Allertek

Allertek je systémový antihistaminikum, derivát piperazínu.

Cetirizín, ktorý je metabolickou jednotkou hydroxyzínu, je silný, selektívny antagonista periférnych histamínových terminálov H1. In vitro syntetické testy s terminálmi nepreukázali žiadnu významnú afinitu k iným terminálom ako H1.[ 1 ]

Užívanie štandardných dávok cetirizínu vedie k zlepšeniu kvality a zdravotného stavu u ľudí so sezónnou alebo chronickou nádchou alergickej etiológie.

Indikácia Allertek

Používa sa na odstránenie očných a nosových príznakov celoročnej alebo sezónnej nádchy (alergického pôvodu), ako aj na odstránenie príznakov idiopatickej urtikárie (chronického štádia).

Formulár uvoľnenia

Liek sa vyrába v tabletách - 7 alebo 20 kusov v blistri. V škatuli je 1 takéto balenie.

Farmakodynamika

Okrem antagonistického účinku na H1 zakončenia vykazuje cetirizín antialergickú aktivitu: u jedincov s intoleranciou spôsobenou pôsobením alergénu dávka 10 mg užívaná 1-2-krát denne spomaľuje prítok eozinofilov do spojivky a epidermy.

V placebom kontrolovanej štúdii s použitím vysokej dávky cetirizínu (60 mg) počas 7 dní sa nepozorovalo štatisticky významné predĺženie QT intervalu.[ 2 ]

Farmakokinetika

Starší ľudia.

U 16 starších jedincov sa po podaní jednorazovej dávky 10 mg polčas rozpadu zvýšil približne o 50 % a miera klírensu sa znížila o 40 % v porovnaní s inými pacientmi. Predpokladá sa, že zníženie klírensu lieku u starších dobrovoľníkov bolo spôsobené renálnou dysfunkciou.

Deti, vrátane bábätiek.

V období 6-12 rokov je polčas rozpadu cetirizínu približne 6 hodín a vo vekovej podskupine 2-6 rokov - 5 hodín. U detí mladších ako 2 roky sa toto číslo znižuje na 3,1 hodiny.

Osoby s dysfunkciou obličiek.

Farmakokinetické vlastnosti lieku pri miernej renálnej dysfunkcii (klírens kreatinínu menej ako 40 ml za minútu) boli podobné ako u zdravých ľudí. Pri stredne ťažkej renálnej dysfunkcii sa polčas rozpadu strojnásobil a rýchlosť klírensu sa znížila o 70 %.

U jedincov podstupujúcich hemodialýzu (hodnoty klírensu kreatinínu sú nižšie ako 7 ml za minútu) bol pri použití jednorazovej dávky 10 mg cetirizínu polčas rozpadu trikrát dlhší a hodnota klírensu bola o 70 % nižšia. Hemodialýza cetirizín z plazmy vylučuje len zle. Jedinci s ťažkou alebo stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek si vyžadujú zmenu dávkovania lieku.

Osoby s dysfunkciou pečene.

U pacientov s chronickými patológiami pečene (biliárna cirhóza a ochorenia pečene spôsobené cholestázou), ktorí užívali 10 alebo 20 mg Allerteku jednorazovo, sa polčas rozpadu predĺžil o 50 % a miera klírensu sa znížila o 40 %. Úprava dávkovania je potrebná iba v prípade, že pacient má dysfunkciu obličiek aj pečene.

Dávkovanie a podávanie

Tableta sa užíva perorálne a zapíja sa čistou vodou a prehltne sa bez žuvania.

Veková podskupina 6-12 rokov má užívať 0,5 tablety (5 mg) 2-krát denne. Osoby staršie ako 12 rokov a dospelí - 1 tabletu 1-krát denne.

Osoby s ťažkou alebo stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek.

Keďže cetirizín sa vylučuje obličkami, ak nie sú možné alternatívne metódy liečby, intervaly medzi podávaním lieku by sa mali zvoliť individuálne (s prihliadnutím na stupeň renálnej dysfunkcie).

Úprava dávkovania u dospelých s poruchou funkcie obličiek:

Žiadne porušenia (hladina kreatinínu ≥80 ml za minútu) – 10 mg lieku jedenkrát denne;

Mierna dysfunkcia (klírens kreatinínu v rozmedzí 50-79 ml za minútu) – 10 mg látky jedenkrát denne;

Stredne ťažká dysfunkcia (hodnota CC v rozmedzí 30-49 ml za minútu) - 5 mg lieku jedenkrát denne;

Závažná dysfunkcia (hodnoty CC <30 ml za minútu) – 5 mg lieku s jednorazovým podaním po 2 dňoch;

Terminálna fáza zlyhania obličiek (u dialyzovaných jedincov; hladina kreatinínu <10 ml za minútu) – zakázané používať.

Pre deti s renálnou dysfunkciou sa porcia vyberá individuálne, berúc do úvahy vek a hmotnosť, ako aj ukazovatele CC dieťaťa.

Trvanie terapeutického cyklu vyberá lekár individuálne, berúc do úvahy povahu patológie.

• Žiadosť pre deti

Allertek sa nepoužíva u detí mladších ako 6 rokov, pretože pri tejto forme uvoľňovania lieku nie je možné zvoliť dávkovanie vhodné pre dieťa.

Používajte Allertek počas tehotenstva

Nie sú k dispozícii dostatočné informácie o účinkoch lieku na tehotné ženy. Testovanie na zvieratách nepreukázalo priame ani nepriame účinky na priebeh tehotenstva, vývoj plodu a embryí, ako aj na priebeh pôrodu alebo popôrodný vývoj. Liek sa má počas tehotenstva používať veľmi opatrne – iba v situáciách, keď lekár rozhodne, že prínos podávania lieku je pravdepodobnejší ako riziká komplikácií pre plod.

Cetirizín sa môže vylučovať do materského mlieka v množstvách, ktoré tvoria 25 – 90 % plazmatickej hladiny (v závislosti od času, ktorý uplynul od užitia lieku). Z tohto dôvodu sa liek počas dojčenia používa s mimoriadnou opatrnosťou.

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• ťažká intolerancia spojená s účinnou látkou alebo pomocnými zložkami lieku, ako aj s hydroxyzínom alebo akýmkoľvek derivátom piperazínu;
• pacienti s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu pod 10 ml za minútu);
• zriedkavé formy galaktózovej intolerancie (dedičné), Lapp-laktázový deficit alebo glukózo-galaktózová malabsorpcia (tieto kontraindikácie sa vzťahujú na liek vo forme potiahnutých tabliet).

Vedľajšie účinky Allertek

Medzi vedľajšie účinky patria:

• poruchy postihujúce krvný systém a lymfatický systém: občas sa pozoruje trombocytopénia;
• poruchy imunity: občas sa pozoruje intolerancia. Občas sa vyvinie anafylaxia;
• problémy s výživovým režimom a metabolickými procesmi: možné zvýšenie chuti do jedla;
• Duševné poruchy: niekedy sa pozoruje agitácia sprevádzaná úzkosťou. Občas sa pozoruje depresia, nespavosť, zmätenosť, agresia a halucinácie. Sporadicky sa vyskytuje nervový tik. Môžu sa objaviť samovražedné myšlienky;
• problémy s fungovaním nervového systému: niekedy sa vyskytuje parestézia. Občas sa vyskytujú poruchy pohybu alebo záchvaty. Občas sa vyskytne dyskinéza, synkopa, dysgeúzia, dystónia alebo tremor. Môžu sa vyskytnúť poruchy pamäti alebo amnézia;
• lézie postihujúce zrakové orgány: občasné rozmazané videnie, porucha akomodácie alebo porucha pohybu postihujúca očné buľvy;
• poruchy sluchových orgánov a rovnováhy: môže sa vyskytnúť závrat;
• problémy so srdcovou činnosťou: občas sa objavuje tachykardia;
• gastrointestinálne poruchy: niekedy sa pozoruje hnačka;
• príznaky z hepatobiliárneho systému: občas sa pozoruje dysfunkcia pečene (zvýšené hladiny alkalickej fosfatázy, bilirubínu, transamináz a GGT);
• lézie v epiderme a podkožnej vrstve: niekedy sa objavia vyrážky alebo svrbenie. Žihľavka sa vyskytuje zriedkavo. Ojedinele sa pozoruje fixný liekový erytém alebo Quinckeho edém;
• poruchy postihujúce obličky a močovú rúru: sporadicky sa pozoruje enuréza alebo dyzúria. Môže sa vyvinúť retencia moču;
• systémové problémy: niekedy sa vyskytuje malátnosť alebo asténia. Občas sa objavuje opuch;
• zmeny vo výsledkoch diagnostických a laboratórnych testov: príležitostné zvýšenie hmotnosti.

Predávkovať

Príznaky intoxikácie cetirizínom sú spojené najmä s účinkami na centrálny nervový systém alebo s príznakmi podobnými anticholinergickému účinku.

Pri závažnom predávkovaní (najmenej päťnásobok štandardnej dennej dávky) sa pozorovala hnačka, mydriáza, stupor, zmätenosť, bolesti hlavy, úzkosť, silná únava, tachykardia a závraty. Okrem toho sa hlásila malátnosť, svrbenie, tras, ospalosť, retencia moču a sedácia.

Liek nemá antidotum. V prípade otravy sa vykoná výplach žalúdka (v situáciách, keď od užitia lieku uplynulo menej ako 60 minút) a vykonajú sa symptomatické opatrenia. Dialýza nebude účinná.

Interakcie s inými liekmi

Pri testovaní viacerých dávok teofylínu (0,4 g jedenkrát denne) spolu s cetirizínom sa pozoroval nevýznamný (16 %) pokles hladiny klírensu cetirizínu. Zároveň sa pri tejto kombinácii nevyskytli žiadne zmeny v hodnotách teofylínu.

V testoch s opakovanými dávkami ritonaviru (0,6 g dvakrát denne) a cetirizínu (10 mg denne) sa trvanie expozície cetirizínu predĺžilo približne o 40 %. Podobné hodnoty pre ritonavir ukázali pokles o 11 %.

Absorpčný objem cetirizínu sa pri užívaní s jedlom neznižuje, hoci rýchlosť absorpcie sa spomaľuje o 60 minút.

Podmienky skladovania

Allertek by sa mal skladovať na mieste chránenom pred slnečným žiarením, vlhkosťou a malými deťmi. Teplota – maximálne 25 °C.

Čas použiteľnosti

Liek Allertek je schválený na použitie do 4 rokov od dátumu výroby farmaceutickej látky.

Analógy

Analógy lieku sú Zirtek, Cetrilev, Allergolik, Zodak s Aleronom, Analergin a Xizal s Alercetinom. Zoznam ďalej zahŕňa Letizen, Amertil, Lazin s antialergickou látkou, Cetirinax a Glencet s Levzirinom, Cetrin, Egizin a Cetirizín s Cetrinalom.