Aerosóly na bolesť hrdla

Jedným z najpopulárnejších a pomerne účinných prostriedkov lokálnej liečby zápalových ochorení hrdla a hrtana je aerosól na bolesť hrdla.

Okrem anestetického účinku majú všetky lieky v tejto kategórii protizápalové a antiseptické vlastnosti (bakteriostatické a baktericídne) a niektoré pomáhajú aj proti plesňovým infekciám.

Indikácie pre použitie aerosólov do hrdla zahŕňajú: akútnu tonzilitídu (bolesť hrdla), chronickú tonzilitídu, akútnu a chronickú faryngitídu, glositídu, chronickú laryngitídu, tracheitídu, laryngotracheitídu, ako aj stomatitídu (vrátane aftóznej) a gingivitídu.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodynamika

Farmakologický účinok aerosólu Angilex (Givalex) je založený na jeho zložení, ktoré zahŕňa lokálne antiseptiká hexetidín a chlórbutanol hemihydrát, ako aj derivát kyseliny salicylovej (nesteroidné protizápalové liečivo) cholínsalicylát.

Hexetidín (5-metylhexahydropyrimidínamín) pôsobí bakteriostaticky na patogénne mikroorganizmy a narúša ich metabolizmus. Chlórbutanol hemihydrát (1-trichlór-2-metylpropán-2-ol) je chlórovaný butylalkohol používaný ako chemický konzervačný prostriedok, sedatívum a mierne lokálne anestetikum. A cholín salicylát, rovnako ako akékoľvek NSAID, zmierňuje zápal znížením aktivity cyklooxygenázy, a tým znížením produkcie prostaglandínov (zápalových mediátorov).

Aerosól na bolesť hrdla Geksoral obsahuje aj hexetidín. A liek Stopangin okrem hexetidínu obsahuje derivát kyseliny salicylovej metylsalicylát (má protizápalové vlastnosti) a esenciálne oleje: eukalyptus, mentol, klinček a sasafras. O druhom oleji nie sú v oficiálnych pokynoch žiadne podrobné informácie, preto stojí za to povedať o ňom pár slov. Olej z koreňov stromu Sassafras officinale obsahuje safrol - fenylpropanoid, ktorý je prekurzorom psychotropných a omamných látok.

Farmakodynamika aerosólu Septolete Plus je založená na dvoch zložkách: katiónovom povrchovo aktívnom amóniovom deriváte – cetylpyridíniumchloride a lokálnom anestetiku benzokaíne (v prípravku je 5-krát viac benzokaínu ako antiseptika). Antiseptikom je cetylpyridíniumchlorid, ktorý väzbou na membránu bakteriálnej bunky narúša jej integritu a vstupuje do cytoplazmy baktérií, čo spôsobuje ich smrť. Benzokaín zmierňuje bolesť blokovaním prechodu bolestivých impulzov pozdĺž axónov.

Protizápalový a analgetický účinok lieku Tantum Verde zabezpečuje NSAID na lokálne použitie - benzydamín hydrochlorid, ktorý znižuje priepustnosť kapilár slizníc, pomáha stabilizovať bunkové membrány epitelových buniek a tiež znižuje produkciu mediátorov zápalu tkanív (Pg). Analgetický účinok tohto lieku sa prejavuje znížením syntézy neurotransmiterov v mieste zápalu.

Mechanizmus farmakologického účinku aerosólu TeraFlu Lar je podobný lieku Septolet Plus, pretože jeho účinná látka - antiseptikum benzoxóniumchlorid - tiež patrí medzi amóniové deriváty a anestetikum lidokaín hydrochlorid potláča výskyt a vedenie bolestivých impulzov.

Aerosól do hrdla s antibiotikom Bioparox obsahuje antibiotikum fusafungín - cyklohexadepsipeptid získaný z hyphomycétovej huby rodu Fusarium (Fusarium lateritium alebo Gibberella baccata). Liek pôsobí bakteriostaticky na baktérie, integruje sa do proteínových membrán mikrobiálnych buniek, narúša rovnováhu vody a elektrolytov a schopnosť mikroorganizmov deliť bunky, ktoré spôsobujú zápalový proces.

Ďalší sprej do hrdla s antibiotikom, Anginovag, obsahuje štyri účinné látky naraz. Po prvé, ide o polypeptidové antibiotikum na lokálne použitie, tyrotricín (získaný z grampozitívnych spór tvoriacich baktérií rodu Brevibacillus). Amónne antiseptikum dequaliniumchlorid, ktoré tiež zmierňuje zápal, má antibakteriálne, antivírusové a antifungálne (Candida albicans) vlastnosti. Účinná látka enoxolón, čo je komplex triterpénových glykozidov kyseliny glycyrhizovej z koreňov sladkého drievka, tiež pomáha znižovať zápalové procesy (vrátane zápalov spôsobených herpesvírusom). Enoxolón nielenže zabraňuje prenikaniu vírusov do buniek slizničného epitelu, ale tiež zastavuje replikáciu ich RNA.

Aerosól Anginovag obsahuje glukokortikosteroid hydrokortizón, ktorý potláča všetky zápalové procesy a inhibuje oxidačné procesy v bunkách a rozvoj alergických reakcií. Môže sa teda použiť ako aerosól pri alergiách v krku. Anestézia nastáva vďaka prítomnosti vyššie uvedeného lidokaínu v tomto aerosóle.

Farmakodynamiku aerosólu Kameton do hrdla zabezpečujú nasledujúce zložky: gáfor (stimuluje krvný obeh, dezinfikuje sliznicu); eukalyptový olej (obsahuje monocyklický terpén cineol, ktorý je silným antiseptikom); chlórbutanol (pozri vyššie) a levomentol. Levomentol je izomér mentolu a jeho lokálny anestetický účinok je spôsobený expanziou kapilár sliznice, čo spôsobuje pocit „mätového chladu“.

Farmakokinetika

Ako je uvedené v oficiálnych pokynoch, aerosól proti bolesti v krku Angilex (Givalex) sa po postreku dobre vstrebáva sliznicami a naďalej pôsobí určitý čas. Výrobcovia však neposkytujú žiadne ďalšie informácie, hoci chlórbutanol vstupuje do krvného obehu (v malých množstvách).

Terapeutický účinok aerosólu Hexoral po jednom vstreku trvá viac ako 10 hodín, hoci, ako už bolo uvedené, tento liek sa takmer neabsorbuje. Napriek tomu sú stopy hexetidínu pomerne pevne „usadené“ v tkanivových štruktúrach, ale proces biotransformácie tejto látky nie je vysvetlený.

Farmakokinetika liekov TeraFlu Lar a Anginovag nie je prezentovaná výrobcami.

Účinné látky aerosólu Stopangin nevstupujú do krvi, ale do slín. Ďalšia cesta jeho zložiek (hexetidín, metylsalicylát a éterické oleje) nie je sledovaná.

Benzokaín, ktorý je súčasťou lieku Septolete Plus, sa v malom množstve vstrebáva do krvi a tam sa hydrolyzuje. Časť metabolitov sa tvorí v pečeni a vylučuje sa obličkami.

Benzydamín hydrochlorid v aerosóle Tantum Verde sa absorbuje sliznicami a dostáva sa do podkladových tkanív. Pokyny ďalej informujú, že eliminácia produktov biotransformácie sa vykonáva obličkami a črevami.

Po použití zostáva aerosól do hrdla s antibiotikom Bioparox na sliznici úst a hrdla, ale nedostáva sa do systémového krvného obehu (pretože fusafungín je slabo rozpustný). Liek sa vylučuje z tela dýchaním - spolu s tracheobronchiálnymi sekrétmi.

Chlórbutanol a gáfor v aerosóle Kameton však vstupujú do krvi a ich metabolity (glukuronidy) opúšťajú telo močom.

Názvy aerosólov na bolesť hrdla

Názvy aerosólov na bolesť hrdla od rôznych výrobcov uvedených v tejto recenzii sú: Angilex (Ukrajina) a jeho synonymum Givalex (Norgine Pharma, Francúzsko), Stopangin (Ivax Pharmaceuticals, Česká republika), Hexoral (Famar Orleans, Francúzsko), Septolete plus (KRKA, Slovinsko), Tantum Verde (ACRAF SpA, Taliansko) a jeho synonymum Tenflex (Turecko), TeraFlu Lar (Novartis, Švajčiarsko), Bioparox (Egis Pharmaceuticals, Maďarsko), Anginovag (Ferrer Internacional, Španielsko), Kameton (Ukrajina).

Ak bolesť hrdla nie je spôsobená rinovírusmi, ale bakteriálnou infekciou (stafylokoky, streptokoky, pneumokoky atď.), je potrebný aerosól do hrdla s antibiotikom. Z vyššie uvedených produktov patria medzi takéto aerosóly Bioparox a Anginovag.

Treba poznamenať, že je zbytočné hľadať špeciálny sprej na hrdlo pre deti: taký jednoducho neexistuje. Navyše, otorinolaryngológovia varujú, že u dieťaťa mladšieho ako 2,5 – 3 roky by sa nemali používať žiadne aerosóly kvôli zvýšenému riziku kŕčov hrtanových svalov, ktoré môžu viesť ku kŕčom, mdlobám a zástave dýchania. Ako poznamenali odborníci z Americkej akadémie pediatrie, aerosóly (spreje) obsahujúce lokálne anestetiká nie sú účinnejšie ako pastilky a pastilky na hrdlo a neodporúčajú sa deťom.

Aerosól proti bolesti v krku Angilex by sa nemal používať na liečbu detí mladších ako 2,5 roka a návod na použitie spreja Givalex, ktorý má identické zloženie, naznačuje, že jeho použitie je povolené až po 12 rokoch.

Podľa pokynov sa Bioparox nepredpisuje deťom mladším ako 2,5 roka. Aerosóly Hexoral a Tantum Verde sú kontraindikované pre deti mladšie ako tri roky. Sprej TeraFlu Lar sa môže použiť po 4 rokoch; Kameton - po 5 rokoch; Septolete Plus - po 6 rokoch; Stopangin - po 8 rokoch a aerosól do hrdla s antibiotikom Anginovag - až po 13 rokoch.

Spôsob aplikácie a dávkovanie aerosólov na bolesť hrdla

Aerosól Angilex (Givalex) sa odporúča na použitie: pre dospelých - jedno zavlažovanie hrdla 4-5 krát denne (po jedle); pre deti do 15 rokov - nie viac ako trikrát; maximálna dĺžka užívania je 5 dní.

Dávky aerosólov na bolesť hrdla Stopangin a Hexoral: nastriekajte sliznicu hrdla 2-3 krát denne (po 2 sekundách), nepoužívajte dlhšie ako týždeň.

Septolete: dve dávky predstavujú jednu dávku pre dospelých a jedna dávka pre deti vo veku 6 až 12 rokov; možno ich použiť 7 – 8-krát denne. Liečba trvá 7 dní.

Tantum Verde: pre dospelých je minimálna jednorazová dávka 4 stlačenia rozprašovača, maximálna je 8 stlačení; pre deti je maximálna dávka 4 stlačenia. Liek sa používa každé 2-3 hodiny. Pre deti do 6 rokov je povolené jedno stlačenie na každé 4 kg ich hmotnosti.

TeraFlu Lar: 4 streknutia (stlačením rozprašovača) až 6-krát denne pre dospelých; polovičná dávka pre deti staršie ako 4 roky. Maximálna dĺžka liečby je 5 dní.

Sprej do hrdla s antibiotikom Bioparox sa má používať 4 vstreky každé 4 hodiny, u detí sa dávka znižuje na jedno vstreknutie každých 6 hodín. Tento liek sa nemá používať dlhšie ako 5-6 dní.

Aerosól Anginovag do hrdla s antibiotikom sa používa 1-2 vstreky až 4-krát denne počas jedného týždňa. Spôsob aplikácie a dávky aerosólu Kameton sú podobné.

Používanie sprejov na bolesť hrdla počas tehotenstva

Podľa informácií uvedených v oficiálnych pokynoch pre lieky Angilex, Hexoral, Tantum Verde, Anginovag a Kameton je používanie aerosólov na bolesť hrdla počas tehotenstva a laktácie povolené: iba podľa pokynov lekára so štandardným znením - „ak je očakávaný prínos pre matku vyšší ako možné riziká pre dieťa“.

Pokiaľ ide o lieky Angilex (Givalex) a Hexoral, ktoré obsahujú hexetidín, mali by ste vedieť, že podľa rozhodnutia Európskej agentúry pre hodnotenie liekov (EAEMP) by tehotné ženy nemali užívať lieky obsahujúce hexetidín.

Mimochodom, hexetidín je tiež súčasťou Stopanginu, ale výrobcovia obmedzili zákaz jeho používania tehotnými ženami iba na prvých 14 týždňov. Metylsalicylát v tomto lieku (podľa pokynov pre samotný metylsalicylát) je však počas tehotenstva kontraindikovaný!

Počas tehotenstva a dojčenia sa neodporúča používať aerosóly proti bolesti v krku Septolete Plus a Bioparox a liek TeraFlu Lar je kontraindikovaný.

Pokyny k lieku Anginovag naznačujú, že ho počas tehotenstva môže predpísať iba lekár. Tento liek však obsahuje hormón kôry nadobličiek hydrokortizón, ktorý je pre tehotné ženy kontraindikovaný.

Kontraindikácie pre použitie

Prezentované aerosóly na bolesť hrdla majú nasledujúce kontraindikácie na použitie:

Angilex (Givalex), Hexoral, Tantum Verde, Bioparox a Anginovag – individuálna intolerancia na zložky lieku.

Stopangin – individuálna citlivosť na zložky lieku, vek do 8 rokov, atrofická faryngitída, prvý trimester tehotenstva.

Septolete plus - individuálna precitlivenosť na lokálne anestetiká, zneužívanie alkoholu, ochorenie krvi methemoglobinémia.

TeraFlu Lar – precitlivenosť na deriváty a zlúčeniny amoniaku, tehotenstvo.

Kameton – bronchiálna astma; kvôli prítomnosti gáfru – epilepsia.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Vedľajšie účinky

Použitie uvažovaných aerosólov na bolesť hrdla môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• Angilex - podráždenie slizníc v ústach a hrdle.
• Hexoral – alergické reakcie, poruchy chuti a zmena farby zubnej skloviny.
• Stopangin - po požití sa môže vyskytnúť alergia, pocit pálenia v krku, vracanie.
• Septolete plus – alergické reakcie vo forme kožnej vyrážky a opuchu, ako aj ťažkosti s dýchaním.
• Tantum Verde – suchosť a znecitlivenie v ústach, žihľavka a nespavosť.
• TeraFlu Lar - podráždenie slizníc, zafarbenie zubnej skloviny a jazyka (reverzibilné), kožné vyrážky, opuch hrtana. V dôsledku lidokaínu je možný pokles krvného tlaku a bradykardia.
• Bioparox – podráždenie slizníc v ústach a nosohltane, kašeľ, bronchospazmus alebo laryngeálny kŕč, chuť v ústach, nevoľnosť, žihľavka, rozvoj superinfekcie, anafylaktický šok.

Sprej do hrdla s antibiotikom Anginovag môže spôsobiť suchosť a necitlivosť v ústach, alergické reakcie, opuch tváre, dýchavičnosť. Podobné vedľajšie účinky sú uvedené v návode na použitie lieku Kameton.

Predávkovanie

V súčasnosti nie sú k dispozícii žiadne informácie o predávkovaní liekmi Angilex, Stopangin, Bioparox a Anginovag.

Predávkovanie sprejom Hexoral nastáva, ak sa rozprašovaný liek prehltne, čo môže spôsobiť nevoľnosť a vracanie, pretože etylalkohol obsiahnutý v aerosóle podporuje vstrebávanie.

Prekročenie odporúčanej dávky lieku Septolete Plus, ktorý obsahuje benzokaín, môže viesť k rozvoju methemoglobinémie, ktorá sa prejavuje ako bolesť hlavy, cyanóza kože, dýchavičnosť, celková slabosť. V takýchto situáciách je potrebný kyslíkový vankúš, výplach žalúdka a použitie metylénovej modrej ako antidotum.

Predávkovanie liekom Tantum Verde, ktorý obsahuje benzydamín hydrochlorid, spôsobuje stimuláciu CNS a halucinácie.

V prípade predávkovania aerosólom na bolesť hrdla TeraFlu Lar sa pozoruje nevoľnosť a vracanie. Lidokaín navyše inhibuje elektrickú vodivosť myokardu a znižuje srdcovú frekvenciu, ale výrobcovia tvrdia, že jeho obsah v aerosóle je malý.

Predávkovanie liekom Kameton vedie k zvýšeniu jeho vedľajších účinkov (suchosť a necitlivosť v ústach, alergické reakcie, opuch tváre a dýchavičnosť).

Interakcie s inými liekmi

U liekov ako Hexoral, Stopangin, Septolete Plus, Tantum Verde, Bioparox a Kameton neboli zistené žiadne klinicky významné interakcie s inými liekmi.

Aerosól proti bolesti v krku Angilex (Givalex) sa nemá používať v kombinácii s inými antiseptikami. TheraFlu Lar sa nemá používať s výrobkami obsahujúcimi alkohol, aby sa nezvýšila absorpcia benzoxóniumchloridu.

Sprej do hrdla s antibiotikom Anginovag sa nepoužíva v kombinácii so sedatívami a liekmi proti bolesti.

Podmienky skladovania a trvanlivosť

Podmienky skladovania uvedených liekov: na tienistom mieste pri normálnej izbovej teplote. Čas použiteľnosti aerosólov Hexoral, Stopangin, Bioparox, Kameton je 2 roky; Angilex (Givalex), Septolete plus - 3 roky; Tantum Verde, Anginovag - 4 roky; TeraFlu Lar - 5 rokov.