Alimta

Alimta je antimetabolit so silným protinádorovým účinkom. Jeho hlavnou účinnou látkou je pemetrexed, viacúčelový antifolát, ktorý dokáže inhibovať aktivitu prvkov, ako sú DHFR, TS a GARFT (sú to hlavné enzýmy závislé od folátu zapojené do biosyntézy tymidínových purínových nukleotidov).

Účinný prvok vstupuje do buniek za účasti štruktúr syntetizujúcich proteíny folátov, ktoré majú funkciu pohybu, ako aj transportéra predtým obnovených folátov. V tomto čase sa pemetrexed transformuje pôsobením enzýmu FPGS a získava polyglutamátovú formu. [ 1 ]

Indikácia Alimta

Používa sa na liečbu nasledujúcich nádorov malígnej povahy:

• pleurálny mezotelióm;
• lokálne pokročilý karcinóm pľúc;
• nemalobunkový a neskvamózny bunkový karcinóm pľúc, ktorý má metastatickú formu (adenokarcinóm alebo veľkobunkový karcinóm).

[ 2 ]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečivej látky sa uskutočňuje vo forme infúzneho prášku vo vnútri injekčných liekoviek. V škatuli - 1 injekčná liekovka.

[ 3 ]

Farmakodynamika

Pretože polyglutamované metabolické prvky majú predĺžený polčas rozpadu, predlžuje sa aj trvanie terapeutického účinku lieku.

Použitie Alimty v kombinácii s cisplatinou vedie k rozvoju synergickej protinádorovej aktivity.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Intraplazmatická syntéza bielkovín je približne 81 %; procesy syntézy sa nemenia ani u pacientov s renálnou insuficienciou. V pečeni sa pozorujú len obmedzené metabolické procesy pemetrexedu.

Po 24 hodinách od okamihu podania lieku sa 70 – 90 % nezmenenej zložky vylúči obličkami. Systémové hodnoty intraplazmatického klírensu pemetrexedu sú 92 ml za minútu. Plazmatický polčas u jedincov so zdravou funkciou obličiek je 3,5 hodiny.

[ 8 ]

Dávkovanie a podávanie

Pripravená liečivá tekutina sa podáva kvapkadlom intravenózne (procedúra trvá 10 minút). Liek sa často používa v kombinácii s cisplatinou - na zvýšenie terapeutického účinku.

Trvanie liečebného cyklu a veľkosť dávkovej časti vyberá ošetrujúci lekár, ktorý berie do úvahy štádium vývoja patológie. Pred začiatkom liečby sa má použiť dexametazón (4 mg 2-krát denne (deň pred začiatkom liečby, v deň začiatku kurzu a tiež nasledujúci deň po ňom)) - na zníženie frekvencie a intenzity epidermálnych reakcií na účinok lieku.

[ 11 ]

Používajte Alimta počas tehotenstva

Alimtu nemôžete užívať počas dojčenia alebo tehotenstva.

Kontraindikácie

Kontraindikované u ľudí s precitlivenosťou na pemetrexed alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok lieku v anamnéze.

[ 9 ]

Vedľajšie účinky Alimta

Medzi vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytujú pri podávaní infúznej tekutiny, patria:

• poškodenie hematopoetickej funkcie: leuko-, trombocyto- alebo neutropénia, ako aj anémia;
• problémy s epidermou a kožnými prídavkami: vyrážky, multiformný erytém, olupovanie, alopécia a svrbenie;
• poruchy PNS: neuropatia motorickej alebo senzorickej povahy;
• gastrointestinálne poruchy: vracanie, bolesť brucha, hnačka alebo zápcha, anorexia, stomatitída, nevoľnosť, zvýšené hladiny AST alebo ALT, faryngitída a kolitída (zriedkavo);
• príznaky z kardiovaskulárneho systému: tachykardia supraventrikulárnej povahy;
• porucha močenia: zvýšené hladiny kreatinínu;
• iné poruchy: konjunktivitída, žihľavka, silná únava, neutropenická horúčka, intersticiálne formy pneumonitídy, zvýšená teplota a dehydratácia.

[ 10 ]

Predávkovať

Otrava liekom môže viesť k potlačeniu kostnej drene, ktorého príznakmi sú neutro- a trombocytopénia, ako aj anémia. Spolu s tým sa môže vyvinúť hnačka, sekundárne infekcie a zápal postihujúci sliznice.

Prijímajú sa symptomatické opatrenia a okrem toho sa predpisuje okamžité podanie leukovorínu alebo tymidínu.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Interakcie s inými liekmi

Rýchlosť klírensu pemetrexedu sa môže významne znížiť, ak sa liek kombinuje s látkami, ktoré sú nefrotoxické a vylučujú sa obličkami.

Liek vykazuje minimálnu interakciu s liekmi, ktorých metabolické procesy sa realizujú za účasti týchto enzýmov: CYP3A a CYP2D6 s CYP2C9, ako aj CYP1A2.

Pre ľudí so zdravou funkciou obličiek sa liek môže predpisovať v kombinácii s ibuprofénom.

Ľudia so stredne ťažkým alebo miernym poškodením funkcie obličiek by mali užívať Alimtu v kombinácii s NSAID s mimoriadnou opatrnosťou.

Pemetrexed sa nemá miešať s tekutinami, ako sú Ringerov roztok alebo Ringerov laktátový roztok.

[ 15 ], [ 16 ]

Podmienky skladovania

Alimta sa má uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplotné ukazovatele sú v rozmedzí 15 – 25 °C. Pripravená tekutina sa môže skladovať 24 hodín pri teplotách v rozmedzí 2 – 8 °C.

[ 17 ]

Čas použiteľnosti

Alimtu je možné použiť do 3 rokov od dátumu výroby lieku.

Žiadosť pre deti

Nie sú k dispozícii žiadne relevantné informácie týkajúce sa použitia lieku v pediatrii na liečbu malígneho pleurálneho mezoteliómu a nemalobunkového karcinómu pľúc.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Analógy

Analógy lieku sú Navelbine, Taxotere, Paclitaxel s Tarcevou a tiež Taxol, Photoditazine a Lastet s Iressou.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]