Alit

Alit je liek zo skupiny NSAID a obsahuje 2 účinné látky.

Nimesulid je zložka s analgetickým, protizápalovým a antipyretickým účinkom. Táto zložka selektívne spomaľuje aktivitu COX-2 a zároveň potláča procesy väzby PG v oblastiach, kde dochádza k zápalu. [ 1 ]

Dicyklomín hydrochlorid pomáha zmierniť kŕče hladkých svalov v gastrointestinálnom trakte.

Indikácia Alita

Používa sa na zmiernenie bolesti a kŕčov rôzneho pôvodu. [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formulár uvoľnenia

Liečivá zložka sa uvoľňuje v tabletách - 4 kusy vo vnútri blistrového balenia. V balení je 1 takéto balenie.

Farmakodynamika

Nimesulid spomaľuje uvoľňovanie enzýmu myeloperoxidázy a zároveň potláča tvorbu voľných kyslíkových radikálov bez ovplyvnenia chemotaxie s fagocytózou. Látka tiež potláča tvorbu faktorov nekrózy nádorov a iných zápalových faktorov. [ 5 ]

Dicyklomín hydrochlorid je antagonista cholinergných muskarínových zakončení a tiež pôsobí priamo na hladké svalstvo, pravdepodobne ako antagonista histamínu a bradykinínu. Dicyklomín preukázal inhibičnú aktivitu proti niekoľkým patogénnym baktériám.[ 6 ]

[ 7 ]

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa nimesulid rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Hodnoty plazmatickej Cmax sa zaznamenávajú po 2-3 hodinách. Syntéza bielkovín nimesulidu je 97,5 %. Metabolické procesy prebiehajú v pečeni; hlavnou metabolickou zložkou je hydroxynimesulid (má liečivú aktivitu). Približne 65 % prijatej časti nimesulidu sa vylučuje močom a zvyšok (35 %) stolicou.

Po perorálnom podaní sa dicyklomín vstrebáva vysokou rýchlosťou a dosahuje Cmax po 90 minútach. Polčas rozpadu je 4 – 6 hodín. Vylučuje sa močom (79,5 %) a stolicou (8,4 %). [ 8 ]

[ 9 ]

Dávkovanie a podávanie

Alita sa predpisuje len po dôkladnom zvážení pomeru medzi potenciálnymi prínosmi a existujúcimi rizikami.

Liek sa má užívať perorálne, po jedle, zapiť čistou vodou. Denná dávka je 1-2-krát denne, užíva sa 1 tableta (0,1 g nimesulidu) (ráno a večer). Denne sa nesmie užiť viac ako 0,2 g nimesulidu. Liečba môže trvať maximálne 5 dní. [ 14 ]

Žiadosť pre deti

Nimesulid je schválený na použitie, podobne ako iné analgetiká a antipyretiká, na krátkodobé užívanie (do 10 dní) u detí. Lieku sa treba vyhnúť pri známom alebo podozrení na ochorenie pečene; pri súbežnom predpisovaní nimesulidu s inými hepatotoxickými liekmi je potrebná opatrnosť. [ 15 ]

Existujú údaje o obmedzení podávania lieku deťom mladším ako šesť mesiacov. Sú publikované prípady, kedy bolo podávanie dicyklomín hydrochloridu dojčatám sprevádzané závažnými respiračnými príznakmi (dýchavičnosť, respiračný kolaps, apnoe a asfyxia), záchvatmi, synkopou, svalovou hypotóniou, kómou a smrťou, ale kauzálna súvislosť nebola stanovená. [ 16 ]

Používajte Alita počas tehotenstva

Počas tehotenstva je zakázané predpisovať Alit. Keďže nimesulid môže negatívne ovplyvniť plodnosť žien, nemal by sa používať pri plánovaní počatia. Podobne ako iné NSAID, ktoré inhibujú väzbu PG, aj nimesulid môže viesť k príliš skorému uzavretiu arteriálnej dráhy, rozvoju oligúrie, pľúcnej hypertenzie a oligohydramniónu. Existuje tiež riziko atónie maternice, krvácania a periférneho edému. [ 10 ]

Vzhľadom na nedostatok údajov o tom, či sa nimesulid vylučuje do materského mlieka, sa liek počas dojčenia nepoužíva. Bol hlásený jeden možný prípad apnoe u dojčeného dieťaťa, ktorého matka užívala dicykloverín [ 11 ].

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie:

• vredy postihujúce gastrointestinálny trakt (v aktívnej fáze);
• prítomnosť recidivujúcich vredov alebo prítomnosť krvácania v gastrointestinálnom trakte (v anamnéze);
• závažná dysfunkcia pečene (zlyhanie pečene), ako aj anamnéza hepatotoxických prejavov spojených s užívaním liekov;
• použitie spolu s látkami, ktoré majú potenciálnu hepatotoxicitu;
• osoby s ťažkou poruchou funkcie obličiek (hodnoty klírensu kreatinínu sú nižšie ako 30 ml za minútu);
• závažné poruchy procesov zrážania krvi;
• cerebrovaskulárne alebo iné patológie, pri ktorých dochádza k krvácaniu;
• s ťažkou formou srdcového zlyhania;
• ťažká intolerancia na účinnú látku lieku alebo iné jeho zložky, ako aj precitlivenosť spojená s inými NSAID (v anamnéze);
• závislosť od drog alebo alkoholu;
• zvýšená teplota a stavy podobné chrípke;
• existujúce podozrenie na rozvoj chirurgického ochorenia v aktívnej fáze.

Vedľajšie účinky Alita

Medzi vedľajšie účinky spojené s užívaním lieku (zvyčajne sa objavujú počas prvých 7 dní užívania lieku): [ 12 ]

Spôsobené vplyvom nimesulidu:

• lézie epidermy a podkožného tkaniva: často sa pozoruje svrbenie, erytém, hyperémia, hyperhidróza, vyrážky a dermatitída. Občas sa objavuje opuch tváre, ústnej sliznice alebo jazyka, SJS, žihľavka, hyperémia ústnej sliznice, TEN, multiformný erytém a Quinckeho edém;
• tráviace problémy: príznaky dyspepsie vrátane vracania, nadúvania, pálenia záhy, zápchy, hnačky a nevoľnosti. Okrem toho sa vyskytuje bolesť v brušnej oblasti alebo gastritída. Ojedinele sa pozoruje meléna, perforácia vredu alebo krvácanie v gastrointestinálnom trakte a okrem toho stomatitída a vredy v gastrointestinálnom trakte;
• dysfunkcia pečene: cholestáza alebo žltačka, ako aj zvýšené hladiny intrahepatálnych transamináz. Niekedy sa môže vyvinúť aj fulminantná hepatitída (niekedy smrteľná); [ 13 ]
• poruchy nervového systému: bolesti hlavy, encefalopatia, ospalosť a závraty;
• príznaky duševného zdravia: nervozita, nočné mory a úzkosť;
• renálne lézie: hematúria, edém, retencia moču a dyzúria. Občas sa vyskytuje zlyhanie obličiek, oligúria a tubulointersticiálna nefritída;
• poruchy fungovania krvného systému: eozinofília alebo anémia. Občas sa vyvinie trombocytopénia alebo pancytopénia, ako aj purpura;
• poruchy imunity: anafylaxia alebo príznaky intolerancie;
• problémy s dýchacími funkciami: dýchavičnosť. Občas sa môže objaviť astma alebo bronchiálna astma (najmä u ľudí s intoleranciou na aspirín a iné NSAID);
• lézie spojené s činnosťou kardiovaskulárneho systému: zvýšený krvný tlak alebo tachykardia. Občas sa pozorujú návaly horúčavy, kolaps, krvácanie a zmeny krvného tlaku;
• Iné: asténia, rozmazané videnie alebo hypotermia.

Súvisí s aktivitou dicykloviru:

• poruchy fungovania kardiovaskulárneho systému: palpitácie, návaly horúčavy, tachykardia a strata vedomia;
• dysfunkcia nervového systému: senzorické poruchy, dyskinéza, závraty, ospalosť, strata vedomia, silná únava a bolesti hlavy, ako aj nervozita, nespavosť, parestézia, problémy so stabilitou chôdze, systémová slabosť a letargia;
• problémy s duševným zdravím: nepokoj alebo zmätenosť, labilita nálady, halucinácie a poruchy reči;
• lézie postihujúce podkožnú vrstvu a epidermu: svrbenie, vyrážky, suchosť epidermy, žihľavka a iné dermatologické príznaky;
• príznaky spojené s trávením: nevoľnosť, anorexia, xerostómia, nadúvanie, vracanie, smäd, zápcha, poruchy chuti a bolesť v oblasti brucha;
• poruchy pohybového aparátu: svalová slabosť;
• poruchy urogenitálneho systému: retencia alebo porucha moču, ako aj impotencia;
• problémy so zrakovou aktivitou: mydriáza, zvýšený vnútroočný tlak, rozmazané videnie, akomodačná paralýza a diplopia;
• poškodenie dýchacích ciest: asfyxia, hyperémia v hrdle, apnoe alebo dýchavičnosť, kýchanie a upchatý nos;
• poruchy imunity: závažné alergické reakcie alebo idiosynkrázie spôsobené liekmi, ktoré zahŕňajú aj anafylaxiu;
• endokrinná dysfunkcia: potlačenie laktácie.

Predávkovať

Príznakom otravy nimesulidom je zosilnenie porúch, ako je ospalosť, bolesť v oblasti „podbrušku“, vracanie, letargia a nevoľnosť (tieto prejavy sú často liečiteľné, ak sa prijmú podporné opatrenia). Okrem toho sa môže pozorovať krvácanie do gastrointestinálneho traktu. Zriedkavo sa môže vyvinúť akútne zlyhanie obličiek, anafylaktoidné príznaky, zvýšený krvný tlak, respiračná depresia a kóma, hypoglykémia. [ 17 ]

Pri intoxikácii dicykloverínom dochádza v dvoch fázach: najprv dochádza k excitácii centrálneho nervového systému, čo spôsobuje halucinácie, ilúzie, úzkosť, pretrvávajúcu mydriázu, hypertenziu a tachykardiu. Následne dochádza k potlačeniu centrálneho nervového systému, čo môže viesť ku kóme.

Liek nemá antidotum. V prípade predávkovania sa vykonávajú symptomatické opatrenia a peritoneálna dialýza. Počas prvých 4 hodín sa musí obeť podrobiť výplachu žalúdka pomocou sondy a okrem toho užiť laxatíva a aktívne uhlie.

Hemodialýza bude neúčinná. Je potrebné dôkladne sledovať funkciu pečene a obličiek. [ 18 ]

Interakcie s inými liekmi

Kombinácia s warfarínom a inými podobnými antikoagulanciami, ako aj s aspirínom, zvyšuje riziko krvácania.

Kombinácia nimesulidu a furosemidu by sa mala podávať s opatrnosťou u ľudí so srdcovými a obličkovými ochoreniami.

NSAID znižujú rýchlosť klírensu lítia, čo zvyšuje jeho plazmatickú hladinu a toxickú aktivitu. Preto je pri takejto kombinácii (nimesulid + lítium) potrebné dôkladne sledovať rýchlosť vylučovania lítia v plazme.

Podávanie nimesulidu spolu s teofylínom, ranitidínom, digoxínom, ako aj glibenklamidom a antacidami neviedlo k vzniku klinicky významných interakcií.

Nimesulid spomaľuje aktivitu enzýmu CYP 2C9, a preto sa pri jeho kombinovanom užívaní môže pozorovať zvýšenie plazmatických hodnôt látok, na ktoré tento enzým pôsobí.

Alit sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou, ak sa podáva menej ako deň pred/každý druhý deň po užití metotrexátu, pretože to zvyšuje jeho sérové hladiny a toxické vlastnosti.

Súbežné užívanie s nimesulidom môže zvýšiť nefrotoxickú aktivitu cyklosporínu.

Dicyklomín môže zosilniť účinky iných anticholinergných látok (vrátane atropínsulfátu), a preto sa nemôžu kombinovať s liekom Alit.

Podmienky skladovania

Alit sa musí skladovať na mieste mimo dosahu detí, vlhkosti a slnečného žiarenia. Teplotné ukazovatele - nie viac ako 25 ° C.

Čas použiteľnosti

Alit sa môže používať do 36 mesiacov od dátumu výroby farmaceutickej látky.

Analógy

Analógy lieku sú Nimuspaz, Nanogan s Oxyganom, ako aj Sigan a Nigan.