nie je úplne objasnený, ale predpokladá sa, že sa viaže na centrálne a periférne receptory za vzniku aktívnych metabolitov, ktoré blokujú cyklooxygenázu (COX) a inhibujú tvorbu prostaglandínov vrátane prostaglandínu E2, čo znižuje výskyt bolesti a zápalu.
2. Analgetický účinok: Analgin má silný analgetický účinok a možno ho použiť na zmiernenie rôznych typov bolesti vrátane bolesti hlavy, bolesti zubov, bolesti svalov, ako aj pri reumatických a iných zápalových procesoch.
3. Antipyretický účinok: Analgin má antipyretický účinok vďaka svojmu vplyvu na centrá regulácie teploty v hypotalame mozgu, čo pomáha znižovať telesnú teplotu pri horúčke.
4. Protizápalové účinky: Hoci analgin nie je typickým protizápalovým liekom, môže pomôcť znížiť zápal blokovaním tvorby prostaglandínov a znížením zápalových reakcií.
5. Ďalšie účinky: Analgin má tiež antispazmodické účinky, ktoré pomáhajú zmierniť kŕče hladkých svalov vnútorných orgánov.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Po perorálnom podaní sa metamizol z gastrointestinálneho traktu zvyčajne dobre a rýchlo vstrebáva. Absorpcia sa môže mierne spomaliť pri súbežnom užívaní s jedlom.
2. Distribúcia: Metamizol sa široko distribuuje do tkanív a orgánov tela. Preniká placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka. Väzba na bielkoviny krvnej plazmy je nízka.
3. Metabolizmus: Metamizol sa metabolizuje v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov, ako je 4-metylaminopyridín, ako aj neaktívnych metabolitov. Tieto metabolity podliehajú ďalšej glukuronidácii.
4. Vylučovanie: Metamizol a jeho metabolity sa vylučujú prevažne obličkami, a to ako v nezmenenej forme, tak aj vo forme metabolitov. Približne 70 – 90 % dávky sa vylúči močom počas prvých 24 hodín po podaní.
5. Polčas rozpadu: Polčas rozpadu metamizolu je približne 2 – 3 hodiny, hoci u starších pacientov alebo pri poruche funkcie obličiek môže byť predĺžený.

Dávkovanie a podávanie

Perorálne podanie (tablety)

• Dospelí: Zvyčajná dávka je 500 mg 2-3-krát denne. Maximálna denná dávka nemá prekročiť 3000 mg.
• Deti staršie ako 10 rokov (alebo s hmotnosťou nad 32 kg): Dávka sa vypočíta z 8 – 16 mg/kg tela 3 – 4-krát denne.

Rektálna aplikácia (čapíky)

• Dospelí: Zvyčajne sa používajú čapíky s dávkou 500 mg až 1 000 mg 2 až 3-krát denne.
• Deti: Dávka sa tiež vypočíta podľa hmotnosti, zvyčajne nepresahuje 10 – 15 mg/kg tela 2 – 3-krát denne.

Parenterálne podanie (injekcie)

• Dospelí: 500 mg – 1000 mg metamizolu sodného podávaného intramuskulárne alebo intravenózne 2 – 3-krát denne. Maximálna denná dávka nemá prekročiť 2000 – 3000 mg.
• Deti: 8 – 16 mg/kg podávaných intravenózne alebo intramuskulárne, nie viac ako 3-krát denne.

Funkcie aplikácie

1. Používajte s opatrnosťou: Analgin môže spôsobiť závažné vedľajšie účinky vrátane agranulocytózy a šokových reakcií, najmä pri intravenóznom podaní.
2. Alergické reakcie: Pred začatím liečby je dôležité uistiť sa, že pacient nie je alergický na metamizol sodný alebo iné deriváty pyrazolónu.
3. Použitie počas tehotenstva a laktácie: Analgin sa neodporúča používať počas tehotenstva a laktácie bez odporúčania lekára.
4. Interakcia s inými liekmi: Metamizol sodný môže interagovať s inými liekmi, meniť ich účinnosť alebo zvyšovať ich vedľajšie účinky.

Používajte Analgina počas tehotenstva

Užívanie analgínu počas tehotenstva môže mať negatívne účinky na plod a tehotenstvo. Tu sú niektoré z hlavných dôvodov:

1. Riziko vrodených chýb: Niekoľko štúdií preukázalo, že užívanie analgínu počas tehotenstva môže zvýšiť riziko určitých vrodených chýb u plodu, ako je rázštep pery a podnebia.
2. Riziko krvácania: Analgin môže zvýšiť riziko krvácania u matky aj dieťaťa po pôrode. Je to kvôli jeho schopnosti inhibovať agregáciu krvných doštičiek a znižovať zrážanlivosť krvi.
3. Toxické účinky na obličky plodu: V niektorých prípadoch môže použitie analgínu v poslednom trimestri tehotenstva viesť k toxickým účinkom na obličky plodu.

Vo všeobecnosti sa užívanie analgínu počas tehotenstva neodporúča bez konzultácie s lekárom alebo gynekológom.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na analgín alebo iné pyrazolóny by sa mali jeho používaniu vyhýbať.
2. Astmatický syndróm: Užívanie analgínu môže u pacientov s astmatickým syndrómom zhoršiť astmatické príznaky.
3. Alergické reakcie: Pacienti s anamnézou alergických reakcií na iné lieky, najmä nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), môžu byť vystavení riziku vzniku alergických reakcií na analgin.
4. Bronchiálna astma: Užívanie analgínu môže u pacientov s bronchiálnou astmou spôsobiť bronchospazmus.
5. Hematologické poruchy: Analgin môže spôsobiť agranulocytózu, trombocytopéniu a iné hematologické poruchy, preto sa neodporúča pacientom s poruchami krvi.
6. Tehotenstvo a laktácia: Používanie analgínu počas tehotenstva a laktácie môže byť kontraindikované kvôli potenciálnym rizikám pre vývoj plodu a dieťaťa.
7. Deti: Použitie analgínu u detí môže byť obmedzené kvôli riziku krvných reakcií a iných vedľajších účinkov.
8. Renálna insuficiencia: Pacienti s poruchou funkcie obličiek by sa mali vyhýbať užívaniu analgínu alebo ho užívať s opatrnosťou pod lekárskym dohľadom.

Vedľajšie účinky Analgina

1. Alergické reakcie: Zahŕňajú žihľavku, svrbenie, vyrážku, opuch a niekedy anafylaktický šok. Tieto reakcie môžu byť obzvlášť nebezpečné a vyžadujú si okamžitú lekársku pomoc.
2. Poškodenie kostnej drene: Zriedkavý, ale závažný vedľajší účinok známy ako agranulocytóza, ktorá sa vyznačuje významným poklesom počtu bielych krviniek v krvi, čím sa telo stáva zraniteľnejším voči infekciám.
3. Gastrointestinálne poruchy: Patria sem dyspepsia (tráviace poruchy), nevoľnosť, vracanie, bolesti brucha a hnačka.
4. Kožné reakcie: Môžu zahŕňať svrbenie, začervenanie kože a rôzne typy vyrážok.
5. Problémy s obličkami: V zriedkavých prípadoch sa môžu vyskytnúť problémy s funkciou obličiek, ako je zvýšenie hladiny kreatinínu a močoviny v krvi.

Predávkovať

1. Ťažká otrava: Predávkovanie analginom môže spôsobiť ťažkú otravu, ktorá sa prejavuje zhoršením celkového stavu, ospalosťou, znížením krvného tlaku a dýchania.
2. Poškodenie obličiek: Môže sa vyvinúť akútne poškodenie obličiek, najmä pri dlhodobom užívaní vysokých dávok.
3. Poškodenie kostnej drene: Je možné vyvinúť aplastickú anémiu alebo agranulocytózu, čo sú stavy, pri ktorých kostná dreň neprodukuje dostatok krviniek.
4. Poškodenie pečene: Predávkovanie analgínom môže tiež viesť k toxickému poškodeniu pečene.

Interakcie s inými liekmi

1. Antikoagulanciá: Analgin môže zvýšiť účinok antikoagulancií, ako je warfarín, čo môže viesť k predĺženiu času zrážania krvi a zvýšenému riziku krvácania.
2. Lieky ovplyvňujúce tráviaci trakt: Lieky ako antacidá alebo prípravky obsahujúce železo môžu znižovať absorpciu analgínu z gastrointestinálneho traktu, čo môže znížiť jeho účinnosť.
3. Metotrexát: Analgin môže zvýšiť toxicitu metotrexátu, najmä vo vysokých dávkach, zvýšením jeho hladín v krvi a zhoršením jeho vedľajších účinkov.
4. Cyklosporín: Analgin môže zvýšiť toxicitu cyklosporínu zvýšením jeho hladín v krvi a zvýšením rizika vedľajších účinkov.
5. Probenecid: Probenecid môže spomaliť vylučovanie analgínu z tela, čo môže viesť k zvýšeniu jeho hladiny v krvi a predĺženiu trvania jeho účinku.