Alendra

Alendra je liek, ktorý ovplyvňuje mineralizáciu a štruktúru kostí.

Alendronát sodný je zástupcom kategórie aminobisfosfonátov, umelého analógu prírodného pyrofosfátu. Liek potláča procesy zrážania fosforečnanu vápenatého, blokuje proces jeho premeny na hydroxyapatit a navyše spomaľuje agregáciu kryštálov apatitu, čím vznikajú väčšie kryštály, a zvyšuje rýchlosť spätného rozpúšťania týchto kryštálov. [ 1 ]

Selektívny účinok súvisí so silnou afinitou pozorovanou u bisfosfonátov k minerálnym prvkom kostí. Liek pôsobí ako účinná (nehormonálna) špecifická látka, ktorá spomaľuje resorpciu kostí sprostredkovanú osteoklastmi. Presný princíp vývoja tohto procesu ešte nebol úplne objasnený.

Indikácia Alendra

Používa sa na liečbu osteoporózy, ktorá sa vyvíja počas postmenopauzy. Liek znižuje pravdepodobnosť zlomenín v oblasti bedrovej kosti, ako aj chrbtice. [ 2 ]

Formulár uvoľnenia

Uvoľňovanie liečivej látky sa uskutočňuje v tabletách - 4 kusy vo vnútri blistrového balenia. V škatuli - 1 takéto balenie.

Farmakodynamika

Liek pomáha dosiahnuť pozitívnu rovnováhu vo vzťahu k obnove a resorpcii kostí. Zvyšuje minerálnu hustotu kostí v panvovej oblasti s chrbticou a pomáha tvoriť kostné tkanivá so zdravou histologickou štruktúrou. [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Alendra zabraňuje vzniku nových zlomenín kostí. Znižuje hodnoty vápnika v sére, čím spomaľuje resorpciu kostí a znižuje ich objem uvoľňovaný z kostného tkaniva.

Účinok lieku na zníženie hladiny vápnika, sprostredkovaný inhibíciou osteoklastov, sa prejaví po 1-2 dňoch.

Farmakokinetika

Alendronát sodný sa v gastrointestinálnom trakte absorbuje z 25 %. Absolútna biologická dostupnosť tabliet (v rozmedzí 5 – 10 mg) užívaných nalačno 2 hodiny pred jedlom je 0,64 % (u žien) a 0,59 % (u mužov). [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Index biologickej dostupnosti sa znižuje (približne o 40 %), ak sa liek užíva 0,5 – 1 hodinu pred bežnými raňajkami. Hodnoty biologickej dostupnosti lieku budú nízke, ak sa užíva s jedlom alebo do 2 hodín po jedle. Užívanie lieku s akýmikoľvek nápojmi (vrátane kávy, minerálnej vody a pomarančového džúsu) znižuje jeho hodnoty biologickej dostupnosti o 60 %.

Štúdie na zvieratách ukázali, že po intravenóznej injekcii 1 mg/kg alendronátu sodného sa látka dočasne distribuuje v mäkkých tkanivách, ale potom sa pomerne rýchlo redistribuuje.

Polovica absorbovanej časti sa vylučuje v nezmenenej forme prevažne obličkami (počas 72 hodín), zvyšok sa dlhodobo hromadí v kostnom tkanive. Jeho vylučovanie prebieha extrémne pomaly - v dôsledku syntézy s kostným tkanivom. Polčas rozpadu liečiva z kostí trvá niekoľko rokov.

Približne 78 % látky sa syntetizuje s intraplazmatickými proteínmi a nezúčastňuje sa metabolických procesov. Plazmatické hodnoty liečiva sú pomerne nízke (pod 5 ng/ml) a klesajú o 95 % v priebehu 6 hodín po infúzii. [ 9 ]

Pri jednorazovom použití 10 mg lieku bola rýchlosť intrarenálneho klírensu rovnaká ako 71 ml za minútu; celkový klírens bol maximálne 0,2 l za minútu. [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dávkovanie a podávanie

Liek sa má užívať v dávke 70 mg (1 tableta) 1-krát týždenne.

Neexistuje optimálne trvanie liečby osteoporózy bisfosfonátmi. Rozhodnutie o potrebe pokračovania v liečbe by mal urobiť ošetrujúci lekár individuálne pre každého pacienta, berúc do úvahy pomer prínosu a rizika (najmä po 5 a viac rokoch užívania lieku).

Tableta sa prehltne a zapije čistou vodou, najmenej pol hodiny pred prvým jedlom, nápojom alebo inými liekmi. Iné nápoje (vrátane minerálnej vody), jedlo a niektoré lieky môžu znížiť absorpciu alendronátu sodného.

Na uľahčenie prechodu lieku do žalúdka, čo zníži jeho dráždivý účinok na sliznice orofaryngu a pažeráka, je potrebné liek užívať s najmenej 0,2 litrami čistej vody (ráno, po spánku); tabletu nemožno žuť, pretože to môže vyvolať vznik vredov v orofaryngu. Prvé jedlo dňa by malo nastať najmenej pol hodiny po užití prvej tablety. Pacient by si nemal ľahnúť najmenej pol hodiny po užití lieku. Je zakázané užívať liek večer pred spaním alebo pri rannom vstávaní z postele.

Medzi užívaním Alendry a iných liekov (užívaných perorálne) by mal byť odstup aspoň pol hodiny.

Dodatočný príjem kalciferolu s vápnikom je potrebný v prípadoch, keď sa s potravou neprijíma dostatočné množstvo týchto prvkov. [ 19 ], [ 20 ]

Liek sa musí užívať v ten istý deň v týždni. Ak sa dávka náhodou vynechá, tableta sa užije ráno nasledujúci deň. Potom sa v užívaní pokračuje podľa obvyklej schémy – nová tableta sa užije v pôvodne zvolený deň.

Používajte Alendra počas tehotenstva

Alendra sa nemá podávať tehotným alebo dojčiacim ženám.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie:

• závažná intolerancia spojená s alendronátom sodným alebo inou zložkou lieku;
• hypokalcémia;
• ochorenia postihujúce pažerák (achalázia alebo striktúra), pri ktorých dochádza k oneskoreniu odstraňovania jeho obsahu;
• neschopnosť stáť alebo sedieť vzpriamene aspoň pol hodiny;
• závažné zlyhanie obličiek (hodnoty klírensu kreatinínu < 35 ml za minútu). [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Vedľajšie účinky Alendra

Hlavné vedľajšie účinky:

• poškodenie imunity: príznaky intolerancie vrátane prejavov alergií, urtikárie a Quinckeho edému;
• poruchy spojené s funkciou nervového systému: závraty alebo bolesti hlavy, ako aj poruchy chuti (vznik nezvyčajnej alebo horkej chuti po užití lieku);
• poruchy videnia: episkleritída alebo skleritída, ako aj uveitída;
• problémy s fungovaním sluchových orgánov: osteonekróza postihujúca vonkajšiu časť zvukovodu (komplikácia, ktorá sa často vyskytuje pri užívaní bisfosfonátov) a závraty;
• príznaky súvisiace s gastrointestinálnym traktom: zápcha, vredy v ústach, pažeráku alebo hltane, pálenie záhy, bolesť brucha, nadúvanie, dysfágia a dyspepsia, ako aj vracanie, erózia v pažeráku, napätie brušnej steny, nevoľnosť, ezofagitída a regurgitácia žalúdočného obsahu. Okrem toho sa môžu objaviť striktúry vo vnútri pažeráka, meléna a perforácie, krvácanie alebo vredy v gastrointestinálnom trakte (ústna dutina, žalúdok s pažerákom a hltanom);
• lézie podkožných vrstiev a epidermy: erytém, alopécia, vyrážky, fotosenzitivita, svrbenie a epidermálne prejavy vrátane TEN a SJS;
• problémy s fungovaním spojivových tkanív a pohybového aparátu: osteonekróza čeľuste, bolesť postihujúca kĺby s kosťami alebo svalmi, opuch v oblasti kĺbov a atypické zlomeniny v oblasti stehennej kosti;
• metabolické poruchy: hypokalcémia, ktorá je sprevádzaná zodpovedajúcimi klinickými príznakmi (zvyčajne spojenými s prítomnosťou provokujúcich faktorov);
• systémové prejavy: dočasné poruchy (nevoľnosť a bolesť svalov; občas – horúčka), často sa vyvíjajúce v počiatočnom štádiu liečby, a okrem toho periférny edém a asténia;
• výsledky laboratórnych testov: hypokalciémia alebo fosfatémia (v prípade užívania 10 mg/kg alendronátu denne). [ 17 ], [ 18 ]

Predávkovať

V prípade otravy sa vyvíja hypofosfatémia a -kalcémia, ako aj negatívne prejavy postihujúce horný gastrointestinálny trakt (pálenie záhy, žalúdočná dysfunkcia, gastritída, ezofagitída alebo žalúdočný vred).

Na syntézu alendronátu je potrebné piť mlieko alebo užívať antacidá. Vzhľadom na existujúcu možnosť podráždenia pažeráka sa nemá vyvolávať vracanie; obeť musí navyše zostať neustále vo vzpriamenej polohe.

Interakcie s inými liekmi

Zhoršená absorpcia lieku sa môže vyskytnúť pri užívaní s nápojmi (vrátane minerálnej vody), jedlom, antacidami, látkami vápnika (vrátane potravinárskych prísad) a niektorými inými liekmi na perorálne podanie. Interval medzi užitím takýchto látok by mal byť aspoň pol hodiny.

Podávanie NSAID môže mať dráždivý účinok na sliznicu gastrointestinálneho traktu. Preto je potrebné kombinovať tieto lieky s Alendrou veľmi opatrne. [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Podmienky skladovania

Alendra sa má uchovávať mimo dosahu malých detí. Teplota by nemala presiahnuť 25 °C. [ 26 ]

Čas použiteľnosti

Alendru je možné používať 3 roky od dátumu výroby farmaceutického výrobku.

Žiadosť pre deti

Liek sa nepoužíva v pediatrii (u detí mladších ako 18 rokov).

Analógy

Analógy lieku sú Londromax a Ostemax. [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]