Ampicilín

Ampicilín je antibiotikum zo skupiny penicilínov, ktoré sa používa na liečbu širokej škály bakteriálnych infekcií. Toto antibiotikum je beta-laktámové antibiotikum a účinkuje tak, že ničí baktérie tým, že narúša ich schopnosť budovať bunkovú stenu, ktorá je nevyhnutná pre ich prežitie a rozmnožovanie.

Ampicilín narúša proces syntézy bakteriálnej bunkovej steny v poslednej fáze delenia bakteriálnych buniek väzbou a aktiváciou špecifických proteínov (proteínov viažucich penicilín), ktoré hrajú kľúčovú úlohu pri stavbe bakteriálnych bunkových stien. To vedie k oslabeniu a následnej deštrukcii steny, čo vedie k bakteriálnej smrti.

Indikácia Ampicilín

1. Infekcie dýchacích ciest:

   • Bronchitída
   • Zápal pľúc
   • Angína

2. Infekcie močových ciest:

   • Cystitída
   • Pyelonefritída
   • Prostatitída

3. Gastrointestinálne infekcie (GI):

   • Salmonelóza
   • Šigelóza (úplavica).

4. Gynekologické infekcie:

   • Endometritída
   • Kvapavka (často v kombinácii s inými antibiotikami)

5. Infekcie kože a mäkkých tkanív:

   • Abscesy
   • Vriedky
   • Infikované dermatózy

6. Meningitída:

   • Liečba meningitídy spôsobenej meningokokmi a inými citlivými organizmami

7. Sepsa:

   • Bakteriálna sepsa spôsobená citlivými baktériami

8. Prevencia infekcie:

   • Prevencia infekčných komplikácií v chirurgii, najmä v brušnej chirurgii a gynekológii

Formulár uvoľnenia

1. Perorálne tablety

Tablety ampicilínu sú zvyčajne určené na perorálne užívanie a sú dostupné v rôznych dávkach, napríklad 250 mg a 500 mg. Táto forma je vhodná na liečbu doma.

2. Kapsuly

Rovnako ako tablety, aj kapsuly ampicilínu sú určené na perorálne použitie a často sú dostupné v dávkach 250 mg a 500 mg. Kapsuly sa ľahko prehĺtajú a pohodlne sa používajú.

3. Prášok na prípravu perorálnej suspenzie

Táto forma ampicilínu sa používa na prípravu suspenzie tesne pred použitím, čo poskytuje pohodlný spôsob užívania lieku deťmi a dospelými, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním tabliet alebo kapsúl. Suspenzia má zvyčajne dávku vyjadrenú v mg na ml.

4. Prášok na injekciu

Ampicilín je dostupný aj ako prášok, ktorý sa riedi na intravenózne alebo intramuskulárne podanie. Táto forma sa používa v nemocničnom prostredí na liečbu závažných infekcií, ktoré vyžadujú okamžitý účinok antibiotika. Dávkovanie sa môže líšiť v závislosti od závažnosti ochorenia a špecifík infekcie.

Výber liekovej formy ampicilínu závisí od mnohých faktorov vrátane veku pacienta, typu a závažnosti infekcie a schopnosti pacienta užívať liek perorálne.

Farmakodynamika

1. Mechanizmus účinku: Ampicilín inhibuje syntézu bakteriálnej bunkovej steny, čo vedie k smrti baktérií. Viaže sa na proteíny nazývané transpeptidázy, ktoré sa podieľajú na tvorbe peptidoglykánu, hlavnej zložky bakteriálnej bunkovej steny. To vedie k narušeniu syntézy peptidoglykánu a oslabeniu bunkovej steny, čo v konečnom dôsledku vedie k smrti bakteriálnej bunky.

2. Spektrum účinku: Ampicilín je vo všeobecnosti účinný proti grampozitívnym baktériám, ako sú

Grampozitívne baktérie:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (beta-hemolytický streptokok skupiny A)
• Streptococcus agalactiae (beta-hemolytický streptokok skupiny B)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (kmene citlivé na meticilín)

Gramnegatívne baktérie:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus zázračný
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (v kombinácii s inými eradikačnými liekmi)

3. Rezistencia: Niektoré baktérie môžu byť rezistentné na ampicilín v dôsledku produkcie beta-laktamáz, enzýmu, ktorý hydrolyzuje beta-laktámový kruh ampicilínu a robí ho neaktívnym. Preto sa v niektorých prípadoch môže ampicilín použiť v kombinácii s inhibítorom beta-laktamázy, ako je kyselina klavulánová, aby sa zabránilo deštrukcii antibiotika.

Farmakokinetika

1. Absorpcia: Ampicilín sa po perorálnom podaní zvyčajne rýchlo a úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Absorpcia sa zlepšuje, keď sa liek užíva nalačno.
2. Distribúcia: Po absorpcii sa ampicilín široko distribuuje do tkanív a telesných tekutín vrátane pľúc, stredného ucha, žlče, moču, kostí, kože a ďalších. Preniká aj placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka.
3. Metabolizmus: Ampicilín sa v tele nemetabolizuje. Pôsobí ako antibakteriálne činidlo inhibíciou syntézy bakteriálnej bunkovej steny.
4. Vylučovanie: Ampicilín sa z tela vylučuje prevažne obličkami v nezmenenej forme. Časť lieku sa vylučuje aj cez črevo.
5. Polčas rozpadu: Polčas rozpadu ampicilínu z tela je u dospelých približne 1 – 1,5 hodiny. U detí môže byť dlhší.

Dávkovanie a podávanie

Spôsob aplikácie

1. Perorálne podanie (tablety, kapsuly, suspenzia):

• Tablety a kapsuly sa majú užívať s vodou bez žuvania.
• Suspenziu je potrebné pred použitím dobre pretrepať.
• Ampicilín je lepšie užívať nalačno, 30 minút pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle, aby sa zlepšilo jeho vstrebávanie.

2. Parenterálne podanie (injekcie):

• Prášok zrieďte odporúčaným množstvom vody na injekciu.
• Injekcie môžu byť intramuskulárne alebo intravenózne, v závislosti od pokynov lekára.

Dávkovanie

Dávkovanie pre dospelých:

1. Pri miernych až stredne závažných infekciách (perorálne):

   • 250 – 500 mg každých 6 hodín.

2. Pri závažných infekciách (perorálne alebo parenterálne):

   • 500 mg každých 6 hodín im alebo iv
   • Dávky sa môžu zvýšiť na 1 g každých 6 hodín v závislosti od závažnosti infekcie.

3. Meningitída (parenterálna):

   • 2 g každé 4 hodiny intravenózne.

4. Sepsa (parenterálna):

   • 1 – 2 g každé 4 – 6 hodiny m/v.

Dávkovanie pre deti:

1. Celkové infekcie (orálne):

   • 25 – 50 mg/kg/deň v rozdelených dávkach každých 6 – 8 hodín.

2. Závažné infekcie (parenterálne):

   • 50 – 100 mg/kg/deň v rozdelených dávkach každé 4 – 6 hodiny.
   • Pri meningitíde sa dávka môže zvýšiť na 200 – 400 mg/kg/deň.

Trvanie liečby:

• Trvanie liečby závisí od typu a závažnosti infekcie a klinickej odpovede pacienta na liečbu. Liečba zvyčajne trvá 7 – 14 dní, ale v prípade meningitídy alebo iných závažných infekcií môže byť dlhšia.

Špeciálne pokyny

• Je dôležité absolvovať celú liečbu, aj keď sa príznaky zlepšia, aby sa zabránilo vzniku rezistencie baktérií.
• Ampicilín môže spôsobiť žalúdočné ťažkosti, preto sa má užívať s jedlom, ak sa vyskytnú ťažkosti.
• Pacientov je potrebné sledovať na alergické reakcie, najmä ak majú v anamnéze precitlivenosť na penicilíny.

Používajte Ampicilín počas tehotenstva

Ampicilín sa má užívať počas tehotenstva iba pod dohľadom lekára a po dôkladnom zhodnotení prínosu pre matku a potenciálnych rizík pre plod. Lekár by mal rozhodnúť, či predpísať ampicilín, berúc do úvahy klinickú situáciu, bezpečnosť a účinnosť lieku v konkrétnom prípade.

Ampicilín patrí do kategórie B klasifikácie FDA pre použitie počas tehotenstva, čo znamená, že jeho bezpečnosť pre plod nebola úplne stanovená na základe kontrolovaných štúdií na ľuďoch, ale neexistujú žiadne dôkazy o nežiaducich účinkoch na plod pri použití u gravidných zvierat. Avšak, ako pri každom lieku, riziká a prínosy musia byť starostlivo zvážené v každej individuálnej situácii.

Kontraindikácie

1. Precitlivenosť: Ľudia so známou precitlivenosťou na ampicilín, iné penicilíny alebo iné betalaktámové antibiotiká by sa mali vyhýbať používaniu tohto lieku.
2. Infekcie typu mononukleózy: Použitie ampicilínu sa neodporúča pri infekciách sprevádzaných mononukleózovým syndrómom kvôli riziku urtikárie.
3. Závažné poškodenie funkcie pečene: Pacienti so závažným poškodením funkcie pečene majú užívať ampicilín s opatrnosťou alebo sa jeho užívaniu vyhnúť.
4. Alergia: Pacienti s anamnézou alergických reakcií na iné betalaktámové antibiotiká (napr. cefalosporíny alebo karbapenémy) môžu mať zvýšené riziko alergických reakcií na ampicilín.
5. Hnačka a superinfekcie: Užívanie antibiotík vrátane ampicilínu môže spôsobiť hnačku a zvýšiť riziko superinfekcií.
6. Dlhodobé užívanie: Dlhodobé užívanie ampicilínu môže viesť k rozvoju rezistencie mikroorganizmov, preto sa má liek používať s opatrnosťou a len na lekársky predpis.
7. Deti a dospievajúci: Používanie ampicilínu u detí a dospievajúcich si vyžaduje osobitnú pozornosť a dohľad lekára, najmä pokiaľ ide o dávkovanie.
8. Tehotenstvo a dojčenie: Použitie ampicilínu počas tehotenstva a dojčenia môže byť povolené len v nevyhnutných prípadoch a pod lekárskym dohľadom.

Vedľajšie účinky Ampicilín

1. Alergické reakcie:

   • Vyrážka
   • Žihľavka
   • Svrbenie
   • Quinckeho edém (náhle a významné zväčšenie objemu tkaniva, najčastejšie tváre a krku)
   • Anafylaktický šok (zriedkavý, ale je to vážny a potenciálne život ohrozujúci stav)

2. Gastrointestinálne poruchy:

   • Nevoľnosť
   • Zvracanie
   • Hnačka
   • Bolesť brucha
   • Pseudomembranózna kolitída (zápal hrubého čreva spôsobený antibiotikami)

3. Porucha funkcie pečene:

   • Zvýšené pečeňové enzýmy
   • Žltačka (zriedkavé)

4. Účinky na hematopoetický systém:

   • Leukopénia (znížený počet bielych krviniek)
   • Neutropénia (znížený počet neutrofilov)
   • Anémia
   • Trombocytopénia (znížený počet krvných doštičiek)

5. Nervový systém:

   • Bolesť hlavy
   • Závraty
   • Nespavosť
   • Záchvaty (zriedkavé a zvyčajne u pacientov s poruchou funkcie obličiek)

6. Ďalšie reakcie:

   • Zlyhanie obličiek (zriedkavé)
   • Vaginálna kandidóza
   • Orálna kandidóza (moučnivka)

Predávkovať

1. Gastrointestinálne poruchy: Náhle zvýšenie vedľajších účinkov charakteristických pre ampicilín, ako je nevoľnosť, vracanie, hnačka a dyspepsia.
2. Alergické reakcie: Možný rozvoj alergických reakcií, ako je žihľavka, svrbenie, opuch tváre, ťažkosti s dýchaním a anafylaktický šok.
3. Poruchy pečene a obličiek: Toxický účinok na pečeň a obličky, ktorý sa môže prejaviť zvýšením hladiny pečeňových enzýmov v krvi a príznakmi zlyhania obličiek.
4. Neurologické príznaky: Neurotoxické príznaky, ako sú bolesti hlavy, závraty, poruchy vedomia a záchvaty.

Interakcie s inými liekmi

1. Probenecid: Probenecid môže spomaliť vylučovanie ampicilínu, čo môže viesť k zvýšeniu jeho hladiny v krvi a predĺženiu trvania jeho účinku.
2. Metotrexát: Ampicilín môže zvýšiť toxicitu metotrexátu, najmä vo vysokých dávkach, zvýšením jeho hladín v krvi a zhoršením jeho vedľajších účinkov.
3. Antibiotiká: Kombinácia ampicilínu s inými antibiotikami, ako sú tetracyklíny alebo makrolidy, môže znížiť účinnosť oboch liekov.
4. Antikoagulanciá: Ampicilín môže zvýšiť účinok antikoagulancií, ako je warfarín, čo môže viesť k predĺženiu času zrážania krvi a zvýšenému riziku krvácania.
5. Lieky ovplyvňujúce tráviaci trakt: Antacidá, lieky obsahujúce železo alebo lieky, ktoré spomaľujú črevnú peristaltiku, môžu znížiť absorpciu ampicilínu, čo môže viesť k zníženiu jeho účinnosti.